Гастрарекс и Флунисан

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника витамина U (метилметионинсульфония).

• депрессия различной этиологии;
• нервная булимия;
• обсессивно-компульсивные расстройства.

Взрослым назначают по 1 капс./сут во время еды.

Продолжительность приема – 1 месяц. При необходимости курс приема можно повторить через месяц.

Препарат Флунисан принимают внутрь, в любое время, независимо от приема пищи.

При депрессии различной этиологии начальная доза составляет 20 мг/сут (1 таб.) утром; при необходимости еженедельно дозу увеличивают на 20 мг/сут в течение 1-4 недель до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 80 мг.

При нервной булимии рекомендованная доза составляет 60 мг/сут в 3 приема.

При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза составляет 20 мг/сут, при недостаточной эффективности дозу повышают до 60 мг/сут в 3 приема.

Пожилым пациентам рекомендуется начальная суточная доза 20 мг, максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг в 3 приема. Курс лечения - 3-4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение препарата в более низких дозах и удлинение интервала между приемами.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

• одновременный прием ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены);
• одновременный прием тиоридазина и период до 5 недель после его отмены;
• одновременный прием пимозида;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к флуоксетину или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при суицидальной настроенности, сахарном диабете, эпилептическом синдроме различного генеза и эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), почечной и/или печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС: усиление суицидальных наклонностей, тревога, головная боль, тремор, ажитация, повышенная раздражительность, нарушение сна, головокружение, сонливость, астенические расстройства, мании или гипомании, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, изменение вкуса, снижение аппетита, сухость во рту или гиперсаливация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, миалгия, артралгия, лихорадка.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

Гастрарекс, за счет входящего в его состав метилметионинсульфония хлорида (витамина U), обладает гастропротекторным действием, способствуя защите и укреплению слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Обладает антиоксидантной активностью и способствует защите клеток печени.

Метилметионинсульфония хлорид

Гастрарекс содержит S-метилметионинсульфония хлорид - витаминоподобное вещество (витамин U), активированную форму незаменимой аминокислоты – метионина, необходимого для синтеза всех белковых соединений; активно влияет на секреторную функцию желудка.

Влияние на клетки слизистой оболочки желудка и кишечника

Благодаря способности отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза, и влияния на холиновый обмен, метилметионинсульфония хлорид стимулирует выработку муцина клетками слизистой оболочки ЖКТ, что способствует повышению ее защитной функции от агрессивных факторов внутренней и внешней среды и активизирует процессы восстановления клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, непосредственно стимулируя процесс регенерации клеток желудка и двенадцатиперстной кишки.

Влияние на кислотность и диспептические проявления

Метилметионинсульфония хлорид метилирует гистамин, который стимулирует продукцию соляной кислоты, превращая его в неактивную форму. Переход гистамина в неактивную форму – метилгистамин, ведет к уменьшению секреции соляной кислоты и снижает вероятность повреждения клеток желудка и кишечника. Вследствие этого уменьшаются типичные желудочно-кишечные нарушения, характерные для избытка гистамина: тяжесть в животе, изжога, вздутие живота и нарушения моторики кишечника. При недостаточной секреции соляной кислоты метилметионинисульфония хлорид стимулирует ее выработку.

Влияние на ЖКТ при воздействии этанола

Метилметионинсульфония хлорид обладает антиоксидантной активностью, задерживая процессы перекисного окисления липидов, и защищает клетки слизистой оболочки желудка от агрессивного воздействия этанола и его производных.

Влияние на клетки печени

Метилметионинсульфония хлорид, обладая липотропным действием, оказывает защитный эффект на клетки печени. Исследования показали, что метилметионинсульфония хлорид снижает уровень общего холестерина и липидов низкой плотности (вредного холестерина) в крови. Стабилизируется проницаемость клеточных мембран, препятствуя замещению тканей печени жировой тканью, улучшается углеводный, белковый и липидный обмен в печени.

Гастрарекс, благодаря входящему в его состав метилметионинсульфония хлориду, способствует:

• укреплению и защите слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки от влияния агрессивных факторов;
• нормализации повышенной или пониженной кислотности желудочного сока;
• улучшению секреторной функции желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нормализации моторики желудка и кишечника;
• активации процессов восстановления в слизистой оболочке желудка и кишечника на клеточном уровне;
• уменьшению проявления дискомфорта в ЖКТ;
• улучшению углеводного, белкового и липидного обмена в печени.

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина в 5HT-рецепторах синапсов нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, H₁-гистаминовых, α₁- и α₂-адренорецепторов, мало влияет на обратный захват допамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы.

Всасывание

После приема внутрь флуоксетин хорошо всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на его биодоступность. Время достижения C_max в плазме крови после приема внутрь составляет 6-8 ч. Значение C_max - 15-55 нг/мл.

Распределение

Флуоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, включая альбумин и альфа1-гликопротеин (около 95%) и хорошо распределяется в организме (V_d достигает 20-40 л/кг). Препарат легко проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

C_ss в плазме достигается через несколько недель применения препарата, при этом, характерно, что концентрации, достигнутые при длительном применении, не отличаются от тех концентраций, которые были достигнуты после 4-5 недель применения флуоксетина.

В организме терапевтическая концентрация флуоксетина сохраняется 5-6 недель после прекращения терапии.

Метаболизм

Флуоксетин имеет нелинейный фармакокинетический профиль с эффектом "первого прохождения" через печень. В печени метаболизируется полиморфным энзимом CYP2D6 до активного метаболита норфлуоксетина и ряда других не идентифицированных метаболитов.

Выведение

T_1/2 флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, а его активного метаболита от 4 до 16 дней. Метаболиты выводятся с мочой (86%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с циррозом печени T_1/2 удлиняется в 3-4 раза.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии - при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых других пероральных гипогликемических препаратов, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 недель.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с приема препарата в 1/2 дозы.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Флунисан при одновременном применении усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном применении с Флунисаном повышается концентрация фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении).

На фоне проведения электросудорожной терапии при одновременном применении с Флунисаном возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

При одновременном применении с Флунисаном возможно повышение концентрации лития, увеличивается риск развития токсических эффектов лития, рекомендуется частое определение концентрации лития в сыворотке крови.

Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).

Ингибиторы МАО при одновременном применении с Флунисаном повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).

Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, при одновременном применении с Флунисаном повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Флунисана с лекарственными средствами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, судороги, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах - применение анксиолитических лекарственных средств (диазепам), симптоматическая терапия.