Гемофер и Энтопекс

• лечение клинически выраженной железодефицитной анемии;
• лечение латентного дефицита железа;
• профилактика недостатка железа при беременности, в период лактации, у женщин детородного возраста; у детей, у подростков, у взрослых (у лиц, соблюдающих вегетарианскую диету, и у пациентов пожилого возраста) в соответствии с разработанными рекомендациями.

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Препарат принимают внутрь, между приемами пищи, с водой или соком.

При лечении анемии максимальная доза для детей составляет 3 мг/кг/сут, для взрослых - 180-200 мг/сут.

Для профилактики дозу препарата уменьшают в 2-3 раза.

Продолжительность терапии составляет не менее 2 мес. При клинически значимом дефиците железа уровень гемоглобина нормализуется лишь через 2-3 мес после начала лечения. Затем для восстановления запасов железа в организме Гемофер назначают в профилактических дозах в течение нескольких месяцев.

Продолжительность курса терапии у недоношенных составляет от 3 до 5 мес.

Суточную дозу можно принимать внутрь в один или несколько приемов, между приемами пищи, с водой или соком.

В 1 мл содержится 157 мг железа хлорида (44 мг элементарного железа), 1 мл соответствует 30 каплям (в 1 капле содержится около 1.5 мг элементарного железа).

Для приема внутрь.

В составе комбинированной терапии разовая доза - 200 мг, максимальная суточная доза - 2 г.

• избыточное содержание железа в организме (в т.ч. гемосидероз);
• анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая, мегалобластная анемия);
• анемии, обусловленные нарушением утилизации железа (сидероахрестическая анемия, свинцовая анемия);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Феохромоцитома; ЗНС в анамнезе; нетравматический рабдомиолиз; одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к энтакапону.

Со стороны пищеварительной системы: возможны - тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея, колит, сухость во рту, дискинезия; редко - повышение активности печеночных ферментов; в отдельных случаях - холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушение сознания, слабость; редко - ажитация; в отдельных случаях при резком уменьшении дозы или отмене энтакапона - ЗНС; имеются сообщения о поведенческих расстройствах, в т.ч. повышение склонности к азартным играм и повышение сексуальной активности.

Со стороны обмена веществ: возможно повышение потоотделения; редко - анорексия, увеличение массы тела; в отдельных случаях - рабдомиолиз

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритематозная или макуло-папулезная сыпь; имеются сообщения об изменении цвета кожи, волос на голове и на лице, ногтей.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: возможна красно-коричневая окраска мочи, эта реакция является безопасной.

Специфический обратимый ингибитор КОМТ, главным образом периферического действия. Энтакапон замедляет клиренс леводопы из кровотока, что приводит к увеличению биодоступности леводопы, продлевая ее терапевтический эффект.

Всасывание и распределение

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max при однократном приеме внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 35% (при однократном приеме внутрь 200 мг).

Связывается с белками плазмы крови на 98%, в основном с альбумином; в терапевтических концентрациях не вытесняет из связи с белками другие лекарственные средства с высокой степенью комплексообразования (в т.ч. варфарин, кислота салициловая, фенилбутазон, диазепам). V_d - 0.27 л/кг.

Метаболизм и выведение

Почти полностью метаболизируется. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, небольшое количество энтакапона, являющегося (Е)-изомером, превращается в (Z)-изомер (составляет приблизительно 5% от общего количества энтакапона в плазме крови). Основной путь метаболизма энтакапона и его активного метаболита - конъюгирование с глюкуроновой кислотой.

Выводится с мочой на 10-20% и с калом и желчью - на 80-90%. Общий клиренс составляет около 0.7 л/кг/ч. T_1/2 составляет 0.4-0.7 ч.

Вследствие короткого T_1/2 при повторном приеме не происходит кумуляции энтакапона.

При лечении анемии максимальная доза для детей составляет 3 мг/кг/сут.

Продолжительность курса терапии у недоношенных составляет от 3 до 5 мес.

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Не рекомендуют применять препарат при нарушении процессов переваривания и абсорбции в ЖКТ.

В период приема Гемофера стул может быть более темным из-за повышенного содержания железа в кишечнике. При появлении темной окраски зубов можно применять препарат через соломинку или полоскать рот сразу же после его применения.

При назначении Гемофера больным сахарным диабетом следует учитывать, что в состав препарата входит глюкоза.

Контроль лабораторных показателей

В период лечения рекомендуется контроль концентрации гемоглобина и железа в крови каждые 4 недели. После достижения нормальных величин гематологических показателей препарат следует применять еще в течение 6-8 недель.

Следует избегать применения у пациентов с нарушениями функции печени. С осторожностью применять у пациентов с билиарной обструкцией.

У пациентов с прогрессирующей анорексией, астенией и уменьшением массы тела в течение относительно короткого периода времени следует провести общее медицинское обследование.

У пациентов, получающих энтакапон в комбинации с леводопой возможны эпизоды дневной сонливости и внезапного засыпания.

Не следует резко прерывать лечение энтакапоном.

Антациды снижают абсорбцию железа.

При одновременном применении Гемофера с тетрациклинами снижается абсорбция железа и антибиотиков.

С осторожностью следует применять энтакапон у пациентов, получающих препараты, метаболизирующиеся КОМТ, включая норадреналин, метилдопу, норадреналин, пароксетин.

Необходима осторожность при одновременном применении энтакапона с некоторыми антидепрессантами, в т.ч. с трициклическими антидепрессантами, обратимыми ингибиторами захвата МАО типа А и норадреналина, такими как венлафаксин.

Энтакапон может усиливать, вызываемую леводопой ортостатическую гипотензию. Необходима осторожность при одновременном применении с другими препаратами, которые могут вызывать ортостатическую гипотензию.

При одновременном применении с препаратами железа возможно образование хелатных комплексов, поэтому интервал между приемами энтакапона и препаратов железа должен составлять 2-3 часа.

Симптомы: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея или запор, в более тяжелых случаях - сонливость, бледность, гиповолемический шок вплоть до комы.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение слабительных препаратов, проведение симптоматической терапии, назначение дефероксамина.