Геликол и Оцид

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
• стрессовые язвы;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
• синдром Золлингера-Эллисона.

• язвенная болезнь желудка;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (при резистентности к терапии - до 60 мг/сут).

При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите суточная доза составляет 30-60 мг в течение 4-8 недель.

При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, препарат назначают по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуемая доза составляет 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами.

Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в дозе 30 мг/сут.

Для профилактики обострений рефлюкс-эзофагита - 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата подбирают индивидуально (до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч).

Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Препарат назначают внутрь.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки продолжительность лечения составляет в среднем 2-4 недели. Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели. Суточная доза составляет 20 мг.

При язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите продолжительность лечения обычно составляет 4-8 недель. Суточная доза составляет 20-40 мг.

При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования устанавливают индивидуально. В начале лечения рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 120 мг/сут в 2 приема.

• злокачественные новообразования ЖКТ;
• I триместр беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны пищеварительной системы: повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко - диарея, запор; в отдельных случаях - язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко - недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, фарингит, ринит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях - анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: редко - миалгия, алопеция.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, запор, метеоризм.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь.

Препарат обычно переносится хорошо. Наблюдаемые побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер; достоверная связь этих явлений с проводимым лечением не была установлена.

Противоязвенный препарат. Специфический ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Препарат блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при применении в дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ.

Эффект препарата нарастает в первые четыре дня приема.

После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, увеличения секреции после отмены препарата не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы. Препарат подавляет секрецию соляной кислоты в желудке. Механизм действия заключается в том, что в кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную H⁺-K⁺-АТФ-азу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Препарат подавляет базальную и вызванную любым раздражителем секрецию соляной кислоты. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку.

После однократного приема действие препарата наступает в течение 1 ч и сохраняется в течение 24 ч и более.

Всасывание и распределение

После приема внутрь ланзопразол в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Прием препарата вместе с пищей снижает абсорбцию и биодоступность. Тормозное влияние на желудочную секрецию остается одинаковым независимо от приема пищи. После приема внутрь в дозе 30 мг С_max достигается через 1.5-2.2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л. Связывание с белками плазмы – 97.7-99.4%.

Метаболизм и выведение

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. T_1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Почками в виде метаболитов выводится около 14-23% принятой дозы, остальное - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и лиц пожилого возраста выведение ланзопразола замедляется.

Всасывание

После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max омепразола в плазме крови достигается через 3 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 95-96%. Омепразол подвергается быстрой биотрансформации.

Препарат Оцид противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения Оцида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Перед началом терапии Оцидом необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам пожилого возраста, больным с нарушениями функции печени и/или почек коррекция дозы не требуется.

В кислотопродуцирующих клетках слизистой оболочки желудка человека после курса лечения препаратом не было обнаружено никаких гистопатологических изменений. Никаких гистопатологических изменений не было обнаружено и у больных с синдромом Золлингера-Эллисона, которые принимали препарат более 4 лет.

Использование в педиатрии

Препарат не рекомендуется назначать детям.

При совместном применении ланзопразол замедляет выведение лекарственных средств, метаболизирующихся с участием микросомальных ферментов печени (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

При совместном применении ланзопразол снижает клиренс теофиллина на 10%.

При одновременном приеме ланзопразол изменяет рН-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедляет всасывание) и оснований (ускоряет всасывание).

При одновременном приеме сукральфат снижает биодоступность ланзопразола на 30% (интервал между приемом этих препаратов должен составлять 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию ланзопразола (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема Геликола).

При одновременном применении Оцида и препаратов, метаболизирующихся в печени при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀ (диазепам, варфарин, фенитоин), замедляется их выведение из организма.

При одновременном применении Оцида и препаратов, биотрансформируемых при участии изоферментов системы цитохрома P₄₅₀, возможно нарушение метаболизма последних.

При одновременном применении Оцида с кумаринами и дифенином усиливается действие последних.

При одновременном применении Оцида с теофиллином и пропранололом лекарственного взаимодействия не отмечено.