Гексорал и Топрал

В качестве симптоматического средства.

• симптоматическое лечение при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и гортани:
  • тонзиллит, ангина (в т.ч. ангина Плаута-Венсана, ангина боковых валиков), фарингит, гингивит, стоматит, глоссит, пародонтоз;
  • грибковые заболевания.
• профилактика инфекционных осложнений до и после оперативных вмешательств в полости рта и гортани, а также при травмах (в т.ч. профилактика инфицирования альвеол после экстракции зуба);
• гигиена полости рта (в т.ч. для устранения неприятного запаха изо рта).

Местно. Гексэтидин адгезируется на слизистой оболочке и благодаря этому дает стойкий эффект. В связи с этим препарат следует применять после еды.

Дети от 3 до 6 лет: применение препарата возможно после консультации с медицинским работником.

Взрослые и дети старше 6 лет: обрабатывают пораженные участки при задержке дыхания. По 1 впрыскиванию в течение 1-2 сек 2 раза/сут.

Во время введения препарата необходима задержка дыхания, т.к. вдыхание препарата может спровоцировать ларингоспазм.

Длительность лечения определяется врачом.

Общие рекомендации по применению

Препарат распыляют в полости рта или глотке. С помощью аэрозоля можно легко и быстро обработать пораженные участки. Необходимо выполнить следующие действия:

1. надеть на аэрозольный баллон насадку-распылитель;

2. направить конец насадки-распылителя на пораженный участок полости рта или глотки;

3. во время введения препарата флакон следует удерживать постоянно в вертикальном положении, как показано на рисунке;

4. ввести необходимое количество препарата, надавливая на головку насадки-распылителя в течение 1-2 сек, не дышать при введении аэрозоля.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Для приема внутрь рекомендуемая суточная доза составляет 0.4-1.6 г, кратность применения - 3-4 раза/сут с интервалом не менее 6 ч. В/м - 0.4-1.2 г/сут в несколько введений.

Максимальная суточная доза при в/м введении взрослым составляет 1.6 г.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• раневые и язвенные поражения ротовой полости или глотки;
• низкая концентрация холинэстеразы в плазме крови;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 4 лет.

С осторожностью и только под наблюдением врача следует применять препарат при эрозивных, десквамативных изменениях слизистой оболочки полости рта.

Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении препарата, были классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях*

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - гипестезия слизистой оболочки полости рта (транзиторная), временное онемение языка, временное изменение цвета зубов, изменение цвета зубов, изменение цвета языка (обратимое), изменение цвета силикатных и композитных материалов реставрации зубов, образование зубного налета (зубного камня), стоматит, отслоение слизистой оболочки полости рта, глоссодиния, увеличение околоушных слюнных желез.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (в т.ч. тяжелые аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - нарушение вкуса (дисгевзия).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

* Согласно литературным данным.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Со стороны ЦНС: заторможенность, сонливость, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазмы жевательных и глазодвигательных мышц), экстрапирамидный синдром. При длительном лечении возможно развитие поздней дискинезии, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма (в т.ч. аритмия типа "пируэт"), брадикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Двойное действие препарата обусловлено наличием двух действующих веществ. Антибактериальная активность препарата обусловлена наличием хлоргексидина. Действие местного анестетика бензокаина обеспечивает уменьшение болевых симптомов.

Хлоргексидин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий; действует путем разрушения цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. Малоэффективен в отношении дрожжевых грибов, дерматофитов, микобактерий, некоторых видов Pseudomonas и Proteus.

Хлоргексидин наиболее эффективен в нейтральной или слабощелочной среде. В кислой среде его активность уменьшается. Эффективность снижается в присутствии мыл, крови и гнойных выделений.

Применение таблеток для рассасывания с хлоргексидином приводит к значительному уменьшению содержания бактерий в слюне. Применение хлоргексидина в течение нескольких месяцев сопровождается уменьшением его эффективности за счет снижения чувствительности бактерий.

Бензокаин - местный анестетик, быстро и на продолжительное время облегчает боль в ротовой полости и глотке. Бензокаин проникает через липофильные участки клеточной мембраны и действует на периферические болевые рецепторы слизистой оболочки и кожи. Анестезирующее действие бензокаина наступает через 15-30 сек; по мере разбавления вещества слюной анестезирующее действие постепенно уменьшается (в течение 5-10 мин).

Хлоргексидин

Нет клинических данных о всасывании хлоргексидина через слизистую оболочку полости рта человека. Хлоргексидин может сохраняться в слюне до 8 ч.

Бензокаин

Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные ПАБК, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются ПАБК и этанол, метаболизирующийся до ацетилкофермента А. ПАБК подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизмененном виде.

После приема внутрь в дозе 400 мг C_max сультоприда в плазме крови достигается через 2 ч; после однократного в/м введения в дозе 200 мг - через 25 мин, при повторном введении той же дозы - через 1 ч. Биодоступность сультоприда после приема внутрь - 80-90%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.

C_ss в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма.

Подвергается незначительному метаболизму.

T_1/2 - 3-5 ч, общий клиренс - 390 мл/мин, почечный клиренс - 325 мл/мин. 77-90% выделяется в неизмененном виде с мочой, 4% - в виде неактивного метаболита; 5-10% выводится через кишечник.

Сведений о каких-либо нежелательных эффектах при применении препарата Гексорал при беременности и в период грудного вскармливания нет. Тем не менее, перед назначением препарата Гексорал беременным или кормящим женщинам врач должен тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, учитывая отсутствие достаточных данных о проникновении препарата через плацентарный барьер и выделении с грудным молоком.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет.

Применение у детей старше 4 лет возможно только по назначению врача.

Пациенты пожилого возраста могут быть подвержены более высокому риску развития метгемоглобинемии при применении препарата.

Бензокаин может вызывать метгемоглобинемию. Это состояние проявляется такими симптомами как изменение цвета кожных покровов, губ и ногтевых лож на серый или голубой цвет или их побледнение, головная боль, предобморочное состояние, одышка, головокружение, утомляемость и тахикардия. Появление перечисленных симптомов указывает на наличие метгемоглобина от умеренного до высокого количества и значительное снижение кислородтранспортной функции крови, и требует прекращения приема препарата, а также обращения за медицинской помощью.

Дети и пациенты пожилого возраста могут быть подвержены более высокому риску развития метгемоглобинемии.

Применение препарата противопоказано при наличии раневых и язвенных поражений полости рта и горла.

Препарат содержит в своем составе аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у детей раннего возраста и у лиц с аспирацией или нарушениями глотания ввиду опасности удушья.

Информация для больных сахарным диабетом: содержание углеводов в 1 таблетке соответствует 0.1 ХЕ.

Если лекарственный препарат пришел в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить препарат в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют сведения о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и к другим потенциально опасными видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения сультоприда пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бензокаин за счет образования метаболита 4-аминобензойной кислоты снижает антибактериальную активность сульфонамидов и аминосалицилатов.

Сахароза, полисорбат 80, нерастворимые соли магния, цинка и кальция уменьшают действие хлоргексидина.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. опиоидных анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, других транквилизаторов), этанола возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами - возможно развитие медленных дискинезий; с антигипертензивными препаратами - возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).

При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов.

При правильном применении передозировка препарата невозможна, т.к. хлоргексидин практически не всасывается в кровь, а количество всасываемого бензокаина крайне мало.

В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью.

Хлоргексидин

Хлоргексидина гидрохлорид плохо растворим в воде, все случаи передозировки описаны только при приеме хорошо растворимого в воде хлоргексидина глюконата.

Симптомы: повреждения слизистой оболочки при прямом контакте с хлоргексидина глюконатом, а также систематическое обратимое увеличение концентрации печеночного фермента.

Лечение: специфическое лечение отсутствует.

Бензокаин

Передозировка возможна только при неправильном применении.

Симптомы: возможно токсическое влияние на ЦНС, проявляющееся вначале тремором, рвотой, судорогами, а позже - угнетением ЦНС. За счет угнетения дыхания возможна кома. Высокие токсичные концентрации вызывают брадикардию, блокаду AV-проводимости и остановку сердца. Бензокаин может вызывать метгемоглобинемию (особенно у детей), сопровождающуюся удушьем и цианозом.

Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок. Возможно назначение активированного угля. При гипоксии и аноксии рекомендуется искусственное дыхание с кислородной поддержкой, при остановке сердца - массаж сердца. При судорогах назначают диазепам или быстродействующие барбитураты (противопоказано при аноксических судорогах); в особо тяжелых случаях после интубирования и искусственного дыхания применяется суксаметония хлорид. Кровообращение поддерживают введением плазмы крови или растворов электролитов. При метгемоглобинемии можно применять до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в.