Гельминдазол и Фосампренавир ПСК

Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз, стронгилоидоз, трихоцефалез, трихинеллез, тениоз, эхинококкоз, альвеококкоз, капилляриоз, гнатостомоз, смешанные гельминтозы.

Лечение ВИЧ-инфекции (в комбинации с ритонавиром).

Взрослым и детям старше 10 лет при энтеробиозе - в дозе 100 мг однократно.

Детям в возрасте от 2 до 10 лет - в дозе 25-50 мг однократно. В случае высокой вероятности повторной инвазии прием повторяют через 2-4 недели в той же дозе.

Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи.

При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, тениозе, стронгилоидозе и смешанных гельминтозах - по 100 мг утром и вечером в течение 3 дней. При трихинеллезе - по 200-400 мг 3 раза/сут в течение 3 дней, а с 4-го по 10-й день - по 400-500 мг 3 раза/сут. При эхинококкозе - по 500 мг 2 раза/сут в первые 3 дня, затем в той же дозе 3 раза/сут в последующие 3 дня. В дальнейшем применяют в дозе 25-30 мг/кг/сут в 3-4 приема.

Умеренные или тяжелые нарушения функции печени; одновременное применение (в комбинации с ритонавиром) с препаратами с узким терапевтическим индексом, являющимися субстратами CYP3A4, с препаратами метаболизирующимися при участии изофермента CYP2D6; одновременное применение (в комбинации с ритонавиром) с рифампицином; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к фосампренавиру, ампренавиру, ритонавиру.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, боли в животе; при применении в высоких дозах в течение длительного времени возможны рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение; при применении в высоких дозах в течение длительного времени - головная боль.

Со стороны системы кроветворения: при применении в высоких дозах в течение длительного времени возможны лейкопения, анемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах в течение длительного времени - гематурия, цилиндрурия.

Прочие: при применении в высоких дозах в течение длительного времени - аллергические реакции, выпадение волос.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боли в животе, рвота, повышение активности АСТ и АЛТ.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль.

Прочие: часто - повышение содержания липазы, ТГ.

Противовирусное средство, является пролекарством ампренавира. Ампренавир - непептидный конкурентный ингибитор ВИЧ-протеазы. Блокирует способность вирусной протеазы расщеплять полипротеины-предшественники, необходимые для репликации вируса. Ампренавир является избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Практически не абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Неравномерно распределяется в органах, накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени метаболизируется до 2-аминопроизводного.

T_1/2 – 2.5-5.5 ч. Более 90% дозы выделяется с калом в неизмененном виде. Всосавшаяся часть (5-10%) выводится почками.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Безопасность и эффективность фосампренавира у детей и подростков не установлена.

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови, функции печени и почек.

В течение суток после приема мебендазола не допускать употребления алкоголя.

После приема мебендазола не применять слабительное.

Обязательно периодическое исследование мазков анальной области и кала после окончания лечения (терапия считается эффективной при отсутствии гельминтов или их яиц в течение 7 последующих дней).

Безопасность и эффективность фосампренавира у детей и подростков не установлена.

Данные по безопасности применения фосампренавира у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек ограничены.

Имеются сообщения, что у пациентов с гемофилией типа А и В, принимавших ингибиторы протеазы, усиливались геморрагические осложнения, включая спонтанные кожные гематомы и гемартрозы. Некоторым из таких пациентов дополнительно вводили фактор VIII. Более чем в половине описанных случаев лечение ингибиторами протеазы было продолжено или возобновлено после их временной отмены. Пациентов с гемофилией следует предупредить о возможном усилении кровоточивости на фоне лечения ингибиторами протеаз.

Лечение антиретровирусными препаратами, в т.ч. фосампренавиром, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных исследований по изучению влияния ампренавира на способность к управлению автомобилем и работе с движущимися механизмами и сложной техникой не проводилось.

Мебендазол снижает потребность в инсулине у больных сахарным диабетом.

Следует избегать совместного назначения мебендазола с липофильными веществами. При одновременном применении циметидин может повышать, а карбамазепин и другие индукторы метаболизма - снижать концентрацию мебендазола в крови.

Фосампренавир характеризуется широким спектром лекарственного взаимодействия, поскольку является ингибитором изоферментов CYP3A4, а в комбинации с ритонавиром - и CYP2D6 (при необходимости применения других препаратов на фоне терапии данной комбинацией следует учитывать возможность развития нежелательных эффектов и соответствующим образом корректировать дозы препаратов и схему лечения).

In vitro отмечается синергизм действия ампренавира при его сочетании с аналогами нуклеозидов (включая диданозин, зидовудин, абакавир) и с ингибитором протеазы саквинавиром. В комбинации с индинавиром, ритонавиром и нельфинавиром ампренавир оказывает аддитивный эффект.