Гемолактол и Паглюверин-2

• для лечения острой почечной недостаточности различного генеза методами гемодиализа, гемофильтрации и гемодиафильтрации;
• в случае отравления фильтрующимися либо диализирующимися препаратами и субстанциями при нормокалиемии для профилактики гиперкалиемии.

Эпилепсия.

Гемолактол вводится в экстракорпоральный контур до гемофильтра (предилюция) либо после гемофильтра (постдилюция). Объем восполняющего раствора зависит от интенсивности проводимой терапии и необходимого объема замещения и находится в компетенции лечащего врача. При непрерывных процедурах гемофильтрации либо при гемодиализе клиренс удаленных веществ зависит от скорости потока крови, скорости введения Гемолактола, площади и характеристик мембраны гемофильтра.

Как правило, скорость поступления восполняющего раствора в контур гемодиализного аппарата при гемофильтрации и гемодиафильтрации составляет:

Для взрослых 500-1500 мл/ч;

Для детей 20 мл/кг/ч.

Как правило, скорость поступления диализирующего раствора в контур гемодиализного аппарата при непрерывном гемодиализе составляет:

Для взрослых 500-2000 мл/ч;

Для детей 20 мл/кг/ч.

Процедура продолжается столь долго, сколь это клинически необходимо.
Растворы с разными концентрациями калия используют в зависимости от исходного уровня содержания калия в крови.

Внутрь, по 2-4 разовые дозы 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей до 10 лет - 5 разовых доз/сут.

Абсолютных противопоказаний к применению не выявлено.

Не следует применять при:

• резко выраженном дскомпенсированном метаболическом ацидозе;
• выраженном нарушении метаболизма лактата.

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); гиперкинезы; миастения; выраженная анемия; порфирия; сахарный диабет; гипофункция надпочечников; гипертиреоз; депрессия; бронхообструктивные заболевания; активный алкоголизм; беременность; период лактации; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

При проведении процедур гемодиализа, гемофильтрации и гемодиафильтрации могут отмечаться тошнота и рвота, обусловленные повышением АД, озноб и гипотензия.

Возможно нарушение электролитного баланса: развитие гипокалиемии при длительно бесконтрольном введении Гемолактола с концентрацией калия 2 ммоль/л в экстракорпоральный контур гемодиализного аппарата.

Со стороны нервной системы: заторможенность, сонливость, атаксия.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания.

Гемолактол представляет собой раствор электролитов, содержащий ионы калия в двух концентрациях (2 ммоль/л, 4 ммоль/л), декстрозу (глюкозу) и лактатный буфер, свободный от бактериальных эндотоксинов. Раствор фармакологически неактивен. При проведении процедуры гемодиализа, гемофильтрации и гемодиафильтрации плазменная жидкость и растворенные в ней вещества, включая токсины, удаляются через полупроницаемую мембрану гемофильтра (диализатора). Так как при проведении данных процедур удаляются большие объемы жидкости, требуется пре- или постдилюция стерильного раствора, восполняющего объем крови циркулирующей в контуре гемодиализного аппарата.

Гемолактол содержит ионы натрия, кальция, магния, хлора и глюкозу в физиологических концентрациях, что позволяет использовать его в качестве восполняющего раствора. Лактат метаболизируется в цикле Кори (этап глюконеогенеза) с образованием эквимолярного количества глюкозы, что позволяет корригировать метаболический ацидоз.

Комбинированное противоэпилептическое средство.

Фенобарбитал взаимодействует с "барбитуратным" участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. T_1/2 составляет 2–4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50–75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до — 10–15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем — в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых — 3.9–5.3 часа (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 — 0.5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5–1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Исследования влияния раствора для гемодиализа на репродуктивную функцию и на плод при применении у беременных женщин и в период лактации не проводилось. Раствор для гемодиализа следует применять во время беременности и в период лактации только после оценки потенциальной пользы для матери и риска плода (ребенка).

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует тщательно контролировать состояние гемодинамики, водный баланс, кислотно-щелочной и электролитный баланс на протяжении всей процедуры. Особое внимание следует обратить на своевременную коррекцию уровня калиемии. Выраженный декомпенсированный метаболический ацидоз следует корригировать инфузией раствора натрия гидрокарбоната в экстракорпоральный контур аппарата до применения Гемолактола. Допустимо использование только аппаратов для непрерывной почечно-заместительной терапии. Необходимо тщательно контролировать уровень гликемии, особенно при сахарном диабете. Особое внимание необходимо пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью при применении лактатного восполняющего раствора.

Необходимо тщательно соблюдать правила асептики, как при подсоединении, так и при отсоединении пакета с раствором от магистралей. Не используйте раствор в случае повреждения упаковки, нарушения прозрачности раствора. Вылить неиспользованный раствор сразу после применения. Следует тщательно контролировать температуру растворов (37°С) во время проведения процедуры.

Нельзя смешивать с растворами, содержащими бикарбонат, во избежание образования и преципитации кальция и магния карбонатов.

Нельзя применять повторно частично использованные пакеты с раствором.

Руководство для применения:

Удалите внешнюю оболочку пластикового мешка из ПВХ с раствором, предварительно убедившись в его целостности, отсутствии инородных включений, помутнения раствора и его подтекании. В любом из перечисленных случаев не используйте раствор.

Повесьте пластиковый мешок из ПВХ с раствором на крючки весов, встроенных в аппарат. Строго соблюдайте правила асептики, подсоедините линию раствора для гемодиализа к мешку.

Во время процедуры раствор потребляется из пластикового мешка. При его полном опорожнении замените пустой мешок на полный, строго соблюдайте вышеперечисленные указания.

С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).

Пациентам с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или нефролитиазом в анамнезе терапию следует проводить под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе данной комбинации.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).

Следует помнить, что принимаемые лекарственные препараты могут проходить в диализат и вместе с ним выводиться из организма, потому может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.

Уровень калия должен контролироваться особенно тщательно при сопутствующей терапии сердечными гликозидами, поскольку чувствительность к этим препаратам возрастает на фоне гипокалиемии.

Изменения концентраций электролитов могут привести к явлениям передозировки сердечными гликозидами.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Симптомы: передозировка может вызвать гиперволемию у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: продолжение процедуры удалит избыточную жидкость.