Гелоплазма Баланс и Этацизин

• наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
• желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности дефицита объема плазмы.

Вводить следует в/в капельно. Длительность инфузии и объем вводимого раствора устанавливают с учетом динамики ЧСС, АД, диуреза, состояния перфузии периферических тканей.

При среднетяжелой кровопотере и с профилактической целью в предоперационном периоде или во время операции вводят в дозе 0.5-1 л в течение 1-3 ч.

При лечении тяжелой гиповолемии - 1-2 л.

В экстренных, угрожающих жизни ситуациях вводят 500 мл в виде быстрой инфузии (под давлением), затем после улучшения показателей кровообращения инфузия проводится в количестве, эквивалентном объемному дефициту.

Для поддержания ОЦК при шоке объем инфузии может достигать 10-15 л/сут.

Для экстракорпорального кровообращения требуется 0.5-1.5 л раствора (в зависимости от используемой системы).

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Гиперволемия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к желатину.

С осторожностью следует применять при гипергидратации, хронической почечной недостаточности, геморрагическом диатезе, отеке легких, гипокалиемии, гипонатриемии.

• выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
• выраженные нарушения функций печени и/или почек;
• одновременный прием ингибиторов МАО;
• одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипокоагуляция, вызванная эффектом разведения (при большом обьеме инфузии).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении препаратом Этацизин эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (V_max), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Всасывание

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. C_max в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Выведение

Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T_1/2 составляет 2.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Введение желатина может изменять показатели диагностических тестов на глюкозу, фруктозу, холестерин, жирные кислоты, а также СОЭ, удельный вес мочи, показатели белка в моче (в т.ч. биуретовый метод).

При введении во время операции более 2-3 л раствора в послеоперационном периоде следует контролировать концентрацию белка в сыворотке крови, особенно при наличии отека тканей (при необходимости для дальнейшей плазмозамещающей терапии целесообразно введение человеческого альбумина).

Степень снижения гематокрита после введения препарата не должна превышать 25% (у пожилых пациентов, а также при сердечно-сосудистой и легочной недостаточности - 30%).

При хронической сердечной недостаточности инфузию проводят медленно из-за возможной циркуляторной перегрузки.
При использовании в виде инфузии под давлением (манжета тонометра, насос для инфузий) раствор необходимо подогреть до температуры тела. При введении препарата под давлением весь воздух из флакона следует предварительно удалить.

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:

• строго учитывать противопоказания к применению препарата;
• заранее выявить и устранить гипокалиемию;
• избегать применения препарата Этацизин в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
• курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз препарата Этацизин или данных мониторинга ЭКГ);
• прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
• прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин : органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Противопоказано применение препарата Этацизин с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IC. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.