Гастрарекс и Кинезиа

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника витамина U (метилметионинсульфония).

Взрослым назначают по 1 капс./сут во время еды.

Продолжительность приема – 1 месяц. При необходимости курс приема можно повторить через месяц.

Внутрь. Рекомендуемая доза - 10 мг 2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Длительность применения зависит от эффективности терапии.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• индивидуальная непереносимость компонентов продукта.

Повышенная чувствительность к фампридину; одновременный прием разных лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина; судороги в анамнезе; почечная недостаточность (КК<80 мл/мин); одновременный прием с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2 (например, с циметидином); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность (КК>80 мл/мин), наличие факторов, которые могут снижать порог судорожной готовности, указание в анамнезе на аллергические реакции, аритмия, головокружение, нарушение равновесия, снижение количества лейкоцитов в крови.

Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей; часто - острые респираторные заболевания, назофарингит, вирусные инфекции.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции).

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, тревога, головокружение, головная боль, нарушение равновесия, парестезии, тремор; частота неизвестна - судороги, невралгия тройничного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; частота неизвестна - тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, боль в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор, диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.

Прочие: часто - слабость; частота неизвестна - дискомфорт в груди

Гастрарекс, за счет входящего в его состав метилметионинсульфония хлорида (витамина U), обладает гастропротекторным действием, способствуя защите и укреплению слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Обладает антиоксидантной активностью и способствует защите клеток печени.

Метилметионинсульфония хлорид

Гастрарекс содержит S-метилметионинсульфония хлорид - витаминоподобное вещество (витамин U), активированную форму незаменимой аминокислоты – метионина, необходимого для синтеза всех белковых соединений; активно влияет на секреторную функцию желудка.

Влияние на клетки слизистой оболочки желудка и кишечника

Благодаря способности отдавать свои метильные группы, необходимые для процессов синтеза, и влияния на холиновый обмен, метилметионинсульфония хлорид стимулирует выработку муцина клетками слизистой оболочки ЖКТ, что способствует повышению ее защитной функции от агрессивных факторов внутренней и внешней среды и активизирует процессы восстановления клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, непосредственно стимулируя процесс регенерации клеток желудка и двенадцатиперстной кишки.

Влияние на кислотность и диспептические проявления

Метилметионинсульфония хлорид метилирует гистамин, который стимулирует продукцию соляной кислоты, превращая его в неактивную форму. Переход гистамина в неактивную форму – метилгистамин, ведет к уменьшению секреции соляной кислоты и снижает вероятность повреждения клеток желудка и кишечника. Вследствие этого уменьшаются типичные желудочно-кишечные нарушения, характерные для избытка гистамина: тяжесть в животе, изжога, вздутие живота и нарушения моторики кишечника. При недостаточной секреции соляной кислоты метилметионинисульфония хлорид стимулирует ее выработку.

Влияние на ЖКТ при воздействии этанола

Метилметионинсульфония хлорид обладает антиоксидантной активностью, задерживая процессы перекисного окисления липидов, и защищает клетки слизистой оболочки желудка от агрессивного воздействия этанола и его производных.

Влияние на клетки печени

Метилметионинсульфония хлорид, обладая липотропным действием, оказывает защитный эффект на клетки печени. Исследования показали, что метилметионинсульфония хлорид снижает уровень общего холестерина и липидов низкой плотности (вредного холестерина) в крови. Стабилизируется проницаемость клеточных мембран, препятствуя замещению тканей печени жировой тканью, улучшается углеводный, белковый и липидный обмен в печени.

Гастрарекс, благодаря входящему в его состав метилметионинсульфония хлориду, способствует:

• укреплению и защите слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки от влияния агрессивных факторов;
• нормализации повышенной или пониженной кислотности желудочного сока;
• улучшению секреторной функции желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нормализации моторики желудка и кишечника;
• активации процессов восстановления в слизистой оболочке желудка и кишечника на клеточном уровне;
• уменьшению проявления дискомфорта в ЖКТ;
• улучшению углеводного, белкового и липидного обмена в печени.

Фампридин является блокатором калиевых каналов. Улучшает проведение нервного импульса по демиелинизированным волокнам. Проникает через ГЭБ, в демиелинизированных нейронах блокирует калиевые каналы и препятствует выходу ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и усиливая формирование потенциала действия нервного импульса.

При приеме внутрь фампридин полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику фампридина. Фампридин является жирорастворимым лекарственным средством и легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы у человека составляет 3-7%.V_d 332.167 ± 59.696 л. У человека фампридин метаболизируется путем окисления до 3-гидроксиди-4-аминопиридина, далее конъюгируется до 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. 3-гидроксилирование фампридина до 3-гидрокси-4-аминопиридина микросомами печени человека, по-видимому, катализируется изоферментом CYP2Е1 без признаков значимого его ингибирования. Имеются сведения о прямом ингибировании CYP2Е1 фампридином в концентрации 30 мкМ (примерно на 12%), что примерно в 100 раз превышает среднюю концентрацию фампридина в плазме при применении в дозе 10 мг. Фампридин характеризуется линейной фармакокинетикой. T_1/2 составляет около 6 ч. C_max и, в меньшей степени AUC, увеличивается пропорционально принятой дозе. Основным путем выведения фампридина является почечная экскреция, причем приблизительно 90% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч. Почечный клиренс значительно выше, чем СКФ, благодаря активному участию транспортера органического катиона 2 (ОСТ2). С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с почечной недостаточностью происходит накопление фампридина пропорционально степени тяжести почечной недостаточности.

До начала и в период лечения требуется контроль функции почек.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

У пациентов с почечной недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пациентов пожилого возраста , у которых функция почек может быть нарушена).

При появлении судорог во время лечения фампридин следует отменить.

При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить.

Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений, а также влиять на способность к управлению транспортными средствами. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы при необходимости.

Нельзя исключить возникновение на фоне лечения инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность возникновения головокружения и других побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин), ввиду возможного усиления побочных эффектов противопоказано.

ОСТ2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами ОСТ2, например, циметидином, противопоказано. Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами ОСТ2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности.