Гексвикс и Мэлсмон

С целью диагностики: для выявления рака мочевого пузыря, в т.ч. карциномы in situ, у пациентов с установленным раком мочевого пузыря или при наличии высокой степени подозрения на возможность его возникновения на основании результатов скрининговой цистоскопии или положительного цитологического анализа мочи.

Флуоресцентную цистоскопию в синем свете следует использовать в дополнение к стандартной цистоскопии в белом свете, как ориентир для взятия биопсий.

В составе комплексной терапии, для коррекции астенических состояний у женщин в пери- и постменопаузе, характеризующихся снижением внимания, работоспособности, чрезмерной возбудимостью и реактивностью.

Препарат должен готовиться и применяться только квалифицированным персоналом. Перед введением препарата следует опорожнить мочевой пузырь.

Готовый к использованию раствор предназначен для внутрипузырного введения.

Препарат применяют подкожно, только под наблюдением врача.

Взрослые: в составе комплексной терапии у женщин в пери- и постменопаузе вводится по 2 мл препарата через день (3 ампулы в неделю), в течение 2 недель. При необходимости через 1-2 недели курс лечения можно повторить.

Введение препарата производится только путем подкожных инъекций! В/в введение препарата строго запрещено!

Порфирия; женщины репродуктивного возраста; детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активному веществу.

С осторожностью

Повторное применение во время контрольных визитов пациентов с раком мочевого пузыря следует осуществлять с осторожностью, поскольку такие исследования не проводились.

Гексаминолевулинат не следует применять при высоком риске воспаления мочевого пузыря, например, после БЦЖ-терапии (BCG - бацилла Кальметта-Герена), а также при средней или тяжелой форме лейкоцитурии.

• гиперчувствительность к действующему веществу и/или другим компонентам препарата;
• нарушения функций эндокринных желез;
• артериальная гипертензия;
• беременность и период лактации;
• детский возраст.

С осторожностью. Рекомендуется назначать с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; при желчекаменной болезни, прогрессирующих заболеваниях сердечнососудистой системы; при сахарном диабете; ослабленным больным.

Инфекции и инвазии: нечасто - цистит, сепсис, инфекции мочевыводящих путей.

Психические расстройства: нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Гепатобилиарные расстройства: нечасто - повышение содержания билирубина в сыворотке крови; повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: нечасто - боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - спазм мочевого пузыря, боль в мочевом пузыре, дизурия, задержка мочи, гематурия; нечасто - боль в мочеиспускательном канале, поллакиурия, недержание мочи.

Со стороны половых органов: нечасто - баланит.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкоцитоз, анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто - подагра.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь.

Общие реакции: часто - гипертермия; нечасто - послеоперационная лихорадка. В постмаркетинговом использовании было сообщено о возникновении анафилактического шока (частота неизвестна).

Местные реакции: часто - боль в месте введения препарата.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница, жар, озноб, тошнота.

Местные реакции: болезненность, покраснение, чувство тепла в месте введения препарата.

Другие: боли в области молочной железы.

При появлении данных симптомов следует прекратить введение препарата и обратиться к врачу.

Если Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Исследования in vitro показали значительное повышение интенсивности флуоресценции порфиринов, аккумулированных в раковой ткани уротелия, после воздействия гексаминолевулинатом. У людей при использовании препарата, содержащего гексаминолевулинат наблюдалась более высокая степень накопления порфиринов в пораженных тканях уротелия мочевого пузыря, чем в здоровых.

Цистоскопия в синем свете позволяет выявить значительно большее число опухолевых очагов, в т.ч. карциному in situ и очагов папиллярного рака в мочевом пузыре по сравнению со стандартной цистоскопией в белом свете. Частота определения карциномы in situ с помощью стандартной цистоскопии в белом свете равнялась 49.5%, а для цистоскопии в синем свете этот показатель был 95.0%. Эффективность определения папиллярных опухолей варьировалась в диапазоне 85.4-94.3% для цистоскопии в белом свете и в диапазоне 90.6-100% для цистоскопии в синем свете.

После внутрипузырного введения гексаминолевулината наблюдается увеличение содержания порфиринов в клетках пораженных тканей стенки мочевого пузыря. Внутриклеточные порфирины (включая протопорфирин PpIX) являются светочувствительными, флюоресцирующими соединениями, которые испускают красное свечение под воздействием синего света. В результате предраковые и раковые поражения уротелия будут светиться красным светом на синем фоне. На воспаленных участках можно наблюдать ложную флуоресценцию.

Механизм действия препарата точно не установлен. Достоверно установлено, что биологически активные вещества, содержащиеся в гидролизате плаценты человека, повышают активность клеточного и тканевого дыхания, положительно влияют на процессы метаболизма в клетках, обладают антиоксидантным действием и стимулируют регенерацию тканей; снижают утомляемость, активизирует процессы саморегуляции организма, способствуя повышению адаптационных механизмов в пременопаузальный и постменопаузальный периоды.

Исследования in vivo на крысах после внутрипузырного введения препарата показали высокие концентрации гексаминолевулината в стенке мочевого пузыря.

После внутрипузырного введения здоровым добровольцам гексаминолевулината, имеющего радиоактивную метку ¹⁴С, системная биодоступность составила порядка 5-10%; имела место двухфазная элиминация, с первичным T_1/2 39 мин и конечным T_1/2 76 ч. Исследования in vitro показали, что гексаминолевулинат подвергается быстрому метаболизму.

Препарат быстро всасывается после введения. Поскольку основными компонентами действующего вещества являются аминокислоты, они естественным образом включаются в нормальные метаболические процессы организма и не нуждаются в специальных путях экскреции.

Отсутствуют клинические данные о применении при беременности. Исследования репродуктивной токсичности на животных не проводились. Гексаминолевулинат не применяется у беременных женщин.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости применения в этот период.

Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

В связи с возможностью развития побочных реакций, в т.ч. анафилактических/анафилактоидных реакций во время введения препарата, в кабинете необходимо создать все условия для проведения немедленной интенсивной терапии и в случае развития реакции гиперчувствительности необходимо немедленно прекратить введение препарат и, при необходимости, начать специфическую терапию.

С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно после приготовления.

Если препарат не был использован немедленно, за время и условия хранения перед применением несет ответственность медицинский персонал. Эти показатели обычно не должны превышать 2 ч при температуре 2-8°С.

Перед введением препарата следует исключить выраженное воспаление мочевого пузыря с помощью стандартной цистоскопии. Воспаление может привести к повышенному накапливанию порфиринов, повышенному риску местной токсичности при освещении и к ложной флуоресценции.

Если исследование в белом свете покажет явно выраженное воспаление мочевого пузыря, исследование в синем свете не проводится.

У пациентов, недавно подвергавшихся хирургическим процедурам на мочевом пузыре, существует повышенный риск ложной флуоресценции в области резекции.

Женщинам в пери- и постменопаузе показан медицинский осмотр в индивидуальном порядке, но не реже 1 раза в 6 месяцев.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение препарата Мэлсмон не влияет на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, соответственно, не наказывает влияния на управление транспортными средствами, механизмами.

Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с препаратом Мэлсмон, применять другие препараты можно только после согласования с врачом. Не взаимодействует с препаратами, применяемыми в комплексной терапии у женщин в пери- и постменопаузе.

Сведения о каких-либо других клинически значимых взаимодействиях Мэлсмона до настоящего времени отсутствуют.