Гексикон и Икатибант

• профилактика инфекций, передаваемых половым путем (в т.ч. гонореи, сифилиса, трихомониаза, хламидиоза, уреаплазмоза, генитального герпеса);
• профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в акушерстве и гинекологии (перед оперативным лечением гинекологических заболеваний, перед родами и абортом, до и после установки внутриматочной спирали, до и после диатермокоагуляции шейки матки, перед внутриматочными исследованиями);
• лечение бактериального вагиноза, кольпитов (в т.ч. неспецифических, смешанных, трихомонадных).

Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.

Применяют интравагинально. Перед применением суппозиторий освобождают от контурной упаковки.

Для профилактики инфекций, передаваемых половым путем, назначают 1 суппозиторий не позднее 2 ч после незащищенного полового акта.

Для лечения назначают по 1 суппозиторию 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• аллергические реакции.

Аллергические реакции: возможны сыпь, зуд. Хлоргексидин в очень редких случаях (<0.0001%) может вызывать реакции повышенной чувствительности, включая тяжелые аллергические реакции и анафилаксию.

Местные реакции: возможно жжение.

В отдельных случаях возможно появление сукровичных выделений из влагалища.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациентке необходимо сообщить об этом врачу.

Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.

Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.

Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.

Антисептическое средство. Хлоргексидин проявляет бактерицидное действие (в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий) - при температуре 22°С и воздействии в течение 1 мин; фунгицидное действие при температуре 22°С и воздействии в течение 10 мин; вирулицидное действие (в отношении липофильных вирусов).

На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Стабилен, после обработки кожи сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта. Сохраняет активность (хотя несколько сниженную) в присутствии крови, гноя, различных секретов и органических веществ.

Не оказывает повреждающего действия на предметы, изготовленные из стекла, пластмассы и металлов.

Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B₂-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.

Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.

Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B₂-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.

После п/к введения абсорбция быстрая, T_max составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. V_ss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T_1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.

При необходимости применения при беременности и в период грудного вскармливания следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

При возникновении неприятных ощущений после введения суппозитория (зуда, жжения) применение препарата следует прекратить.

При применении препарата возможно увеличение количества выделений из влагалища. Как правило, при небольшом количестве прозрачных выделений лечение препаратом можно не прерывать. При появлении сукровичных выделений рекомендуется прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.

После контакта с препаратом следует вымыть руки во избежание возможного попадания хлоргексидина в глаза.

Туалет наружных половых органов не влияет на эффективность и переносимость суппозиториев, т.к. препарат применяется интравагинально.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.

Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.

С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.

Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.

Применяется в нейтральной среде; при рН 5-8 разница в активности невелика; при рН более 8 выпадает осадок.

Не применяют в сочетании с анионными соединениями, в т.ч. с мылом.

Несовместим с карбонатами, хлоридами, фосфатами, боратами, сульфатами и цитратами.

Применение жесткой воды снижает бактерицидные свойства.

Совместим с лекарственными средствами, содержащими катионную группу (бензалкония хлорид, цетримония бромид).