Гексорал и Пикодинар

В качестве симптоматического средства.

• симптоматическое лечение при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и гортани:
  • тонзиллит, ангина (в т.ч. ангина Плаута-Венсана, ангина боковых валиков), фарингит, гингивит, стоматит, глоссит, пародонтоз;
  • грибковые заболевания.
• профилактика инфекционных осложнений до и после оперативных вмешательств в полости рта и гортани, а также при травмах (в т.ч. профилактика инфицирования альвеол после экстракции зуба);
• гигиена полости рта (в т.ч. для устранения неприятного запаха изо рта).

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. у пациентов пожилого возраста, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Местно. Гексэтидин адгезируется на слизистой оболочке и благодаря этому дает стойкий эффект. В связи с этим препарат следует применять после еды.

Дети от 3 до 6 лет: применение препарата возможно после консультации с медицинским работником.

Взрослые и дети старше 6 лет: обрабатывают пораженные участки при задержке дыхания. По 1 впрыскиванию в течение 1-2 сек 2 раза/сут.

Во время введения препарата необходима задержка дыхания, т.к. вдыхание препарата может спровоцировать ларингоспазм.

Длительность лечения определяется врачом.

Общие рекомендации по применению

Препарат распыляют в полости рта или глотке. С помощью аэрозоля можно легко и быстро обработать пораженные участки. Необходимо выполнить следующие действия:

1. надеть на аэрозольный баллон насадку-распылитель;

2. направить конец насадки-распылителя на пораженный участок полости рта или глотки;

3. во время введения препарата флакон следует удерживать постоянно в вертикальном положении, как показано на рисунке;

4. ввести необходимое количество препарата, надавливая на головку насадки-распылителя в течение 1-2 сек, не дышать при введении аэрозоля.

Внутрь.

Взрослые и дети старше 10 лет: 10-20 капель (5-10 мг) в сутки.

Дети 4-10 лет: 5-10 капель (2.5-5 мг) в сутки.

Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела в сутки. Это соответствует 1 капле препарата (0.5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела в сутки.

Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.

Во время применения флакон следует держать вертикально.

Препарат не обязательно растворять в жидкости.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата
• раневые и язвенные поражения ротовой полости или глотки;
• низкая концентрация холинэстеразы в плазме крови;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 4 лет.

С осторожностью и только под наблюдением врача следует применять препарат при эрозивных, десквамативных изменениях слизистой оболочки полости рта.

• кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• тяжелая дегидратация;
• непереносимость фруктозы;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к натрия пикосульфату или другим компонентам препарата.

С осторожностью

• применять у пациентов пожилого возраста, при гипокалиемии, повышении концентрации магния в крови, пациентам с астенией;
• применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени только под наблюдением врача.

Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении препарата, были классифицированы следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях*

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - гипестезия слизистой оболочки полости рта (транзиторная), временное онемение языка, временное изменение цвета зубов, изменение цвета зубов, изменение цвета языка (обратимое), изменение цвета силикатных и композитных материалов реставрации зубов, образование зубного налета (зубного камня), стоматит, отслоение слизистой оболочки полости рта, глоссодиния, увеличение околоушных слюнных желез.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (в т.ч. тяжелые аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - нарушение вкуса (дисгевзия).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

* Согласно литературным данным.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

При кратковременном приеме препарата побочные эффекты наблюдаются редко.

Возможные побочные эффекты классифицируются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

При длительном применении препарата в значительно повышенных дозах возможны следующие нарушения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышенное выведение калия, натрия и других электролитов, возможно развитие дегидратации.

Со стороны ЖКТ: очень часто - диарея; часто - диспептические явления, спазмы и боль в животе, метеоризм; нечасто - рвота, тошнота; частота неизвестна: болевые ощущения в области желудка и области ануса, усиление моторики кишечника, которые проходят при уменьшении дозы препарата.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции, ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; частота неизвестна - головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, судороги, обморок.

Двойное действие препарата обусловлено наличием двух действующих веществ. Антибактериальная активность препарата обусловлена наличием хлоргексидина. Действие местного анестетика бензокаина обеспечивает уменьшение болевых симптомов.

Хлоргексидин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий; действует путем разрушения цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. Малоэффективен в отношении дрожжевых грибов, дерматофитов, микобактерий, некоторых видов Pseudomonas и Proteus.

Хлоргексидин наиболее эффективен в нейтральной или слабощелочной среде. В кислой среде его активность уменьшается. Эффективность снижается в присутствии мыл, крови и гнойных выделений.

Применение таблеток для рассасывания с хлоргексидином приводит к значительному уменьшению содержания бактерий в слюне. Применение хлоргексидина в течение нескольких месяцев сопровождается уменьшением его эффективности за счет снижения чувствительности бактерий.

Бензокаин - местный анестетик, быстро и на продолжительное время облегчает боль в ротовой полости и глотке. Бензокаин проникает через липофильные участки клеточной мембраны и действует на периферические болевые рецепторы слизистой оболочки и кожи. Анестезирующее действие бензокаина наступает через 15-30 сек; по мере разбавления вещества слюной анестезирующее действие постепенно уменьшается (в течение 5-10 мин).

Действующее вещество – натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

Хлоргексидин

Нет клинических данных о всасывании хлоргексидина через слизистую оболочку полости рта человека. Хлоргексидин может сохраняться в слюне до 8 ч.

Бензокаин

Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные ПАБК, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются ПАБК и этанол, метаболизирующийся до ацетилкофермента А. ПАБК подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизмененном виде.

Всасывание и распределение

Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида.

После перорального приема натрия пикосульфат поступает в толстый кишечник; абсорбция препарата незначительна, что исключает его энтерогепатическую циркуляцию.

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Метаболизм и выведение

В дистальном отделе толстого кишечника происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

После приема 10 мг препарата внутрь около 10.4% от величины общей дозы выводится почками в виде глюкуронида через 48 ч. При применении более высоких доз препарата выведение его почками, в целом, уменьшается.

Сведений о каких-либо нежелательных эффектах при применении препарата Гексорал при беременности и в период грудного вскармливания нет. Тем не менее, перед назначением препарата Гексорал беременным или кормящим женщинам врач должен тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения, учитывая отсутствие достаточных данных о проникновении препарата через плацентарный барьер и выделении с грудным молоком.

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача.

Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет.

Применение у детей старше 4 лет возможно только по назначению врача.

Пациенты пожилого возраста могут быть подвержены более высокому риску развития метгемоглобинемии при применении препарата.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Бензокаин может вызывать метгемоглобинемию. Это состояние проявляется такими симптомами как изменение цвета кожных покровов, губ и ногтевых лож на серый или голубой цвет или их побледнение, головная боль, предобморочное состояние, одышка, головокружение, утомляемость и тахикардия. Появление перечисленных симптомов указывает на наличие метгемоглобина от умеренного до высокого количества и значительное снижение кислородтранспортной функции крови, и требует прекращения приема препарата, а также обращения за медицинской помощью.

Дети и пациенты пожилого возраста могут быть подвержены более высокому риску развития метгемоглобинемии.

Применение препарата противопоказано при наличии раневых и язвенных поражений полости рта и горла.

Препарат содержит в своем составе аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у детей раннего возраста и у лиц с аспирацией или нарушениями глотания ввиду опасности удушья.

Информация для больных сахарным диабетом: содержание углеводов в 1 таблетке соответствует 0.1 ХЕ.

Если лекарственный препарат пришел в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить препарат в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют сведения о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и к другим потенциально опасными видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Как и другие слабительные средства, препарат Пикодинар не следует принимать ежедневно без консультации врача более 10 дней. При необходимости ежедневного приема слабительных средств следует выяснить причину запоров.

Длительное применение слабительных средств может привести к нарушению водного и электролитного баланса и гипокалиемии, а также стать причиной "привыкания" и запоров вследствие эффекта "рикошета".

Пикодинар следует принимать под медицинским наблюдением при состояниях, связанных с нарушением водного и электролитного баланса (например, при тяжелом нарушении функции почек).

Сообщали о случаях головокружения и/или обморока, которые по времени совпадали с применением натрия пикосульфата. Анализ случаев показал, что эти состояния связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или связаны с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

Пикодинар эффективен в устранении запоров у онкологических больных, получающих большие дозы опиоидов.

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Препарат содержит сорбитол, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы принимать его не рекомендуется.

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому его можно добавлять детям в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентов следует предупредить о возможности развития вследствие вазовагальной реакции (в частности абдоминального спазма) таких побочных реакций как головокружение и/или синкопе. В случае возникновения абдоминального спазма пациенту следует избегать таких потенциально опасных видов деятельности как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.

Бензокаин за счет образования метаболита 4-аминобензойной кислоты снижает антибактериальную активность сульфонамидов и аминосалицилатов.

Сахароза, полисорбат 80, нерастворимые соли магния, цинка и кальция уменьшают действие хлоргексидина.

Диуретики и ГКС увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз препарата.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.

При правильном применении передозировка препарата невозможна, т.к. хлоргексидин практически не всасывается в кровь, а количество всасываемого бензокаина крайне мало.

В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью.

Хлоргексидин

Хлоргексидина гидрохлорид плохо растворим в воде, все случаи передозировки описаны только при приеме хорошо растворимого в воде хлоргексидина глюконата.

Симптомы: повреждения слизистой оболочки при прямом контакте с хлоргексидина глюконатом, а также систематическое обратимое увеличение концентрации печеночного фермента.

Лечение: специфическое лечение отсутствует.

Бензокаин

Передозировка возможна только при неправильном применении.

Симптомы: возможно токсическое влияние на ЦНС, проявляющееся вначале тремором, рвотой, судорогами, а позже - угнетением ЦНС. За счет угнетения дыхания возможна кома. Высокие токсичные концентрации вызывают брадикардию, блокаду AV-проводимости и остановку сердца. Бензокаин может вызывать метгемоглобинемию (особенно у детей), сопровождающуюся удушьем и цианозом.

Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок. Возможно назначение активированного угля. При гипоксии и аноксии рекомендуется искусственное дыхание с кислородной поддержкой, при остановке сердца - массаж сердца. При судорогах назначают диазепам или быстродействующие барбитураты (противопоказано при аноксических судорогах); в особо тяжелых случаях после интубирования и искусственного дыхания применяется суксаметония хлорид. Кровообращение поддерживают введением плазмы крови или растворов электролитов. При метгемоглобинемии можно применять до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в.

Симптомы: при приеме в высоких дозах возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора. Пикодинар, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.