Лекарств:9 388

Гемита и Навобан

Результат проверки совместимости препаратов Гемита и Навобан. Дана оценка групповой и лекарственной несовместимости, потенциальных побочных эффектов, а также возможность одновременного приема двух лекарств вместе.

Результат проверки

Гемита

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Гемита
  • Действующее вещество (МНН): гемцитабин
  • Группа: Противоопухолевые; Антиметаболиты

Взаимодействие не обнаружено.

Навобан

Дата: 11.03.2025 Рецензент: Шкутко П.М., врач, к.м.н.
  • Торговые наименования: Навобан
  • Действующее вещество (МНН): трописетрон
  • Группа: Противорвотные

Взаимодействие не обнаружено.

Сравнение Гемита и Навобан

Сравнение препаратов Гемита и Навобан позволяет выявить сходства и различия в их составе, показаниях и противопоказаниях, использовании у взрослых и детей, а также при беременности и кормлении грудью. Ниже представлена сравнительная характеристика дженериков и гомологов обоих лекарственных средств в наглядной таблице результатов. Этот анализ поможет определить, какой препарат лучше применять при конкретном заболевании или для облегчения симптомов болезни.

Гемита
Навобан
Показания
Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.
  • предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;
  • устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде;
  • предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств. С целью достижения оптимальной величины соотношения "эффект/риск" следует применять препарат у ограниченного контингента пациенток (у имеющих в анамнезе указание на развитие послеоперационной тошноты и рвоты).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Раствор для в/в введения вводят в виде инфузии (после предварительного растворения) или в/в струйно медленно (не менее 1 мин). Раствор также при необходимости можно принять внутрь, предварительно разведя содержимое ампулы апельсиновым соком или колой (приготовленный раствор принимают сразу после разведения).

Капсулы принимают внутрь утром за 1 ч до приема пищи, запивая водой.

Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии, для детей старше 2 лет рекомендуемая доза составляет 0.2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 5 мг. В 1-й день, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии, препарат вводят в/в. Со 2-го по 6-й день препарат назначают внутрь, в дозе из расчета 0.2 мг/кг; максимальная суточная доза - 5 мг.

Взрослым рекомендуют назначать Навобан в виде 6-дневных курсов в дозе 5 мг/сут. В 1-й день препарат назначают в/в, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии. Со 2-го по 6-й день препарат назначают внутрь.

Если при применении трописетрона не достигается удовлетворительного противорвотного действия, с целью достижения клинического эффекта можно дополнительно назначить дексаметазон.

Для устранения и предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, взрослым препарат рекомендуют применять в/в в дозе 2 мг.

Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, Навобан следует применять незадолго до начала наркоза.

Коррекции дозы Навобана у пациентов пожилого возраста не требуется.

Правила применения раствора

Для приготовления раствора для инфузий трописетрон разводят 5% раствором декстрозы, 10% раствором маннитола, раствором Рингера, 0.9% раствором натрия хлорида или 0.3% раствором калия хлорида в концентрации 1 мг/20 мл.

Раствор, содержащийся в ампулах, совместим с контейнерами для инфузий обычного типа (изготовленными из стекла, ПВХ) и инфузионными системами.

Разведенные растворы физически и химически стабильны в течение 24 ч. Для того чтобы избежать возможного микробного загрязнения, предпочтительно использовать разведенные растворы сразу после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 24 ч.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к гемцитабину.
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях - инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

При применении Навобана в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер. При применении препарата в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли. При использовании препарата в дозе 5 мг также наблюдались запор и, реже, головокружение, чувство усталости, боли в животе и диарея.

Так же, как и при применении других антагонистов 5-НТ3-рецепторов, редко наблюдались реакции повышенной чувствительности немедленного типа, характеризовавшиеся одним или несколькими следующими симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, выраженное снижение АД.

Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением Навобана не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Противорвотный препарат центрального действия.

Трописетрон — сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист 5-НТ3-рецепторов — подкласса рецепторов к серотонину, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Хирургические вмешательства и лечение с применением определенных препаратов, в т.ч. некоторых химиотерапевтических средств, могут способствовать выделению серотонина (5-НТ) из энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в слизистой оболочке ЖКТ. Это инициирует рвотный рефлекс и сопутствующее ему ощущение тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на периферических нейронах, принимающих участие в возникновении этого рефлекса, а также может оказывать дополнительное прямое действие на 5-НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema. Полагают, что эти эффекты являются основой механизма противорвотного действия трописетрона.

Длительность действия Навобана составляет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз/сут.

При применении Навобана экстрапирамидных побочных эффектов не отмечается.

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия - 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Трописетрон практически полностью (более чем на 95%) абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 минут. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается в пределах 3 часов. Связь с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротетшами) составляет 7]%. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца, с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-НТз-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий уровень метаболизма спартеина/дебризохина.

При повторных назначениях Навобана в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению концентрации трописетрона в плазме. Однако даже у лиц с низким уровнем метаболизма трописетрона применение таких доз Навобана не приводило к увеличению концентрации трописетрона в плазме выше переносимых значений. Поэтому при применении Навобана в рекомендуемой дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение б дней кумуляция трописетрона не расценивается как клинически значимая.

У лиц с высоким уровнем метаболизма трописетрона период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов; у пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона величина этого показателя может удлиняться до 45 ч.

Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10% от этой величины. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона общий клиренс снижается до 0.1-0.2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений площади под кривой «концентрация-время" (AUC). Величина Стач и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов с высоким уровнем метаболизма трописетрона. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона доля неизмененного трописетрона, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов с высоким уровнем метаболизма трописетрона.

Аналоги и гомологи
Применение при беременности и кормлении

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Поскольку исследования применения Навобана при беременности не проводились, не следует применять препарат в данный период.

Неизвестно, выделяется ли трописетрон с грудным молоком у человека, поэтому пациентки, принимающие Навобан, не должны кормить грудью.

Применение у детей
Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.
Особые указания

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При применении Навобана у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией в суточной дозе, превышающей 10 мг, возможно дальнейшее повышение АД.

У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз, по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина). Однако при в/в введении Навобана в дозах, достигающих 40 мг 2 раза/сут в течение 7 дней, здоровым добровольцам, относящимся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, серьезных нежелательных явлений отмечено не было. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения у пациентов, относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает.

У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе лиц с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина. Тем не менее, при применении Навобана у таких пациентов в виде рекомендуемых 6-дневных курсов в дозе 5 мг/сут коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Отмечено, что у детей старше 2 лет переносимость Навобана была хорошей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данных о влиянии Навобана на способность к вождению автомобиля не имеется. Однако некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и чувство усталости, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие
Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Одновременное применение Навобана с рифампицином или с другими лекарственными средствами, индуцирующими ферментные системы печени (например, с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме. Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма трописетрона необходимо повышение доз Навобана (у пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона этого не требуется).

Влияния ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450, таких как циметидин, на уровни трописетрона в плазме незначительны; изменения режима дозирования Навобана в таких случаях не требуется.

Исследования взаимодействия Навобана со средствами для наркоза не проводились.

Удлинение интервала QTc было отмечено у нескольких пациентов, которым Навобан назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время в тех исследованиях, где применялся только один Навобан в терапевтических дозах, удлинение интервала QTc отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении Навобана и препаратов, вызывающих удлинение интервала QTc.

При приеме препарата в форме капсул одновременно с пищей наблюдалось небольшое увеличение биодоступности трописетрона (приблизительно с 60% до 80%), что не имело клинического значения.

Несовместимые препараты
Совместимые лекарства
Передозировка

Симптомы: в случае повторного применения препарата в очень высоких дозах наблюдались зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей артериальной гипертензией - повышение АД.

Лечение: проводят симптоматическую терапию под постоянным контролем жизненно важных функций организма и состояния пациента.

Автор множества медицинских проектов, созданных для помощи врачам и их пациентам, врач-терапевт Шкутко Павел Михайлович. Закончил Белорусский Государственный Медицинский Университет в 2005 году. Стаж работы в государственной и частной медицине более 19 лет. Биография и достижения доктора по ссылке.

11.03.2025

Безопасность вашего лечения является приоритетом нашего сервиса проверки совместимости лекарств Апамед, поэтому мы регулярно обновляем базу данных актуальной информацией, чтобы в ней отражались последние медицинские рекомендации. Наши рецензенты используют разнообразные источники в своей повседневной работе, включая сайты профессиональной информации: Pubmed и Cochrane, а также российские справочники лекарств: Vidal, Справочник РЛС, Лекарственный справочник ГЭОТАР.