Гемодез и Дротаверин

• шок (посттравматический, послеоперационный, ожоговый, геморрагический);
• интоксикация (токсические заболевания ЖКТ: дизентерия, диспепсия, сальмонеллез);
• как средство дезинтоксикации в послеоперационном периоде при перитонитах;
• заболевания печени, сопровождающиеся развитием печеночной недостаточности;
• непроходимость кишечника;
• тиреотоксикоз;
• ожоговая болезнь;
• острая лучевая болезнь;
• сепсис;
• пневмония;
• острая фаза инфаркта миокарда;
• гемолитическая болезнь новорожденных;
• внутриутробная инфекция и токсемия новорожденных;
• токсикоз беременных.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

Спазм периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга.

В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; желчнокаменная болезнь; постхолецистэктомический синдром; почечнокаменная болезнь; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.

При проведении некоторых инструментальных исследований, в т.ч. холецистографии.

Внутривенно капельно (40 - 80 кап/мин), через устройство с фильтром и полимерной иглой для подключения к контейнеру.

Доза зависит от возраста больного и тяжести интоксикации.

Разовая доза:

для взрослых - 200-500;

для детей - 5-10 мл/кг.

максимальная разовая доза для:

детей грудного возраста - 50-70 мл;

2-5 лет - 100 мл;

5-10 лет - 150 мл;

10-15 лет - 200 мл.

Препарат вводят однократно или повторно (до 2 раз/сут) в течение 1-10 дней, в зависимости от тяжести интоксикации. При острых желудочно-кишечных инфекциях, ожоговой и лучевой болезнях вводят 1-2 раза/сут; при гемолитической болезни и токсемии новорожденных - 2-8 раз/сут (ежедневно или через день); при крупноочаговом инфаркте миокарда (в 1 сутки) - 200 мл однократно, при осложнениях на 2 сутки - 200 мл.

Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, метод и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста.

При приеме внутрь взрослым назначают по 40-80 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 240 мг. Дозу для детей определяют в зависимости от возраста.

При парентеральном применении средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенная на 1-3 дозы в сутки, в/м. При острых коликах (почечной или желчнокаменной) назначают в дозе 40-80 мг в/в струйно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

• внутричерепная гипертензия;
• геморрагический инсульт;
• состояние после черепно-мозговой травмы;
• сердечно-сосудистая недостаточность IIб-III степени;
• дыхательная недостаточность;
• тяжелые аллергические реакции;
• тромбоэмболия;
• олигурия;
• анурия;
• острый нефрит;
• бронхиальная астма;
• флеботромбоз;
• повышенная чувствительность к препарату.

• выраженные печеночная и почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

В связи с наличием в составе препарата лактозы моногидрата (молочного сахара), его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, лактазной недостаточности, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дротаверин следует с осторожностью применять при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, в период беременности.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, снижение АД; при парентеральном применении - аритмия, тахикардия, коллапс (при в/в введении).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запор.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд; при парентеральном применении в отдельных случаях - анафилактический шок.

Местные реакции: при парентеральном применении редко - реакции в месте введения.

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации легкой цепи киназы миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.

Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящей, мочеполовой и сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и невыраженное терапевтическое действие в отношении ССС.

Наличие непосредственного влияния на гладкую мускулатуру позволяет использовать в качестве спазмолитика в случаях, когда противопоказаны препараты из группы м-холиноблокаторов (закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы).

Метаболическим превращениям в организме не подвергается. Быстро выводится почками, в течение 4 ч выводится 80%, а через 12-24 ч - полностью.

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % дозы. C_max дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 мин. Связывание с белками плазмы - 95-98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ; дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени. T_1/2 дротаверина составляет 8-10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % выводится почками и около 30 % - через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

При парентеральном введении дротаверин быстро всасывается. Биодоступность - 100 %. Начало действия - через 2-4 мин. C_max в плазме крови достигается через 30-40 мин.

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации (грудного вскармливания).

Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 3 лет.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет - в разовой дозе 20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг (в 2-3 приема); в возрасте от 6 до 12 лет разоваядоза – 40 мг, максимальная суточная доза – 200 мг; кратность применения – 2-5 раза/сут.

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При возникновении аллергических реакций при введении препарата следует немедленно прекратить инфузию и провести симптоматическую терапию (антигистаминные препараты, кардиотоники, ГКС, сосудосуживающие препараты).

Возникновение побочных реакций при введении Гемодеза-Н с повышенной скоростью может потребовать введения сосудосуживающих и кардиотонических препаратов, кальция хлорида.

При в/в введении дротаверина пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения дротаверина необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 ч после парентерального введения, особенно в/в).

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

При передозировке препарат следует отменить и провести симптоматическую терапию.

Симптомы: превышении доз нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и угнетение дыхательного центра.

Лечение: пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.