Генфастат и Фибринолизин

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

Тромбоэмболия легочной артерии, тромбоэмболия сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, острый тромбофлебит, обострение хронического тромбофлебита.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы - глубоко в/м.

В/в (капельно) в 0.9% растворе натрия хлорида (100-160 ЕД на 1 мл раствора) с добавлением гепарина (из расчета 10 тыс.ЕД на каждые 20 тыс.ЕД фибринолизина). Суточная доза фибринолизина - до 20-40 тыс.ЕД. Продолжительность введения - 3-4 ч.

Геморрагический диатез, кровотечения, открытые раны, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нефрит, гипофибриногенемия, туберкулез (острая форма), лучевая болезнь, повышенная чувствительность к фибринолизину.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко - сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях - образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Возможны аллергические реакции, кровотечение.

Фибринолитическое средство. Физиологический компонент естественной противосвертывающей системы. Оказывает прямое фибринолитическое действие. Стимулирует как тканевой фибринолиз (растворение тромба), так и системный фибринолиз (разрушение фибриногена), в результате чего при его использовании могут развиваться гипофибриногенемия и кровотечение. При назначении фибринолизина лизис фибринового сгустка осуществляется снаружи, поскольку средство не способно проникать внутрь организованного тромба.

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C_max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V_d составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T_1/2 после п/к инъекции - 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T_1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином - уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином - замедляется всасывание циметидина.