Гексален и Химотрипсин

• нагноительные заболевания органов дыхания (бронхоэктатическая болезнь, пневмония, абсцесс легких, ателектаз, экссудативный плеврит, эмпиема плевры, бронхит);
• ожоги;
• пролежни;
• гнойные раны;
• тромбофлебит;
• пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы);
• в офтальмологии - свежие обширные тромбозы центральной вены сетчатки, острая непроходимость центральной артерии сетчатки, помутнение стекловидного тела травматического и воспалительного происхождения, экстракция катаракты;
• в отоларингологии - гнойный синусит, подострый ларинготрахеит, после трахеостомии для облегчения удаления густого вязкого экссудата, при острых, подострых, гнойных, хронических средних отитах и евстахиитах с вязким экссудатом.

Для в/м введения растворяют непосредственно перед применением 5 мг препарата в 1-2 мл 0.9% раствора натрия хлорида для инъекций или 0.5-2% раствора прокаина. Курс лечения - 6-15 инъекций.

При заболеваниях органов дыхания препарат применяют в/м в дозах по 5-10 мг/сут в течение 10-12 дней, возможно сочетание с применением Химотрипсина аэрозольно в 5% водном растворе в количестве 3-4 мл. Через 7-10 дней курс лечения может быть повторен.

При лечении ожогов и пролежней Химотрипсин в дозе 20 мг растворяют в 20 мл 0.25% раствора прокаина и тонкой иглой несколькими уколами вводят под струп.

На гнойные раневые поверхности накладывают на 8 ч стерильные салфетки, смоченные раствором 25-50 мг Химотрипсина в 10-50 мл 0.25% раствора прокаина. Для лечения гнойных ран в/м инъекции препарата сочетают с местным лечением раны тампонами, смоченными 5% водным раствором Химотрипсина.

При тромбофлебитах препарат назначают в/м по 5-10 мг ежедневно в течение 7-10 дней.

При экстракции катаракты Химотрипсин в разведении 1:5000 вводят в заднюю камеру глаза с последующим промыванием передней камеры глаза 0.9% раствором натрия хлорида через 4 мин после введения препарата.

При лечении тромбозов центральной вены сетчатки, острой непроходимости центральной артерии сетчатки Химотрипсин вводятся субконъюнктивально по 0.2 мл 5% раствора, приготовленного на 1% растворе прокаина, 1-2 раза в неделю.

При синуситах препарат вводят в соответствующую полость в количестве 5-10 мг в 3-5 мл 0.9% раствора натрия хлорида после пункции и промывания полости.

При отитах закапывают в ухо по 0.5-1 мл 0.1% раствора Химотрипсина на 0.9% растворе натрия хлорида.

При микрооперациях на ухе для размягчения фибринозных образований в среднем ухе во время операции вводят в полость 0.1% раствор Химотрипсина. Одновременно Химотрипсин следует вводить в/м по 2.5-5 мг 1-2 раза/сут. Препарат разводят в 1-2 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9%раствора натрия хлорида для инъекций.

• гиперчувствительность;
• злокачественные новообразования;
• туберкулез легких (открытая форма);
• хроническая сердечная недостаточность II-III степени;
• дистрофия и цирроз печени;
• вирусный гепатит;
• панкреатит;
• геморрагический диатез;
• эмфизема легких с дыхательной недостаточностью.

Нельзя вводить в кровоточащие полости, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.

С осторожностью: эмпиема плевры туберкулезной этиологии (рассасывание экссудата может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота от легкой до умеренной степени тяжести; редко - гепатотоксичность.

Со стороны системы кроветворения: умеренно выраженные лейкопения, тромбоцитопения, реже - анемия.

Со стороны нервной системы: периферическая невропатия, нарушения настроения, сознания, атаксия, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефротоксичность.

Прочие: редко - алопеция.

Возможно: аллергические реакции, повышение температуры тела до субфебрильной, тахикардия.

После ингаляционного введения: раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, охриплость голоса.

При субконъюнктивальном введении возможны раздражение и отечность конъюнктивы; в таких случаях рекомендуется уменьшать концентрацию применяемого раствора.

Местные реакции после в/м введения: могут возникать болезненность и гиперемия в месте инъекций.

Противоопухолевое средство, производное s-триазина. Оказывает цитотоксическое действие. Противоопухолевое действие альтретамина определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч. с ДНК опухолевых клеток).

Гидролизует белки и пептоны, с образованием относительно низкомолекулярных пептидов, расщепляет связи, образованные остатками, ароматических аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин).

В медицинской практике применение Химотрипсина основано на специфической особенности расщеплять некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты, экссудаты и сгустки крови, а при в/м введении оказывать противовоспалительное действие. По отношению к здоровым тканям фермент неактивен и безопасен.

При приеме внутрь альтретамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 0.5-3 ч. Альтретамин подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Альтретамин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно.

T_1/2 в β-фазе составляет от 4.7 до 10.2 ч. Альтретамин выводится главным образом почками в течение 24 ч.

В экспериментальных исследованиях установлено, что альтретамин обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами.

Несмотря на то, что отсутствуют данные о выделении альтретамина с грудным молоком, при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Данных о применении препарата при беременности и в период лактации нет.

Лечение может проводить только онколог.

В процессе лечения необходим регулярный контроль неврологического статуса, картины крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не отмечено каких-либо отрицательных эффектов на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

При одновременном применении с циметидином и другими ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно увеличение T_1/2 альтретамина и повышение его токсичности.

При одновременном применении с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО возможно развитие выраженной ортостатической гипотензии.

В связи с иммунодепрессивным действием альтретамина, при его одновременном применении с вакцинами, включающими убитые вирусы, возможно уменьшение эффективности вакцинации; при применении вакцин, содержащих живые вирусы, возможно потенцирование репликации вируса и усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.

Сведений о передозировке нет.