Гелангин нова и Тромбопол

В качестве симптоматического средства.

• Симптоматическое лечение при воспалительно-инфекционных заболеваниях полости рта и гортани:
  • тонзиллит, ангина (в т.ч. ангина Плаута-Венсана, ангина боковых валиков), фарингит, гингивит, стоматит, глоссит, пародонтоз;
  • грибковые заболевания.

• Профилактика инфекционных осложнений до и после оперативных вмешательств на полости рта и гортани и при травмах, в т.ч. профилактика инфицирования альвеол после экстракции зуба.
• Гигиена полости рта, в т.ч. и для устранения неприятного запаха изо рта.

• профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
• профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
• профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
• профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Местно.

Дети от 3 до 6 лет: применение препарата возможно после консультации с медицинским работником.

Взрослые и дети старше 6 лет: обрабатывают пораженные участки при задержке дыхания, по 1 впрыскиванию в течение 1-2 сек 2 раза/сут.

Гексэтидин адгезируется на слизистой оболочке и благодаря этому дает стойкий эффект. В связи с этим препарат следует применять после еды.

Общие рекомендации по введению

Препарат распыляют в полости рта или глотке. С помощью аэрозоля можно легко и быстро обработать пораженные участки. Необходимо выполнить следующие действия:

• надеть на аэрозольный баллон насадку-распылитель;
• направить конец насадки-распылителя на пораженный участок полости рта или глотки;
• во время введения препарата баллон следует удерживать постоянно в вертикальном положении, как показано на рисунке;
• ввести необходимое количество препарата, надавливая на головку насадки-распылителя в течение 1-2 сек, не дышать при введении аэрозоля.

Длительность лечения определяется врачом.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

С целью профилактики при подозрении на острый инфаркт миокарда назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

С целью профилактики впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

С целью профилактики повторного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, с целью профилактики инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

С целью профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей назначают 75 мг/сут или 150 мг/сут.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• эрозивно-десквамозные поражения слизистой оболочки полости рта;
• детский возраст до 3 лет.

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• геморрагический диатез;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• I и III триместры беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим НПВС.

С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, при одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующей терапии антикоагулянтами, во II триместре беременности.

Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении препарата, были классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (в т.ч. крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: очень редко - агевзия, дисгевзия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, обусловленная появлением реакции гиперчувствительности.

Со стороны ЖКТ: очень редко - сухость во рту, дисфагия, тошнота, увеличение слюнных желез, рвота.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - реакции в месте нанесения (в т.ч. раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, ощущение жжения, парестезия ротовой полости, изменение окраски языка, изменение окраски зубов, воспаление, образование пузырей и изъязвления).

Если любые указанные побочные эффекты усугубляются или пациент заметил другие побочные эффекты, рекомендуется обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А₂ и подавление агрегации тромбоцитов.

Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Благодаря этим свойствам ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики и лечения инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни.

Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.

Таблетки Тромбопол имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Гексэтидин очень хорошо адгезируется на слизистой оболочке и практически не всасывается.

После однократного применения действующего вещества его следы обнаруживают на слизистой оболочке десен в течение 65 ч. В зубном налете активные концентрации сохраняются в течение 10-14 ч после применения.

Всасывание

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 ч от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке. C_max в плазме достигается примерно через 2-3 ч и составляет в среднем 12.7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6.72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в ЖКТ замедляет абсорбцию препарата.

AUC составляет 56.42 мкг×ч/мл для таблеток 75 мг и 108.08 мкг×ч/мл для таблеток 150 мг.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Степень связывания препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.

Относительное распределение составляет около 0.15-0.2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови.

В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выведение

T_1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 мин.

Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.

У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Противопоказано применение препарата Тромбопол в I и III триместрах беременности и в период лактации.

Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего неба, порокам сердца; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только после строгой оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

Противопоказано применение у детей до 3 лет.

У детей препарат можно применять с такого возраста, когда нет опасности неконтролируемого его проглатывания или когда они не сопротивляются постороннему предмету (насадке-распылителю) во рту при применении аэрозоля и способны задерживать дыхание при впрыскивании препарата.

Специальных предписаний нет.

Содержание этанола в препарате составляет 5.15%. Одна доза препарата содержит 20.3 мг этанола (в пересчете на абсолютный спирт).

Содержимое аэрозольного баллона находится под давлением. Не открывать, не прокалывать и не сжигать, даже если баллон пуст.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выливайте его в сточные воды и не выбрасывайте на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Использование в педиатрии

У детей препарат можно применять с такого возраста, когда нет опасности неконтролируемого его проглатывания или когда они не сопротивляются постороннему предмету (насадке-распылителю) во рту при применении аэрозоля и способны задерживать дыхание при впрыскивании препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лекарственный препарат Гелангин флекс, аэрозоль для местного применения, не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

Следует иметь в виду, что при сочетанном назначении ГКС и салицилатов происходит уменьшение концентрации салицилатов в крови, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание препарата Тромбопол с ибупрофеном, т.к. последний уменьшает эффективность ацетилсалициловой кислоты.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациентам в возрасте старше 65 лет из-за ухудшения функции почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы Тромбопол следует назначать в меньших дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данных об отрицательном воздействии препарата Тромбопол на способность к управлению автотранспортом или к работе с механизмами не имеется.

Данные отсутствуют.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина); дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее связи с белками; НПВС; сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола); барбитуратов; солей лития.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает действие противоподагрических препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты; антигипертензивных средств, включая ингибиторы АПФ; антагонистов альдостерона (например, спиронолактона); "петлевых" диуретиков (например, фуросемида).

Усиливая элиминацию салицилатов, ГКС для системного применения ослабляют их действие.

Маловероятно, что гексэтидин может оказывать токсическое действие при применении согласно рекомендуемому режиму дозирования.

Симптомы: проглатывание большого количества раствора гексэтидина, содержащего этанол, может привести к появлению признаков/симптомов алкогольной интоксикации.

Лечение: при любых случаях передозировки немедленно проконсультируйтесь с врачом. Лечение симптоматическое, как при алкогольной интоксикации. Промывание желудка необходимо в течение 2 ч после проглатывания избыточной дозы.

Симптомы: первые симптомы - тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Возможны также потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации возможно развитие нарушения кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).

Симптомы интоксикации легкой и средней тяжести развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжелой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза ацетилсалициловой кислоты составляет более 500 мг/кг.

Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 ч после приема препарата, а в случае приема в чрезмерной дозе - до 10 ч. Для уменьшения абсорбции ацетилсалициловой кислоты необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых - 50-100 г, для детей - 30-60 г); необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его.

С целью ускорения выведения ацетилсалициловой кислоты почками и при лечении ацидоза необходимо в/в ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать рН в пределах 7.0-7.5.

При очень тяжелой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ.

В связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие ЦНС, например, барбитураты. Пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить проведение ИВЛ.

Специфический антидот отсутствует.