Генфастат и Протефлазид

Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

С целью остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

• герпесвирусные инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2), включая генитальный герпес.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют п/к и в/в капельно, в виде депо-формы - глубоко в/м.

Препарат применяют внутрь и наружно.

При применении внутрь капли наносят на кусочек сахара (или пищевой крахмал).

Для взрослых препарат применяют по схеме: 1 неделя - по 5 капель 3 раза/сут; 2-3 неделя - по 10 капель 3 раза/сут; 4 неделя - по 8 капель 3 раза/сут. Через 1 мес после последнего приема можно при необходимости повторить курс лечения. Максимальная суточная доза при приеме внутрь - 30 капель (1.25 мл или 1015 мг).

Наружно препарат применяется в виде вагинальных тампонов или примочек с препаратом.

Для приготовления вагинальных тампонов с Протефлазидом необходимо 3 мл (72-75 капель) препарата развести в 20 мл физиологического раствора. Ввести во влагалище марлевый тампон, смоченный приготовленным раствором. Процедуру повторяют 2 раза/сут. При возникновении ощущения жжения во влагалище необходимо увеличить вдвое количество растворителя.

Лечение следует продолжать до исчезновения признаков поражения кожи или слизистой оболочки. Максимальный курс лечения - 14 дней.

Для приготовления примочек с Протефлазидом необходимо 1.5 мл (36-38 капель) препарата развести в 10 мл физиологического раствора. Смоченную в растворе марлю наносить на пораженный участок слизистой оболочки или кожи до 3 раз/сут.

Критерием прекращения лечения является исчезновение признаков поражения кожи или слизистой оболочки. Максимальный курс лечения не должен превышать 14 дней.

Максимальная суточная доза при наружном применении составляет 72 капли (3 мл).

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко - сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях - образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

Как правило, препарат хорошо переносится.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Редко: аллергические реакции, раздражения при нанесении на слизистые оболочки, транзиторное повышение температуры тела до 38°С на 3-10 сутки после начала лечения.

Наличие данных симптомов требует коррекции дозы или режима дозирования препарата.

Фитопрепарат с противовирусным действием. Флавоноидные гликозиды, содержащиеся в диких злаках Deschampsia caespitosa L. и Calamagrotis epigeios L., способны подавлять вирусоспецифические ферменты тимидинкиназу и ДНК-полимеразу в клетках, инфицированных вирусами простого герпеса (Herpes simplex типов 1 и 2). Это приводит к снижению способности или к полному блокированию репликации вирусных белков и, как следствие, препятствует размножению вирусов.

Протефлазид стимулирует продуцирование эндогенных альфа- и гамма-интерферонов, что повышает неспецифическую резистентность к вирусной и бактериальной инфекции, нормализует иммунный статус организма человека.

После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C_max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V_d составляет 0.27 л/кг.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T_1/2 после п/к инъекции - 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T_1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

Всасывание

При приеме препарат всасывается частично в желудке и затем, в основном, в тонкой кишке.

Метаболизм и распределение

Небольшое количество флавоноидов подвергается распаду при "первичном прохождении" через печень (пресистемный метаболизм), основная часть распределяется в органах и тканях, проникает в инфицированные вирусом клетки. На неинфицированные клетки, где не наблюдается повышенной активности вирусоспецифических ферментов, препарат практически не действует. Вызывает подавление ферментов только в инфицированных клетках.

Выведение

У взрослых окончательный T_1/2 составляет 5-9 ч, что обусловливает назначение препарата 3 раза/сут.

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отрицательного влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.

Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином - уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином - замедляется всасывание циметидина.

Случаи передозировки не описаны, но возможно проявление побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.