Гексален и Троксевазин

В составе комплексной терапии следующих заболеваний: хроническая венозная недостаточность; трофические нарушения при хронической венозной недостаточности и трофические язвы; варикозное расширение вен; поверхностный тромбофлебит, перифлебит; посттромботический синдром; посттравматический отек и гематомы мягких тканей; в качестве вспомогательного лечения после склеротерапии и/или удаления варикозно расширенных вен нижних конечностей; геморрой (для облегчения симптомов); диабетическая ангиопатия, ретинопатия.

Препарат принимают внутрь, во время еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

В начале лечения назначают по 300 мг (1 капс.) 3 раза/сут. Эффект обычно развивается в течение 2 недель, после этого лечение продолжают в той же дозе или снижают до минимальной поддерживающей - 600 мг, либо приостанавливают (при этом достигнутый эффект сохраняется в течение не менее 4 недель). Курс лечения составляет в среднем 3-4 недели, необходимость более длительного лечения определяется индивидуально.

При диабетической ретинопатии назначают в дозе 0.9-1.8 г/сут.

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• хронический гастрит в фазе обострения;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к рутозидам.

С осторожностью следует применять препарат длительно при почечной недостаточности, а также у детей в возрасте от 3 до 15 лет.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота от легкой до умеренной степени тяжести; редко - гепатотоксичность.

Со стороны системы кроветворения: умеренно выраженные лейкопения, тромбоцитопения, реже - анемия.

Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, нарушения настроения, сознания, атаксия, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефротоксичность.

Прочие: редко - алопеция.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны сосудов: "приливы" крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кожный зуд, кожная сыпь.

Противоопухолевое средство, производное s-триазина. Оказывает цитотоксическое действие. Противоопухолевое действие альтретамина определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч. с ДНК опухолевых клеток).

Средство для лечения хронической венозной недостаточности, полусинтетический биофлавоноид (производное рутина) класса бензопиранов, обладает Р-витаминной активностью, оказывает венотонизирующее, ангиопротекторное, противовоспалительное и противоотечное действие, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров.

Его фармакодинамические свойства связаны с участием биофлавоноидов троксерутина в окислительно-восстановительных процессах и ингибирования гиалуронидазы. Подавляя гиалуронидазу, троксерутин стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек, уменьшает их проницаемость. Обладает антиоксидантной активностью, в результате чего предотвращает окисление аскорбиновой кислоты, адреналина и липидов. Кроме того, уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, предотвращает повреждение базальной мембраны эндотелиальных клеток при воздействии на нее различных факторов. Троксерутин увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает экссудативное воспаление в сосудистой стенке, уменьшая адгезию тромбоцитов к ее поверхности. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.

Применение троксерутина возможно как на начальных, так и на поздних стадиях лечения хронической венозной недостаточности, возможно применение в качестве одного из компонентов комплексного лечения. Троксерутин уменьшает отечность и ощущение тяжести в ногах, снижает интенсивность боли и судорог, улучшает трофику тканей.

Троксерутин облегчает симптомы, связанные с геморроем (боль, экссудация, зуд, кровотечение).

Благодаря воздействию на проницаемость и резистентность стенок капилляров троксерутин способствует замедлению прогрессирования диабетической ретинопатии.

Влияние троксерутина на реологические свойства крови способствует предотвращению развития микротромбоза сосудов сетчатки.

При приеме внутрь альтретамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-3 ч. Альтретамин подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Альтретамин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно.

T_1/2 в β-фазе составляет от 4.7 до 10.2 ч. Альтретамин выводится главным образом почками в течение 24 ч.

Троксерутин быстро всасывается при приеме препарата внутрь. C_max троксерутина в плазме крови достигается устанавливается в среднем через 1.75±0.46 ч после приема внутрь. Абсорбция составляет примерно 10-15%. Биодоступность возрастает с увеличением дозы. T_1/2 составляет 6.77±2.37 ч. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови сохраняется в течение 8 ч. Через 30 ч после приема троксерутина наблюдается второй максимум концентрации препарата в плазме крови, обусловленный энтерогепатической рециркуляцией. Частично метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и тригидроэтилкверцитина. Выводится в основном через кишечник (до 65-70%), меньшая часть (до 25%) препарата выводится в неизмененном виде почками.

В экспериментальных исследованиях установлено, что альтретамин обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами.

Несмотря на то, что отсутствуют данные о выделении альтретамина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в I триместре беременности противопоказано. Возможность применения во II и III триместрах беременности определяется врачом и возможно лишь в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении троксерутина в грудное молоко отсутствуют. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Лечение может проводить только онколог.

В процессе лечения необходим регулярный контроль неврологического статуса, картины крови.

Гель наносят только на неповрежденную поверхность.

Избегать попадания на открытые раны, глаза и слизистые оболочки.

При состояниях, характеризующихся повышенной проницаемостью сосудов (в т.ч. при скарлатине, гриппе, кори, аллергических реакциях), гель используют в сочетании с аскорбиновой кислотой для усиления ее эффекта.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Троксевазин гель не оказывает влияния на способность управлять автотранспортным средством и работать с движущимися механизмами.

При одновременном применении с циметидином и другими ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно увеличение T_1/2 альтретамина и повышение его токсичности.

При одновременном применении с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО возможно развитие выраженной ортостатической гипотензии.

В связи с иммунодепрессивным действием альтретамина, при его одновременном применении с вакцинами, включающими убитые вирусы, возможно уменьшение эффективности вакцинации; при применении вакцин, содержащих живые вирусы, возможно потенцирование репликации вируса и усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.

Ввиду наружного способа применения и большой терапевтической широты препарата опасности возникновения передозировки нет. При случайном проглатывании большого количества геля необходимо провести общие меры выведения препарата из организма (рвотные средства) и обратиться к врачу. При наличии показаний проводится перитонеальный диализ.