Гастрокап и Гиперпрост

Препарат применяют в качестве спазмолитического средства при заболеваниях органов ЖКТ, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры (в т.ч. хронический гипо- и анацидный гастрит, хронический колит, дискинезия желчевыводящих путей).

• лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь, взрослым назначают по 15-25 капель на прием, предварительно разведенных в небольшом количестве воды, при необходимости до 3 раз/сут.

Препарат назначают по 400 мкг/сут (1 капсула).

Капсулы принимают утром после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, детский и подростковый возраст (до 18 лет), гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи.

С осторожностью. Алкоголизм, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга, заболевания печени.

• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), при артериальной гипотензии (в т. ч. ортостатической), тяжелой печеночной недостаточности.

Возможны аллергические реакции. При длительном применении возможно появление сухости кожи и слизистой оболочки полости рта, расширение зрачков, изжога, гастралгия, диарея, сонливость, снижение работоспособности, парез аккомодации, подавленность.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны половой системы: редко - ретроградная эякуляция, снижение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: в крайне редких случаях - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: редко - боль в спине, ринит.

Оказывает спазмолитическое, а также умеренное седативное действие.

Белладонны лист оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря; вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.

Валерианы корневище с корнями обладает седативным и спазмолитическим действием. Облегчает наступление естественного сна Седативный эффект наступает медленно, но достаточно стабилен. Оказывает желчегонное действие, увеличивает секрецию слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, замедляет сердечный ритм, расширяет коронарные сосуды. Влияние на деятельность сердца опосредовано через нейрорегуляторные механизмы и прямое влияние на автоматизм и проводящую систему сердца.

Полыни горькой трава оказывает желчегонное действие, повышает аппетит, стимулирует кислотопродукцию.

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа₁-адреноблокатор. Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α_1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапевтический эффект обычно развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α_1А-адренорецепторы в 20 раз выше его способности взаимодействовать с α_1B- адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При этом после однократного приема препарата в дозе 400 мкг C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. При достижении равновесного состояния (через 5 дней курсового приема) C_ss^max тамсулозина в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d составляет 0.2 л/кг.

Метаболизм и выведение

Не подвергается эффекту “первого прохождения". Медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к α_1А-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводится почками, при этом около 9% тамсулозина выделяется в неизмененном виде. T_1/2 при однократном приеме составляет 10-12 ч.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Необходимо проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать ежедневно препарат более 1.5-2 месяцев. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Содержание этилового спирта в составе препарата составляет не менее 60%. В разовой дозе препарата (15-25 капель) содержится до 0.23 г абсолютного этилового спирта. В максимальной суточной дозе препарата (75 капель) содержится до 0.7 г абсолютного этилового спирта.

Гиперпрост следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек не требуется снижения дозы препарата.

Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает действие снотворных и седативных средств, спазмолитиков.

При одновременном применении Гиперпроста с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы Гиперпроста.

При одновременном применении с Гиперпростом диклофенак и варфарин могут несколько увеличить скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение Гиперпроста с другими альфа₁-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

При передозировке возможно усиление таких побочных эффектов как: сухость кожи и слизистой оболочки полости рта, расширение зрачков, изжога, гастралгия, диарея, сонливость, снижение работоспособности, тремор, головная боль, головокружение, судороги.

Лечение: симптоматическое.

Случаев острой передозировки препарата не описано.

Симптомы: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Лечение: проводят симптоматическую кардиотропную терапию, при необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.