Гастрогуттал и Гликлада

В качестве спазмолитического средства при заболеваниях органов ЖКТ, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч.:

• гипо- и анацидный гастрит;
• хронический колит;
• хронический холецистит;
• дискинезия желчевыводящих путей.

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт).

Препарат принимают внутрь.

Взрослым назначают по 20-30 капель на прием, при необходимости до 3 раз/сут.

Лекарственная форма с немедленным высвобождением: начальная суточная доза составляет 80 мг, средняя суточная доза 160-320 мг, частота приема - 2 раза/сут перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Лекарственная форма с модифицированным/пролонгированным высвобождением: суточная доза может составлять 30-120 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• глаукома;
• гиперацидный гастрит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: алкоголизм, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга, заболевания печени.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Одновременное применение гликлазида и производных имидазола (в т.ч. миконазола).

Возможно: аллергические реакции.

При длительном применении: возможно появление сухости кожи и слизистой оболочки полости рта, расширение зрачков, изжога, гастралгия, диарея, сонливость, снижение работоспособности.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (как правило, обратимого характера).

Со стороны эндокринной системы: при передозировке - гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. По-видимому, стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в частности, мышечной гликогенсинтетазы). Уменьшает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии.

Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Нормализует проницаемость сосудов. Обладает антиатерогенными свойствами: понижает концентрацию в крови общего холестерина (Хс) и Хс-ЛПНП, повышает концентрацию Хс-ЛПВП, а также уменьшает количество свободных радикалов. Препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

При диабетической нефропатии на фоне длительного применения гликлазида отмечается достоверное снижение протеинурии.

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ.

При применении в лекарственной форме с немедленным высвобождением C_max в крови достигается в течение от 2 до 6 ч; C_ss достигается через 2 сут. При применении в лекарственной форме с пролонгированным/модифицированным высвобождением C_max в крови достигается в течение 6 ч; C_ss поддерживается в течение 6-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет около 95%. V_d - около 19 л. Метаболизируется главным образом в печени с образованием 8 метаболитов. Основной метаболит не обладает гипогликемическим действием, но оказывает влияние на микроциркуляцию.

T_1/2 от 12 до 20 ч. Выводится преимущественно почками: 70% в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

В составе препарата содержится не менее 60% этилового спирта. В разовой дозе препарата (30 капель) содержится 0.34 г абсолютного этилового спирта, в максимальной суточной дозе (90 капель) содержится 1.01 г абсолютного этилового спирта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Гликлазид применяют для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.

Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточные колебания уровня глюкозы.

В случае хирургических вмешательств или декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При одновременном применении гликлазида с верапамилом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови; с акарбозой - требуется тщательное мониторирование и коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Не рекомендуется одновременное применение гликлазида с циметидином, фенилбутазоном, даназолом.

Гипогликемическое действие гликлазида потенцируется при одновременном применении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО.

Одновременное применение с неселективными бета-адреноблокаторами повышает вероятность развития гипогликемии, а также может маскировать тахикардию и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться.

При одновременном применении гликлазида и акарбозы наблюдается аддитивный гипогликемический эффект.

Циметидин повышает концентрацию гликлазида в плазме, что может вызвать тяжелую гипогликемию (угнетение ЦНС, нарушение сознания).

При одновременном применении с ГКС (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, барбитуратами, эстрогенами, прогестинами, комбинированными эстрогено-гестагенными препаратами, дифенином, рифампицином гипогликемическое действие гликлазида уменьшается.

Симптомы: при передозировке возможно усиление таких побочных эффектов, как сухость кожи и слизистой оболочки полости рта, расширение зрачков, изжога, гастралгия, диарея, сонливость, снижение работоспособности.

Лечение: симптоматическое.