Актасулид и Энтерофурил

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• артриты различной этиологии;
• артралгии;
• миалгии;
• послеоперационные и посттравматические боли;
• бурсит;
• тендинит;
• альгодисменорея;
• зубная и головная боль.

• острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния, повышения температуры тела, интоксикации.

Внутрь по 1 таб. (100 мг) 2 раза/сут. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза/сут, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз/сут.

Принимают внутрь.

Капсулы 100 мг

Взрослые и дети старше 7 лет: по 2 капсулы 4 раза/сут (по 200 мг 4 раза/сут). Суточная доза - 800 мг.

Дети в возрасте от 3 до 7 лет: по 2 капсулы 3 раза/сут (по 200 мг 3 раза/сут). Суточная доза - 600 мг.

Капсулы 200 мг

Взрослые и дети старше 7 лет: по 1 капсуле 4 раза/сут (по 200 мг 4 раза/сут). Суточная доза - 800 мг.

Дети в возрасте от 3 до 7 лет: по 1 капсуле 3 раза/сут (по 200 мг 3 раза/сут). Суточная доза - 600 мг.

Суспензия для приема внутрь

Для дозирования используется мерная ложка объемом 5 мл, имеющая градуировку 2.5 мл.

Перед употреблением суспензию следует хорошо встряхнуть.

Дети в возрасте от 1 до 6 месяцев: 100 мг нифуроксазида (2.5 мл суспензии) 2-3 раза/сут (интервал между приемами 8-12 ч).

Дети от 6 месяцев до 3 лет: 100 мг нифуроксазида (2.5 мл суспензии) 3 раза/сут с интервалом 8 ч.

Дети в возрасте от 3 до 6 лет: 200 мг нифуроксазида (5 мл суспензии) 3 раза/сут с интервалом 8 ч.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет: 200 мг нифуроксазида (5 мл суспензии) 3-4 раза/сут (интервал между приемами 6-8 ч).

Взрослые: 200 мг нифуроксазида (5 мл суспензии) 4 раза/сут с интервалом 6 ч.

Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Следующую дозу рекомендуется принять в положеннное время.

Продолжительность курса лечения 5-7 дней, но не более 7 дней. При ухудшении общего состояния, повышении температуры тела, рвоте, резкой потере массы тела необходимо обратиться за медицинской помощью.

Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, следует обратиться к врачу.

• гиперчувствительность;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
• кровотечения из ЖКТ;
• внутричерепные кровоизлияния;
• "аспириновая" астма;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата (особенно к метилпарагидроксибензоату) или к производным нитрофурана;
• непереносимость фруктозы;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или недостаточность сахаразы и изомальтазы;
• беременность;
• возраст до 1 месяца (суспензия для приема внутрь);
• детский возраст до 3 лет (капсулы);

С осторожностью: при наличии алкогольной зависимости, заболеваний головного мозга и печени (по согласованию с лечащим вррачом).

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10, но >1/100), нечасто (<1/100, но >1/1000), редко (<1/1000, но >1/10000), очень редко (<1/10000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.

Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к врачу.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, нарушение дыхания (одышка), отеки лица, шеи, губ или языка.

Частота аллергических реакций на препарат неизвестна.

При появлении вышеописанных нежелательных реакций или других побочных реакций прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

НПВС из класса сульфон-анилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Обратимо ингибирует образование простагландина Е₂ как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е₂. Уменьшение концентрации простагландина ЕР ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е₂ из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А₂, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Противомикробный препарат широкого спектра действия, производное 5-нитрофурана. Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд других биохимических процессов в микробной клетке. Разрушает мембрану микробной клетки, снижает продукцию токсинов микроорганизмами. Высоко активен в отношении Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Salmonella spp., Clostridium perfringens, Vibrio cholerae, патогенных Vibrions и Vibrio parahaemolyticus, Staphylococcus spp. Слабо чувствительны к нифуроксазиду: Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia indologenes. Резистентны к нифуроксазиду: Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Pdeudomonas spp.

Не нарушает равновесие кишечной микрофлоры.

При острой бактериальной диарее восстанавливает эубиоз кишечника. При инфицировании энтеротропными вирусами препятствует развитию бактериальной суперинфекции.

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения C_max активного вещества в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. C_max нимесулида в плазме крови достигает 3.5-6.5 мг/л. V_d - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

T_1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

После перорального применения нифуроксазид практически не всасывается из пищеварительного тракта и проявляет свое антибактериальное действие исключительно в просвете кишечника. Нифуроксазид выводится кишечником.

В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного эффекта. Однако в качестве меры предосторожности принимать нифуроксазид во время беременности не рекомендуется.

В случае предполагаемой беременности или при планировании беременности перед началом применения препарата необходима консультация лечащего врача.

Во время грудного вскармливания возможен короткий курс лечения препаратом после согласования с лечащим врачом.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза/сут, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз/сут.

Назначают препарат детям старше 1 месяца (в форме суспензии). У детей до 3 лет препарат Энтерофурил суспензия следует применять под наблюдением врача.

Противопоказано применение препарата Энтерофурил капсулы у детей в возрасте до 3 лет.

Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.

Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено в случае появления любого нарушения зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид должен применяться с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с Актасулидом принимают препараты, оказывающие влияние на ЖКТ.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.

При лечении диареи одновременно с терапией препаратом Энтерофурил необходимо проводить регидратационную терапию и соблюдать диету. В случае бактериальной диареи с признаками системного поражения следует обратиться к врачу для решения вопроса о применении антибактериальных препаратов системного действия.

В связи с содержанием метилпарагидроксибензоата препарат может вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные). При появлении симптомов гиперчувствительности (одышка, сыпь, зуд) следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

У детей до 3 лет Энтерофурил в форме суспензии следует применять под наблюдением врача.

Употребление алкоголя во время терапии нифуроксазидом запрещено.

Препарат Энтерофурил содержит сахарозу и этанол.

Одна капсула препарата Энтерофурил 100 мг содержит 36 мг сахарозы, что соответствует 0.0030 ХЕ. В разовой дозе препарата (2 капсулы) содержание сахарозы соответствует 0.0060 ХЕ. Суточная доза сахарозы составляет 0.024 ХЕ для взрослых и детей от 6 до 18 лет при приеме 2 капсул препарата Энтерофурил 100 мг 4 раза/сут, и 0.018 ХЕ для детей при приеме 2 капсул препарата Энтерофурил 100 мг 3 раза/сут.

Одна капсула препарата Энтерофурил 200 мг содержит 68 мг сахарозы, что соответствует 0.0056 ХЕ (разовая доза). Суточная доза сахарозы составляет 0.0224 ХЕ для взрослых и детей от 6 до 18 лет при приеме 1 капсулы препарата Энтерофурил 200 мг 4 раза/сут, и 0.0168 ХЕ для детей при приеме 2 капсул препарата Энтерофурил 200 мг 3 раза/сут.

Препарат Энтерофурил суспензия содержит 1000 мг сахарозы в 5 мл. Соответственно, содержание сахарозы в разовой дозе 2.5мл суспензии составляет 0.04165 ХЕ, а в разовой дозе 5 мл суспензии – 0.0833 ХЕ.

Содержание этанола в препарате Энтерофурил суспензия составляет 1%. Половина мерной ложки препарата (2.5 мл суспензии или 100 г) содержит 0.02 г этанола, целая мерная ложка содержит (5 мл суспензии или 200 мг) содержит 0.04 г этанола (в пересчете на абсолютный спирт).

До назначения препарата необходимо исключить у пациентов (в т.ч. у грудных детей) врожденный дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Энтерофурил не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида.

Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, вызывающими развитие дисульфирамоподобных реакций, лекарственными препаратами, угнетающими функцию нервной системы.

Врач должен быть проинформирован обо всех принимаемых пациентом препаратах.

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля, (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез и гемодиализ не эффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Симптомы передозировки неизвестны. Лечение - симптоматическое.

При приеме дозы препарата, превышающей рекомендованную, следует проконсультироваться с врачом.