Ганцикловир и Пентанов

Лечение и профилактика цитомегаловирусной инфекции (в т.ч. при СПИД, иммунодефиците, связанном с трансплантацией органов или химиотерапией), цитомегаловирусный ретинит.

Для применения в офтальмологии: лечение острого поверхностного кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

Умеренно выраженный болевой синдром различного генеза, в т.ч.:

• боли в суставах и мышцах;
• альгодисменорея;
• невралгия;
• посттравматическая боль;
• головная боль;
• зубная боль.

Лихорадочный синдром (в качестве симптоматического средства).

Индивидуальный. При приеме внутрь - по 1 г 3 раза/сут или по 500 мг 6 раз/сут. Для в/в введения суточная доза составляет 5-10 мг/кг. Частота и длительность применения зависят от схемы лечения.

Ганцикловир в соответствующей лекарственной форме закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3-5 раз/сут в течение 7 дней. Длительность лечения - не более 21 дня.

Препарат принимают внутрь, как правило, по 1 таб. 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 4 таб.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Другие дозы и схемы применения врач устанавливает индивидуально.

Нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 0.5×10⁹/л), тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 25×10⁹/л), выраженные нарушения функции почек, врожденная и неонатальная цитомегаловирусная инфекция, беременность, детский возраст до 12 лет (для применения в офтальмологии); повышенная чувствительность к ганцикловиру или ацикловиру.

• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• анемия;
• лейкопения;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
• внутричерепная гипертензия;
• артериальная гипертензия;
• алкоголизм;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным пиразолона (метамизол натрия, фенилбутазон).

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста, при глаукоме, бронхиальной астме.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия.

Со стороны ЦНС: навязчивые состояния или кошмарные сновидения, атаксия, кома, спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, парестезии, психозы, судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, анорексия, диарея, метеоризм, изменения лабораторных показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, повышение креатинина и мочевины в плазме крови, увеличение азота мочевины в крови.

Местные реакции: воспаление, боль, флебит в месте инъекции; со стороны органа зрения - затуманивание зрения, раздражение глаза, точечный кератит, гиперемия конъюнктивы.

Прочие: гипогликемия, диспноэ, алопеция.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: при длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах - привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин), печеночная и/или почечная недостаточность.

Противовирусное средство. Является синтетическим аналогом гуанина. По химической структуре близок к ацикловиру.

Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу.

Активен в отношении цитомегаловируса, вируса Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Клинические исследования проводились только в отношении ЦМВ-инфекции.

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противомигренозное действие.

Парацетамол - анальгетик-антипиретик. Блокирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Метамизол натрия - анальгетик-антипиретик, производное пиразолона. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом.

Кофеин - психостимулятор, улучшает самочувствие больных и уменьшает головную боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень).

Фенобарбитал - барбитурат, повышает анальгезирующую эффективность метамизола натрия и парацетамола.

Кодеин оказывает обезболивающее действие, обусловленное возбуждением опиоидных рецепторов в различных отделах ЦНС, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

После приема внутрь незначительно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 6-9%. C_max в плазме крови после приема внутрь достигается через 1.8 ч, при в/в введении - в течение 1 ч. Распределяется во всех тканях, проходит через плаценту. V_d составляет 0.74 л/кг. Связывание с белками плазмы - 1-2%. Выводится с мочой. T_1/2 после приема внутрь составляет 3.1-5.5 ч, при в/в введении - 2.9 ч.

После инстилляции в глаз ганцикловира в соответствующей лекарственной форме 5 раз/сут в течение 11-15 дней при лечении поверхностного герпетического кератита концентрации ганцикловира в плазме были очень низкими: в среднем 0.013 мкг/мл (0=0.037).

Ганцикловир противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении в высоких дозах возможно подавление фертильности у женщин. Женщинам детородного возраста в период лечения следует применять надежные методы контрацепции.

У детей до 12 лет ганцикловир применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает риск развития побочных эффектов.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек. Данной категории пациентов требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови и функции почек. В зависимости от степени нейтропении и тромбоцитопении требуется коррекция режима дозирования или временное прекращение лечения до появления признаков восстановления кроветворения.

Одновременное применение ганцикловира с такими препаратами, как дапсон, пентамидин, фторцитозин, винкристин, винбластин, адриамицин, амфотерицин В, комбинациями триметоприма с сульфаниламидами оправдано только в том случае, если предполагаемая польза терапии превосходит потенциальный риск.

Ганцикловир следует вводить только в/в, т.к. в/м или п/к инъекции вызывают сильное раздражение тканей. В/в капельное введение должно сопровождаться соответствующей водной нагрузкой.

У детей до 12 лет ганцикловир применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает риск развития побочных эффектов.

При применении в высоких дозах возможно подавление сперматогенеза у мужчин и фертильности у женщин. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период лечения следует применять надежные методы контрацепции. Мужчинам также рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции в течение 90 дней после окончания лечения.

Ганцикловир для местного применения в офтальмологии не предназначен для лечения цитомегаловирусной инфекции сетчатки.

При длительном (более 5 дней) применении препарата Пенталгин Плюс необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Во время лечения пациент должен отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

При приеме препарата возможно затруднение диагностики при абдоминальном болевом синдроме, в т.ч. при симптомокомплексе "острый живот".

При приеме препарата возможно изменение результатов анализов допинг-контроля спортсменов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При приеме препарата необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. препарата замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.

Пробенецид и другие препараты, угнетающие почечную канальцевую секрецию или реабсорбцию, могут снижать клиренс ганцикловира и увеличивать период его полувыведения.

При одновременном применении ганцикловира с дапсоном, пентамидином, фторцитозином, винкристином, винбластином, адриамицином, амфотерицином В, комбинациями триметоприма с сульфаниламидами возможно развитие аддитивной токсичности.

Совместное применение зидовудина и ганцикловира повышает риск развития нейтропении.

При одновременном применении ганцикловира и комбинации имипенема и циластатина отмечаются генерализованные судороги.

При одновременном применении средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. седативных средств и транквилизаторов) вероятно усиление выраженности седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает влияние этанола на психомоторную реакцию. Метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина.

Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Одновременное применение препарата Пенталгин -ICN с другими неопиоидными анальгетиками может привести к усилению токсических эффектов.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия, возбуждение.

Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка и назначить адсорбенты (активированный уголь).

При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.