Гемаза и Фавирокс

Для в/в введения: окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда).

Для введения субконъюнктивально, парабульбарно, в переднюю камеру глаза, интравитреально: гифема, гемофтальм; преретинальные, субретинальные и интраретинальные кровоизлияния; фибриноидный синдром различного генеза; окклюзия центральной артерии сетчатки и ее ветвей; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; профилактика спаечного процесса в послеоперационном периоде при антиглаукомных операциях.

Вводят в/в в кардиологической практике; субконъюнктивально, парабульбарно, а также в переднюю камеру глаза, интравитреально - в офтальмологической практике.

Применяют в соответствующих лекарственных формах и по специальным схемам.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При приеме внутрь разовая доза - 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.

Склонность к кровоточивости (в т.ч. геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения и др.), повышенный риск развития кровотечений (ЖКТ кровотечения давностью до 4 нед., обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4 нед., внутричерепные или внутриспинномозговые вмешательства давностью до 8 нед., травма головы давностью до 4 нед.), реанимационные мероприятия (включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин), заболевания печени с выраженным нарушением системы гемостаза, пункция крупных сосудов (например подключичная вена), диабетическая геморрагическая ретинопатия, состояние после геморрагического инсульта (в т.ч. в анамнезе), повышение систолического АД до 180 мм рт.ст. и выше или диастолического АД до 110 мм рт.ст. и выше, кардиогенный шок (IV класс по Киллипу), подозрение на расслоение аневризмы аорты, септический эндокардит, беременность, повышенная чувствительность к проурокиназе.

Аллергические реакции: кожные проявления, а также отек и гиперемия кожи лица на стороне введения препарата, аллергический тенонит (хемоз, гиперемия конъюнктивы, снижение подвижности глазного яблока).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения различной степени тяжести из мест пункций и хирургических разрезов.

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста - спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Тромболитическое средство, представляющее собой сериновую протеазу в виде одноцепочечной молекулы с молекулярной массой 54 000 дальтон, состоящую из 2 полипептидных цепей с мол.массами 20 и 34 тыс.Da, которые соединены дисульфидным мостиком. Специфически стимулирует превращение профибринолизина (плазминоген) в фибринолизин (плазмин) - фермент, способный лизировать фибриновые сгустки.

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C_max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T_1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

При развитии артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) и брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин) рекомендуется приостановление введения препарата до нормализации показателей АД и ЧСС. Перекрестных реакций со стрептазой-стрептокиназой и аллергии при стрептококковой аллергизации, как правило, не возникает.

При проведении оперативных вмешательств на фоне действия проурокиназы для снижения риска развития кровоизлияния рекомендуется в/м введение этамзилата в дозе 250-500 мг.

С осторожностью применяют в комбинации с другими троболитическими средствами.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

При наличии клинических проявлений генитального герпеса даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.