Гастал и Метилпреднизолона ацепонат

• изжога (после приема лекарственных средств, алкоголя, кофе; погрешностей впитании, злоупотреблении никотином и т.д.);
• состояния, сопровожающиеся повышенным кислотообразованием: гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• симптоматические язвы различного генеза;
• эрозии слизистой оболочки желудка и верхних отделов ЖКТ;
• рефлюкс-эзофагит;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• острый панкреатит, обострение хронического панкреатита (в составе комбинированной терапии);
• бродильная или гнилостная диспепсия (в составе комбинированной терапии).

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует постепенно рассасывать.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела не менее 50 кг назначают по 1-2 таб. 4-6 раз/сут приблизительно через 1 ч после приема пищи и перед сном, но не более 8 таб./сут. Продолжительность приема - не более 2 недель.

При изжоге препарат рекомендуется назначать в аналогичных дозах независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела менее 50 кг, детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают половину от рекомендованной дозы для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела не менее 50 кг. Продолжительность приема - не более 2 недель.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Продолжительность приема - не более 2 недель.

Применяют наружно. Взрослым и детям в возрасте с 4 мес наносят средство 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи.

Продолжительность применения у взрослых не должна превышать 6 недель, у детей - 3 недель.

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• болезнь Альцгеймера;
• гипофосфатемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к солям алюминия, магния или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности, при беременности и в период грудного вскармливания, у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела менее 50 кг, у детей в возрасте от 6 до 12 лет, у пациентов пожилого возраста.

Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату; поствакцинальный период, бактериальные, вирусные (ветряная оспа, опоясывающий лишай) и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), туберкулез кожи, дерматит век, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли кожи, розацеа, вульгарные угри, периоральный дерматит, детский возраст до 4 мес.

Со стороны пищеварительной системы: редко (не менее 0.01%, но менее 0.1%) - тошнота, запор, диарея, изменение вкусовых ощущений.

Прочие: в исключительных случаях - аллергические реакции.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - атрофия кожи, экхимоз, импетиго, жирная кожа; частота неизвестна - акне, телеангиэктазии, стрии, периоральный дерматит, изменение цвета кожи, аллергические кожные реакции.

Местные реакции: в месте применения часто - зуд, жжение; нечасто - эритема, сухость кожи, образование везикулезной сыпи, раздражение, дерматит; частота неизвестна - фолликулит.

Прочие: частота неизвестна - гипертрихоз, периферические отеки. Возможны системные эффекты, обусловленные абсорбцией метилпреднизолона ацепоната (резорбтивные эффекты).

Гастал - комбинированный антацидный препарат для приема внутрь. Снижает повышенную кислотность желудочного сока до физиологического уровня и устраняет диспепсические расстройства за счет нейтрализации избытка соляной кислоты в желудке. Входящие в состав Гастала гидроксид магния и гидроксид алюминия обеспечивают быструю и длительную нейтрализацию, обусловливающую антацидный эффект.

Антацидное действие препарата проявляется сразу после приема таблеток Гастала и продолжается около 2 ч. 1 таблетка Гастала нейтрализует около 21.5 ммоль соляной кислоты. Гастал ингибирует действие пепсина, лизолецитина и желчных кислот, таким образом, также устраняя расстройства функции желудка.

Гастал помимо антацидного эффекта активирует защитные и регенеративные механизмы в слизистой оболочке желудка. Цитопротекторное действие, обусловленное ионами алюминия, включает стимулирование секреции слизи и гидрокарбоната натрия в желудке, накопление эпидермального фактора роста в очаге повреждения, увеличение концентрации фосфолипидов в желудке и другие механизмы.

ГКС для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.

Ингибирует активность фосфолипазы А₂, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.

Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

Гастал не оказывает системного действия у пациентов с нормальной функцией почек.

После взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока, алюминия гидроксид реагирует с фосфатами и карбонатами в щелочной среде кишечника и выделяется с калом в виде нерастворимых солей.

Магния гидроксид реагирует с соляной кислотой в желудочном соке с образованием магния хлорида, обладающего осмотическими свойствами и мягким слабительным действием, которое нейтрализует закрепляющее действие алюминия гидроксида в тонком кишечнике. Магний выводится с калом в виде нерастворимого карбоната.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6а-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его "биоактивации" в коже.

Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).

Чрескожная абсорбция у детей и взрослых с атопическим дерматитом (нейродермитом) и псориазом - не более 2.5 %.

После попадания в системный кровоток 6а-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6а-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками, T_1/2 - около 16 ч. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.

Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Гастал не выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применяют только после консультации с врачом, в тех случаях, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Не следует применять в I триместре беременности.

Следует избегать длительного лечения, применения высоких доз, применения на обширных участках кожи, использования окклюзионных повязок.

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей старше 12 лет с массой тела менее 50 кг, у детей в возрасте от 6 до 12 лет.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 мес.

При применении у детей в возрасте от 4 мес до 18 лет необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

Не следует превышать рекомендуемые дозы и продолжительность лечения при применении у пациентов с нарушением функции почек.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Гастал не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению другими механизмами.

При бактериальных дерматозах или дерматомикозах необходима одновременная терапия антибактериальными или противогрибковыми средствами. Не следует одновременно проводить физиотерапию.

Следует избегать попадания средства в глаза, открытые раны и слизистые оболочки. При попадании средства в глаза или на слизистые оболочки рекомендуется промыть их достаточным количеством воды.

Как и в случае применения системных ГКС, после наружного применения средства может развиться глаукома (например, при применении высоких доз, или очень длительного применения окклюзионных повязок, или нанесения на кожу вокруг глаз).

Следует избегать применения средства на больших участках кожи и/или его длительного применения, применения в больших количествах или под окклюзионные повязки, так как это значительно увеличивает риск развития побочных эффектов. При применении средства на больших участках кожи, период применения должен быть как можно короче из-за возможности развития системных побочных эффектов.

Применение в педиатрии

Метилпреднизолона ацепонат можно использовать у детей в возрасте с 4 мес. Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки, пеленки и подгузники могут оказывать действие, сходное с действием окклюзионной повязки, и повысить системную резорбцию метилпреднизолона ацепоната. Кроме того, у детей возможна большая степень системной резорбции из-за соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела, а также в связи с недостаточной зрелостью кожи. Дети подвержены большему риску подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Иценко-Кушинга при применении любых ГКС для наружного применения; длительное лечение детей ГКС может привести к нарушениям их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу метилпреднизолона ацепоната, достаточную для достижения лечебного эффекта. Лечение должно проводиться под контролем врача.

Гастал при одновременном применении усиливает активность леводопы и налидиксовой кислоты, снижает и замедляет абсорбцию хинолонов, изониазида, напроксена, препаратов железа, индометацина, аминазина, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов, жирорастворимых витаминов, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов.

При взаимодействии с ионами металлов, входящих в состав антацидов, тетрациклины образуют нерастворимые хелатные комплексы; в результате данного взаимодействия всасывание тетрациклинов уменьшается более чем на 90%. Одновременный прием этих препаратов невозможен. При необходимости сочетанного применения тетрациклин следует принимать не менее чем за 2 ч до приема антацида.

В присутствии алюминия гидроксида и магния гидроксида, содержащихся в препарате Гастал , всасывание ципрофлоксацина и офлоксацина уменьшается на 50-90%.

В присутствии антацидов биодоступность каптоприла существенно снижается, а сочетанное применение антацидов и метопролола приводит к уменьшению концентрации метопролола в плазме крови.

При одновременном применении антацидов в высоких дозах возможно снижение всасывания ранитидина на 10-33%.

Применение антацидов не влияет на биодоступность амоксициллина, цефалексина и комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, однако может существенно снижать всасывание доксициклина из ЖКТ.

Повышение pH мочи на фоне терапии антацидами может способствовать повышению канальцевой реабсорбции щелочных лекарственных средств и снижать реабсорбцию кислых соединений. Антациды могут снижать и замедлять абсорбцию салицилатов, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, а также, повышая pH мочи, способствовать более быстрому выведению салицилатов с мочой из организма, с сопутствующим снижением их концентрации в сыворотке крови на 30-70%.

Всасывание сердечных гликозидов, в т.ч. дигоксина и дигитоксина, при одновременном применении с антацидами существенно не уменьшается.

М-холиноблокаторы, замедляя моторику желудка, увеличивают продолжительность действия препарата Гастал .

С целью предотвращения возможного взаимодействия Гастал с другими лекарственными препаратами рекомендуется его прием за 1 ч до или через 1 ч после их применения.

Не зарегистрировано симптомов острой передозировки.

При длительном приеме в высоких дозах препаратов, содержащих алюминий и магний возможно развитие гипофосфатемии, гипокальциемии, гиперкальциурии, остеомаляции, остеопороза, гипермагниеми и гипералюминиемии, энцефалопатии, нефрокальциноза и нарушения функции почек. Возможно усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ (запоры, диарея). У больных с сопутствующей почечной недостаточностью — жажда, снижение АД, гипорефлексия.

При появлении указанных симптомов следует проводить симптоматическое лечение.