Ганцикловир и Терафлекс

Лечение и профилактика цитомегаловирусной инфекции (в т.ч. при СПИД, иммунодефиците, связанном с трансплантацией органов или химиотерапией), цитомегаловирусный ретинит.

Для применения в офтальмологии: лечение острого поверхностного кератита, вызванного вирусом простого герпеса.

• дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника: остеоартроз I-III стадии, остеохондроз.

Индивидуальный. При приеме внутрь - по 1 г 3 раза/сут или по 500 мг 6 раз/сут. Для в/в введения суточная доза составляет 5-10 мг/кг. Частота и длительность применения зависят от схемы лечения.

Ганцикловир в соответствующей лекарственной форме закапывают в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3-5 раз/сут в течение 7 дней. Длительность лечения - не более 21 дня.

Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет первые 3 недели назначают по 1 капс. 3 раза/сут; последующие дни - по 1 капс. 2 раза/сут, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет от 3 до 6 месяцев.

При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения, продолжительность которых устанавливается индивидуально.

Нейтропения (абсолютное число нейтрофилов менее 0.5×10⁹/л), тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 25×10⁹/л), выраженные нарушения функции почек, врожденная и неонатальная цитомегаловирусная инфекция, беременность, детский возраст до 12 лет (для применения в офтальмологии); повышенная чувствительность к ганцикловиру или ацикловиру.

• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 15 лет;
• гиперчувствительность.

С осторожностью: сахарный диабет (рекомендуется периодически контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения), бронхиальная астма, сердечная и/или почечная недостаточность (при приеме хондроитина описаны единичные случаи развития отеков), повышенная чувствительность к морепродуктам.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия.

Со стороны ЦНС: навязчивые состояния или кошмарные сновидения, атаксия, кома, спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, нервозность, парестезии, психозы, судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, анорексия, диарея, метеоризм, изменения лабораторных показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия.

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, повышение креатинина и мочевины в плазме крови, увеличение азота мочевины в крови.

Местные реакции: воспаление, боль, флебит в месте инъекции; со стороны органа зрения - затуманивание зрения, раздражение глаза, точечный кератит, гиперемия конъюнктивы.

Прочие: гипогликемия, диспноэ, алопеция.

Терафлекс хорошо переносится пациентами.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, метеоризм, диарея, запор.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Прочие: аллергические реакции, боль в ногах и периферические отеки.

Противовирусное средство. Является синтетическим аналогом гуанина. По химической структуре близок к ацикловиру.

Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Это приводит к подавлению синтеза ДНК за счет ингибирования элонгации цепи ДНК. Ганцикловир подавляет вирусную ДНК-полимеразу активнее, чем клеточную полимеразу.

Активен в отношении цитомегаловируса, вируса Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Клинические исследования проводились только в отношении ЦМВ-инфекции.

Препарат, стимулирующий восстановление хрящевой ткани.

Глюкозамин и хондроитина сульфат принимают участие в синтезе соединительной ткани, способствуя предотвращению процессов разрушения хряща и стимулируя регенерацию ткани. Введение экзогенного глюкозамина усиливает выработку хрящевого матрикса и обеспечивает неспецифическую защиту от химического повреждения хряща. Другим возможным действием глюкозамина является защита поврежденного хряща от метаболического разрушения, вызываемого НПВС и ГКС, а также собственное умеренное противовоспалительное действие.

Хондроитина сульфат служит дополнительным субстратом для образования здорового хрящевого матрикса. Стимулирует образование гиалуронана, синтез протеогликанов и коллагена типа II, а также защищает гиалуронан от ферментативного расщепления (путем подавления активности гиалуронидазы); поддерживает вязкость синовиальной жидкости, стимулирует механизмы восстановления хрящевой ткани и подавляет активность тех ферментов (эластаза, гиалуронидаза), которые расщепляют хрящ. При лечении остеоартроза облегчает симптомы заболевания и уменьшает потребность в НПВС.

После приема внутрь незначительно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 6-9%. C_max в плазме крови после приема внутрь достигается через 1.8 ч, при в/в введении - в течение 1 ч. Распределяется во всех тканях, проходит через плаценту. V_d составляет 0.74 л/кг. Связывание с белками плазмы - 1-2%. Выводится с мочой. T_1/2 после приема внутрь составляет 3.1-5.5 ч, при в/в введении - 2.9 ч.

После инстилляции в глаз ганцикловира в соответствующей лекарственной форме 5 раз/сут в течение 11-15 дней при лечении поверхностного герпетического кератита концентрации ганцикловира в плазме были очень низкими: в среднем 0.013 мкг/мл (0=0.037).

Глюкозамин

Всасывание

Биодоступность глюкозамина при пероральном приеме составляет 25% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень).

Метаболизм

После абсорбции радиоактивно меченый глюкозамин вначале обнаруживается в плазме и позднее проникает в ткани. Наибольшие концентрации обнаруживаются в печени, почках и суставном хряще. Около 30% принятой дозы длительно персистирует в тканях костей и мышц.

Выведение

Выводится преимущественно почками в неизменном виде, частично через кишечник. T_1/2 - 68 ч.

Хондроитина сульфат

Всасывание

При приеме внутрь хондроитина сульфата однократно в дозе 0.8 г (или 2 раза/сут 0.4 г) концентрация в плазме возрастает на протяжении 24 ч. Абсолютная биодоступность составляет 12%.

Метаболизм

Метаболизируется посредством десульфирования.

Выведение

Выводится почками. T_1/2 - 310 мин.

Ганцикловир противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении в высоких дозах возможно подавление фертильности у женщин. Женщинам детородного возраста в период лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата Терафлекс при беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют.

У детей до 12 лет ганцикловир применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает риск развития побочных эффектов.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек. Данной категории пациентов требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови и функции почек. В зависимости от степени нейтропении и тромбоцитопении требуется коррекция режима дозирования или временное прекращение лечения до появления признаков восстановления кроветворения.

Одновременное применение ганцикловира с такими препаратами, как дапсон, пентамидин, фторцитозин, винкристин, винбластин, адриамицин, амфотерицин В, комбинациями триметоприма с сульфаниламидами оправдано только в том случае, если предполагаемая польза терапии превосходит потенциальный риск.

Ганцикловир следует вводить только в/в, т.к. в/м или п/к инъекции вызывают сильное раздражение тканей. В/в капельное введение должно сопровождаться соответствующей водной нагрузкой.

У детей до 12 лет ганцикловир применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает риск развития побочных эффектов.

При применении в высоких дозах возможно подавление сперматогенеза у мужчин и фертильности у женщин. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период лечения следует применять надежные методы контрацепции. Мужчинам также рекомендуется использовать барьерные методы контрацепции в течение 90 дней после окончания лечения.

Ганцикловир для местного применения в офтальмологии не предназначен для лечения цитомегаловирусной инфекции сетчатки.

При появлении нежелательных эффектов со стороны ЖКТ дозу препарата следует уменьшить в 2 раза, а при отсутствии улучшения - отменить препарат.

Пробенецид и другие препараты, угнетающие почечную канальцевую секрецию или реабсорбцию, могут снижать клиренс ганцикловира и увеличивать период его полувыведения.

При одновременном применении ганцикловира с дапсоном, пентамидином, фторцитозином, винкристином, винбластином, адриамицином, амфотерицином В, комбинациями триметоприма с сульфаниламидами возможно развитие аддитивной токсичности.

Совместное применение зидовудина и ганцикловира повышает риск развития нейтропении.

При одновременном применении ганцикловира и комбинации имипенема и циластатина отмечаются генерализованные судороги.

Препарат улучшает абсорбцию тетрациклинов, уменьшает действие полусинтетических пенициллинов и хлорамфеникола.

Препарат совместим с НПВП и ГКС.

Имеются ограниченные данные о возможном взаимодействии глюкозамина и варфарина, что может приводить к увеличению МНО и риску кровотечения. Поэтому при одновременном приеме следует контролировать показатели свертывания крови.

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы: при передозировке хондроитина сульфата возможны геморрагическая сыпь, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.