Гатиспан и Фотодитазин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, хронический бронхит в фазе обострения, пиелонефрит, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей, инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит, инфекции кожи и мягких тканей, заболевания, передающиеся половым путем (уретрит, цервицит, проктит).

В офтальмологии: лечение бактериальных конъюнктивитов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

• флюоресцентная диагностика рака кожи и рака легкого;
• фотодинамическая терапия рака кожи (плоскоклеточный, базальноклеточный), рака легкого (только в случаях наличия противопоказаний к оперативному лечению).

Принимают внутрь в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения зависит от показаний и тяжести инфекции.

Начальная доза препарата при почечной недостаточности не отличается от дозы для пациентов с нормальной функцией почек, дальнейший режим дозирования устанавливают в зависимости от КК.

В офтальмологии применяют в течение 7 дней по специальной схеме.

Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут в дозе 0,7-1,4 мг/кг массы тела больного. Через 2-3 часа после введения препарата, проводят сеанс локального облучения опухоли в дозе 150-600 Дж/см² при плотности мощности 150-300 мвт/см². Доза и мощность светового потока устанавливается в зависимости от локализации опухоли, объема опухоли, нозологического вида. Сеанс облучения осуществляется с помощью лазерных аппаратов, обеспечивающих генерацию излучения с длинной волны 661-662 нм.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии.

Рассчитанную дозу Фотодитазина растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к гатифлоксацину или другим фторхинолонам.

• повышенная чувствительность к препарату;
• выраженная почечная или печеночная недостаточность;
• сердечно-сосудистые заболевания в фазе декомпенсации;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, стоматит, гингивит, желудочно-кишечное кровотечение; при местном применении в офтальмологии отмечено изменение вкусовых ощущений.

Со стороны НЦС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мигрень, бессонница и другие нарушения сна, ажитация, тревожность, нервозность, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, судороги, судороги мышц нижних конечностей, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, враждебность, фотофобия, атаксия, гиперестезия, нарушения зрения, фоточувствительность глаз, искажение вкусовых ощущений, паросмия, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: повышенный риск разрыва сухожилий, оссалгии, артрит.

Со стороны дыхательной системы: гипервентиляция, бронхоспазм.

Аллергические реакции: отек лица, отек слизистой оболочки полости рта и языка, генерализованный отек, макуло-папулезная сыпь, везикулобуллезная сыпь.

Прочие: боль в груди, боль в ушах, жажда, сухость кожи, лихорадка, вагинит, гипогликемия, гематурия, метроррагия.

Местные реакции: раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром "сухого глаза"), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

Повышение температуры тела (37-38°С) в течение 30 минут, и боли в зоне облучения, которые купируются введением анальгетиков, антигистаминных средств. Повышение артериального давления у больных с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Противомикробное средство группы фторхинолонов. Бактерицидное действие гатифлоксацина, как и других фторированных хинолонов, обусловлено его способностью блокировать бактериальный фермент ДНК-гиразу. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Гатифлоксацин также подавляет топоизомеразу IV, играющую ключевую роль в разделении хромосомной ДНК во время деления бактериальной клетки. Антибактериальный спектр охватывает резистентные к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, а также полирезистентные микроорганизмы.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-чувствительные и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus spp. (группы С, G , F), Streptococcus agalactiae; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Acinetobacter iwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Moragnella morganii, Proteus vulgaris; другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Высоко активен в отношении анаэробов, в частности Peptostreptococcus spp.

Фотодитазин является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенным для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей. Препарат избирательно накапливается в злокачественных новообразованиях. При последующем облучении монохроматическим светом с длинной волны 661-662 нм. опухолевого очага возникает фотосенсибилизирующий эффект, заключающийся в генерации в опухолевой ткани активных форм кислорода (синглстного кислорода) и других свободных радикальных частиц, приводящих к развитию биохимических и структурно-функциональных изменений в клетках опухоли и их гибели. Высокая фотоцитотоксичпость Фотодитазина характерна для различных видов опухолевых клеток. Является высокоинформативным диагностическим средством при спектрофлюоресцентных методах исследования.

Важной особенностью препарата Фотодитазин является практическое отсугствие темновой цитотоксичности, быстрое (в течение 24-28 ч) выведение из организма, прежде всего из кожи и слизистых оболочек, высокая тропность (т.е. отношение концентраций препарата в опухоли и нормальной ткани), достигающее, в зависимости от типа опухолей, максимальных значений, свыше 20. Указанные особенности препарата практически исключают повреждающее действие, при проведении ФДТ, здоровых органов и тканей, а также фавмирование светом кожных покровов.

Фармакокинетика гатифлоксацина линейна и не зависит от времени при применении в дозах от 200 до 800 мг на протяжении до 14 дней.

После приема внутрь гатифлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина составляет 96%. C_max гатифлоксацина в плазме крови обычно достигается через 1-2 ч после приема.

Связывание гатифлоксацина с белками плазмы крови составляет около 20% и не зависит от концентрации. Гатифлоксацин широко распределяется во многие ткани и жидкости организма (включая слизистые оболочки бронхов, альвеолярные макрофаги, влагалище и шейку матки). Быстрое распределение гатифлоксацина в ткани приводит к более высоким его концентрациям в большинстве органов-мишеней, чем в сыворотке крови.

Гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации в организме. Менее 1% введенной дозы экскретируется с мочой в виде этилендиаминового и метилэтилендиаминового метаболитов. В неизмененном виде выводится преимущественно почками (более 70% в течении 48 ч после приема внутрь); 5% выводится с калом.

После инсталляции в глаз гатифлоксацина в соответствующей лекарственной форме значения концентрация гатифлоксацина в плазме крови остается ниже порога аналитического определения (5 нг/мл).

После внутривенного введения Фотодитазина максимальная концентрация в опухоли достигается через 1.5-2.5 ч с момента введения (в зависимости от нозологического типа опухоли). Через 4-5 ч концентрация Фотодитазина в опухоли постепенно уменьшается.

T_1/2 - 12 ч. Через 28 ч после внутривенного введения, в крови обнаруживаются следовые количества препарата.

Максимальный коэффициент контрастности накопления препарата (опухоль/нормальная ткань) зависит от нозологического типа опухоли и может варьироваться от 3,0 до 24. Препарат активно мегаболизируется в печени (свыше 95%). Связь с белками плазмы составляет 92-96%.

Гатифлоксацин может вызывать увеличение продолжительности интервалов QT на ЭКГ у некоторых пациентов. Из-за недостаточного клинического опыта гатифлоксацин не следует применять у пациентов с удлиненным интервалом QT, гиперкальциемией и при одновременном приеме антиаритмических препаратов класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Гатифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с брадикардией и острой ишемией миокарда.

Как и другие фторхинолоны, гатифлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с выраженным атеросклерозом мозговых сосудов, эпилепсией и заболеваниями, которые могут вызвать судороги.

Длительное (более 28 дней) применение гатифлокасацина, как и других антибактериальных препаратов, может привести к росту нечувствительных к нему микроорганизмов, а также грибов. При развитии суперинфекции гатифлоксацин следует отменить и назначить альтернативную терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения скорость психомоторных реакций может снижаться, поэтому пациентам следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с опасными механизмами.

В течение 24 часов после введения препарата пациент должен строго соблюдать световой режим (иск-иочается облучение прямым солнечным светом, просмотр телевизионных программ и т.д.).

Начиная с первого дня применения Фотодитазина, открытые поверхности тела следует обрабатывать фотозащитным кремом.

В период лечения возможны изменения уровня глюкозы в крови (симптоматическая гипер- и гипогликемия) у пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты (рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови).

Гатифлоксацин следует принимать за 4 ч до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо, антацидов, содержащих соединения магния и алюминия.

Выведение гатифлоксацина повышается при одновременном применении с пробенецидом.

При одновременном применении гатифлоксацина с варфарином не выявлено значительных изменений времени свертывания крови. Но учитывая способность некоторых хинолонов усиливать эффект варфарина или других непрямых антикоагулянтов, при их одновременном применении следует контролировать протромбиновое время или другие показатели свертывания крови.

Одновременное применение НПВС с фторхинолонами может повышать риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

С осторожностью применяют одновременно с цизапридом, эритромицином, антипсихотическими препаратами.

Возможно совместное применение с анальгетиками. Не рекомендуется использование местноанестезирующих препаратов (инфильтрационная анестезия).

Симптомы: одышка, тахикардия, повышение артериального давления, возбуждение, сменяющиеся угнетением, гипотермия.

Лечение: симптоматическая терапия (специфического антидота нет).