Гемаза и Дорзоламида гидрохлорид

Для в/в введения: окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда).

Для введения субконъюнктивально, парабульбарно, в переднюю камеру глаза, интравитреально: гифема, гемофтальм; преретинальные, субретинальные и интраретинальные кровоизлияния; фибриноидный синдром различного генеза; окклюзия центральной артерии сетчатки и ее ветвей; тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей; профилактика спаечного процесса в послеоперационном периоде при антиглаукомных операциях.

Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч. вторичная), псевдоэксфолиативная глаукома; вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Вводят в/в в кардиологической практике; субконъюнктивально, парабульбарно, а также в переднюю камеру глаза, интравитреально - в офтальмологической практике.

Применяют в соответствующих лекарственных формах и по специальным схемам.

Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Склонность к кровоточивости (в т.ч. геморрагический диатез, гемофилия, тромбоцитопения и др.), повышенный риск развития кровотечений (ЖКТ кровотечения давностью до 4 нед., обширное хирургическое вмешательство или обширная травма давностью до 4 нед., внутричерепные или внутриспинномозговые вмешательства давностью до 8 нед., травма головы давностью до 4 нед.), реанимационные мероприятия (включая сердечно-легочную реанимацию более 10 мин), заболевания печени с выраженным нарушением системы гемостаза, пункция крупных сосудов (например подключичная вена), диабетическая геморрагическая ретинопатия, состояние после геморрагического инсульта (в т.ч. в анамнезе), повышение систолического АД до 180 мм рт.ст. и выше или диастолического АД до 110 мм рт.ст. и выше, кардиогенный шок (IV класс по Киллипу), подозрение на расслоение аневризмы аорты, септический эндокардит, беременность, повышенная чувствительность к проурокиназе.

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

С осторожностью

Нарушения функции печени тяжелой степени.

Аллергические реакции: кожные проявления, а также отек и гиперемия кожи лица на стороне введения препарата, аллергический тенонит (хемоз, гиперемия конъюнктивы, снижение подвижности глазного яблока).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Со стороны свертывающей системы крови: кровотечения различной степени тяжести из мест пункций и хирургических разрезов.

Со стороны органа зрения: очень часто - жжение, боль; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горечь во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакци со стороны век, симптомы системных аллергических реакций - в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.

Общие реакции: часто - астения, усталость.

Тромболитическое средство, представляющее собой сериновую протеазу в виде одноцепочечной молекулы с молекулярной массой 54 000 дальтон, состоящую из 2 полипептидных цепей с мол.массами 20 и 34 тыс.Da, которые соединены дисульфидным мостиком. Специфически стимулирует превращение профибринолизина (плазминоген) в фибринолизин (плазмин) - фермент, способный лизировать фибриновые сгустки.

Противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T_1/2 составляет 4 мес.

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Применяется для лечения глаукомы у детей с 1-й недели жизни - в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) и брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин) рекомендуется приостановление введения препарата до нормализации показателей АД и ЧСС. Перекрестных реакций со стрептазой-стрептокиназой и аллергии при стрептококковой аллергизации, как правило, не возникает.

При проведении оперативных вмешательств на фоне действия проурокиназы для снижения риска развития кровоизлияния рекомендуется в/м введение этамзилата в дозе 250-500 мг.

С осторожностью применяют в комбинации с другими троболитическими средствами.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.