Гелусил и Имуран

• острый гастрит с повышенной и нормальной секрецией;
• хронический гастрит с повышенной и нормальной секрецией в фазе обострения;
• острый дуоденит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• рефлюкс-эзофагит;
• дискомфорт или боли в эпигастрии, изжога, кислая отрыжка после избыточного употребления алкоголя, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете.

Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии).

Ревматоидный артрит тяжелого течения, СКВ, дерматомиозит, узелковый периартериит, вульгарная пузырчатка, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, приобретенная гемолитическая анемия, гангренозная пиодермия, хронический активный гепатит, лучевой дерматит, псевдогипертрофическая миопатия, псориаз, болезнь Крона, НЯК.

Неэффективность и противопоказания к применению ГКС или необходимости снижения их дозы.

Препарат назначают внутрь по 1 таб. или по 1 пакетику суспензии 3-6 раз/сут.

Таблетки разжевывают или рассасывают через 1 ч после приема пищи.

Суспензию для приема внутрь принимают через 1-2 ч после приема пищи и перед сном.

При необходимости эпизодического применения (при дискомфорте после погрешностей в диете) принимают 1 таб. или 1 пакетик суспензии однократно.

• выраженные нарушения функции почек;
• повышенная чувствительность к препарату.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, запор, диарея, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в высоких дозах - гиперкальциурия, нефрокальциноз, почечная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении в высоких дозах - гипермагниемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, гипералюминиемия.

Прочие: редко - аллергические реакции; при длительном применении в высоких дозах - остеомаляция, остеопороз, энцефалопатия.

Со стороны системы кроветворения: миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия); возможно развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, холестатический гепатит; у реципиентов трансплантатов отмечены панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка.

Прочие: в единичных случаях - острая почечная недостаточность, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Иммунодепрессивное средство, имидазольное производное 6-меркаптопурина, конкурентный антагонист гипоксантина. По химическому строению близок к пуриновым основаниям. Оказывает иммунодепрессивное и цитостатическое действие. Включаясь в метаболические реакции, нарушает синтез нуклеиновых кислот, конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазу, при участии которой происходит образование тиоинозиновой кислоты (ТИК) из меркаптопурина. ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты, включая ее превращение в ксантиновую и адениловую кислоты. В ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее глютамин-5-фосфорибозилпирофосфат аминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. В связи с потерей способности клеток образовывать ТИК, возможно развитие резистентности опухолевых клеток к азатиоприну.

По сравнению с меркаптопурином оказывает более выраженное иммунодепрессивное действие при меньшей цитостатической активности. В высоких дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

После приема внутрь азатиоприн хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. В организме азатиоприн расщепляется с образованием 6-меркаптопуина и метилнитроимидазола.

При введении в средних терапевтических дозах в плазме крови создаются очень низкие концентрации активного вещества (менее 1 мг/мл), не коррелирующие с выраженностью и продолжительность клинического эффекта (что обусловлено содержанием тиопурина в тканях). Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизируется в эритроцитах и в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита (6-тиомочевая кислота) под влиянием ксантиноксидазы. Основными путями метаболизма являются окисление и метилирование.

Удаляется при проведении гемодиализа, быстро исчезает из кровеносного русла. Проникает через плацентарный барьер.

Азатиоприн противопоказан к применению при беременности. В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие азатиоприна.

Применяется в минимальных дозах рекомендуемого диапазона доз.

У пациентов с нарушениями функции почек при назначении Гелусила следует регулярно контролировать содержание магния в сыворотке крови и избегать длительного применения в высоких дозах.

При применении препарата вместе с соками из цитрусовых (особенно грейпфрутовым) повышается вероятность развития гипермагниемии.

Интервал между приемом Гелусила и других лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется назначать препарат детям в возрасте до 10 лет.

В течение первых 8 недель лечения показан еженедельный контроль картины периферической крови, в последующем - 1-2 раза в месяц, а также периодический контроль активности печеночных трансаминаз, ЩФ и уровня билирубина.

При нарушениях функции почек и/или печени, а также при одновременном приеме аллопуринола азатиоприн следует применять в более низких дозах.