Гевискон форте и Нитролонг

Профилактика приступов стенокардии, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Внутрь, по индивидуальной схеме, в зависимости от лекарственной формы.

Не следует применять средство в течение длительного времени. Если по истечении 7 дней приема средства симптомы сохраняются, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат следует принимать натощак. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Нитролонг рекомендуется принимать только по назначению врача.

Дозы препарата Нитролонг определяются в зависимости от степени тяжести заболевания. Индивидуальная схема назначения должна включать 10-12-часовой «безнитратный» период для предотвращения развития толерантности к нитратам. Пациенты обычно принимают 1 или 2 капсулы 2 раза в день - утром и в полдень. Благодаря пропуску вечерней дозы обеспечивается 10-12-часовой «безнитратный» период. При необходимости возможно применение препарата 3 раза в день с соблюдением 10-12-часового «безнитратного» периода.

У пациентов с преобладанием ночных приступов стенокардии Нитролонг должен назначаться в полдень и вечером.

Максимальная суточная доза – 31.2 мг (не более 6 капсул, содержащих 5.2 мг нитроглицерина).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкалиемия, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью следует применять средство при , застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности легкой степени тяжести. При наличии указанных заболеваний или состояний перед применением препарата пациенту следует проконсультироваться с врачом.

• повышенная чувствительность к нитратам или любым другим компонентам препарата;
• хроническая сердечная недостаточность при выраженных стенозах аортального, митрального клапанов или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
• тампонада сердца;
• констриктивный перикардит;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.);
• острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
• токсический отек легких;
• черепно-мозговая травма;
• нарушение мозгового кровообращения, геморрагический инсульт;
• повышенное внутричерепное давление;
• закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) - силденафила, тадалафила, варденафила;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

С осторожностью: тяжелая анемия, гипертиреоз, атеросклероз, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Со стороны иммунной системы: возможны анафилактические и анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности (крапивница).

Со стороны дыхательной системы: возможны респираторные эффекты (бронхоспазм).

Побочные эффекты носят дозозависимый характер и в большинстве случаев связаны с сосудорасширяющим действием нитроглицерина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, отек лодыжек и голеней, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД (особенно при передозировке), цианоз, обморок, парадоксальная брадикардия (с острой артериальной гипотензией и/или обмороком), стенокардия (парадоксальная реакция на препарат) при выраженном склерозе коронарных артерий, гиперемия кожных покровов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, при передозировке - тревожность, психотические реакции, общая слабость. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны кожных покровов: дерматит аллергический, дерматит эксфолиативный.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, повышенное потоотделение, развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).

После приема внутрь действующие вещества средства быстро взаимодействуют с кислым содержимым желудка. При этом образуется гель алгината со значением рН, близким к нейтральному. Гель формирует защитную оболочку на поверхности содержимого желудка, предотвращая возникновение гастроэзофагеального рефлюкса на период до 4 ч.

В тяжелых случаях (при регургитации) гель попадает в пищевод быстрее остального желудочного содержимого, где уменьшает раздражение слизистой оболочки.

Уменьшение раздражения ощущается через 3-4 мин после приема средства.

Препарат представляет собой капсулы, содержащие микрогранулы нитроглицерина. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы, участвующей в образовании циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) из гуанозинтрифосфата. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией. Эффект развивается в течение первого часа после приема внутрь и сохраняется до 6 ч и более.

В отличие от нитроглицерина, принимаемого под язык, нитроглицерин, принятый внутрь, подвергается интенсивному метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерол. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык.

Благодаря медленному постепенному высвобождению из специальных капсул пролонгированного действия, постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин., а T_1/2 - до 40 мин.

При клинической необходимости, после консультации с врачом средство можно применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение препарата Нитролонг при беременности не рекомендуется.

Нитролонг может применяться при беременности только в тех случаях, когда польза от лечения для матери превышает возможный потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выводится ли нитроглицерин с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом Нитролонг грудное вскармливание следует прекратить.

В состав средства входит натрий, что следует учитывать при необходимости соблюдения диеты с ограниченным содержанием соли (например, при застойной сердечной недостаточности и почечной недостаточности легкой степени).

В состав средства входит калий, поэтому необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, при необходимости соблюдения диеты с ограниченным содержанием калия и применении лекарственных средств, которые могут увеличивать концентрацию калия в плазме крови.

Нитролонг не применять для купирования приступов стенокардии!

Для этого применяют быстродействующие формы нитроглицерина (сублингвальные формы).

Отмена препарата требуется только при резко выраженных побочных эффектах. Пациентам, ранее проходившим лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбида мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

На фоне применения препарата Нитролонг возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемии, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (пародоксальные «нитратные» реакции). Необходимо предупредить пациента о возможном возникновении головной боли (особенно в начале лечения), которая обусловлена механизмом действия Нитролонга.

Выраженность головной боли на фоне применения препарата Нитролонг может быть уменьшена снижением его дозы или одновременным приемом ментолсодержащих лекарственных средств (например, Валидол).

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение препаратом Нитролонг должно быть прекращено.

При лечении препаратом Нитролонг в любое время суток необходимо обеспечить наличие 12-часового «безнитратного» периода. Это позволяет предотвратить развитие толерантности к нитратам.

Отмена препарата после длительного лечения большими дозами должна проводиться постепенно. Резкое прекращение терапии может вызвать обострение течения ишемической болезни сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременный прием Нитролонга и алкоголя может вызвать дополнительное снижение АД и коллапс.

Антигипертензивный эффект препарата Нитролонг может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами, прокаинамидом, диуретиками, ингибиторами МАО (МАО), вазодилататорами, фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами.

При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами ФДЭ-5 может возникнуть резкое снижение АД, поэтому одновременное применение с данными лекарственными средствами противопоказано.

На фоне применения хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное применение нитроглицерина и дигидроэрготамина может повышать биодоступность дигидроэрготамина.

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Продолжительный прием изосорбида динитрата с нитроглицерином снижает эффект последнего.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия; может развиться головокружение; астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; в более тяжелых случаях (прием более 20 мг/кг нитроглицерина) также может отмечаться повышенная потливость, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения и коллапс. При развитии метгемоглобинемии в результате гипоксии может развиться цианоз, метаболический ацидоз, судороги, диспноэ и тахипноэ, кома.

Лечение: в случае передозировки, если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. При выраженном снижении АД необходимо уложить пациента на спину, приподнять ему ноги и немедленно вызвать врача. Назначают симптоматические средства. В более тяжелых случаях для коррекции АД проводится инфузия жидкостей и фенилэфрина, эпинефрина и других вазодилататоров.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:

1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в виде натриевой соли в/в.
2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.