Генферон Лайт и Нео-Пенотран Форте Л

• в составе комплексной терапии для лечения острых респираторных вирусных инфекций и других инфекционных заболеваний бактериальной и вирусной этиологии у детей;
• для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний урогенитального тракта у детей и женщин, в т.ч. беременных.

• вагинальный кандидоз, вызванный Candida albicans;
• бактериальный вагинит, вызванный анаэробными бактериями и Gardnerella vaginalis, трихомонадный вагинит, вызванный Trichomonas vaginalis;
• смешанные вагинальные инфекции.

Применяют вагинально и ректально. Способ введения, доза и длительность курса зависят от возраста, конкретной клинической ситуации и определяются лечащим врачом.

У взрослых и детей старше 7 лет применяют в дозе 250000 ME интерферона альфа-2b на суппозиторий. У детей до 7 лет безопасным является применение в дозе 125000 ME интерферона альфа-2b на суппозиторий. У женщин, находящихся на 13-40 неделе беременности, применяют в дозе 250000 ME интерферона альфа-2b на суппозиторий.

Рекомендуемые дозы и режимы лечения

Острые респираторные вирусные инфекции и другие острые заболевания вирусной природы у детей: по 1 суппозиторию ректально 2 раза/сут с 12-часовым интервалом параллельно основной терапии в течение 5 дней. При сохранении симптоматики курс лечения повторяется после 5-дневного интервала.

Хронические инфекционно-воспалительные заболевания вирусной этиологии у детей: по 1 суппозиторию ректально 2 раза/сут с 12-часовым интервалом параллельно стандартной терапии в течение 10 дней. Затем в течение 1-3 месяцев - по 1 суппозиторию ректально на ночь через день.

Острые инфекционно-воспалительные заболевания урогенитального тракта у детей: по 1 суппозиторию ректально 2 раза/сут с 12-часовым интервалом в течение 10 дней.

Инфекционно-воспалительные заболевания урогенитального тракта у беременных: по 1 суппозиторию вагинально 2 раза/сут с 12-часовым интервалом в течение 10 дней.

Инфекционно-воспалительные заболевания урогенитального тракта у женщин: по 1 суппозиторию (250000 ME) вагинально или ректально (в зависимости от характера заболевания) 2 раза/сут с 12-часовым интервалом в течение 10 дней. При затяжных формах 3 раза в неделю через день по 1 суппозиторию в течение 1-3 месяцев.

Если врачом не рекомендовано иное, по 1 суппозиторию вводят глубоко во влагалище на ночь в течение 7 дней.

При рецидивирующем заболевании или вагинитах, резистентных к другому лечению рекомендуется продлить курс лечения до 14 дней.

Суппозитории следует вводить в положении лежа глубоко во влагалище при помощи прилагаемых одноразовых напальчников.

• индивидуальная непереносимость интерферона и других веществ, входящих в состав препарата;
• I триместр беременности.

С осторожностью: обострение аллергических и аутоиммунных заболеваний.

• I триместр беременности;
• порфирия;
• эпилепсия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Возможны местные аллергические реакции (ощущение зуда и жжения во влагалище). Данные явления обратимы и исчезают в течение 72 ч после прекращения введения. Продолжение лечения возможно после консультации с врачом.

До настоящего времени не наблюдалось тяжелых или опасных для жизни побочных явлений. Могут наблюдаться явления, возникающие при применении всех видов интерферона альфа-2b, такие как озноб, повышение температуры, утомляемость, потеря аппетита, мышечные и головные боли, боли в суставах, потливость, а также лейко- и тромбоцитопения, но чаще они встречаются при превышении суточной дозы свыше 10000000 ME. В этих случаях рекомендуется консультация лечащего врача для решения вопроса о необходимости отмены препарата или снижения дозы.

В редких случаях наблюдаются реакции повышенной чувствительности (кожные высыпания) и такие побочные эффекты, как боли в животе, головная боль, вагинальный зуд, жжение и раздражение влагалища.

Частота возникновения системных побочных эффектов очень низкая, поскольку при вагинальном применении метронидазола, содержащегося в вагинальных суппозиториях Нео-Пенотран Форте-Л, концентрация метронидазола в плазме очень низкая (2-12% по сравнению с пероральным введением).

Миконазола нитрат, как и все другие противогрибковые средства на основе производных имидазола, которые вводятся во влагалище, может вызывать раздражение влагалища (жжение, зуд) (2-6%). Такие симптомы могут быть устранены местным анестезирующим действием лидокаина. В случае серьезного раздражения лечение следует прекратить.

К побочным эффектам, обусловленным системным применением метронидазола, относятся реакции повышенной чувствительности (редко), лейкопения, атаксия, психоэмоциональные нарушения, периферическая невропатия при передозировке и длительном применении, судороги; диарея (редко), запор, головокружение, головная боль, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли или спазмы в брюшной полости, изменение вкусовых ощущений (редко), сухость во рту, металлический или неприятный привкус, повышенная утомляемость. Указанные побочные эффекты возникают в крайне редких случаях, поскольку уровни в крови метронидазола при интравагинальном применении очень низки.

В состав препарата Генферон Лайт входит рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2b, вырабатываемый штаммом бактерии Escherichia coli, в которую методами генной инженерии введен ген интерферона альфа-2b человека.

Интерферон альфа-2b оказывает противовирусное, иммуномодулирующее, антипролиферативное и антибактериальное действие. Противовирусный эффект опосредован активацией ряда внутриклеточных ферментов, ингибирующих репликацию вирусов. Иммуномодулирующее действие проявляется, в первую очередь, усилением клеточно-опосредованных реакций иммунной системы, что повышает эффективность иммунного ответа в отношении вирусов, внутриклеточных паразитов и клеток, претерпевших опухолевую трансформацию. Это достигается за счет активации CD8+ Т-киллеров, NK-клеток (естественных киллеров), усилении дифференцировки В-лимфоцитов и продукции ими антител, активации моноцитарно-макрофагальной системы и фагоцитоза, а также повышении экспрессии молекул главного комплекса гистосовместимости I типа, что повышает вероятность распознавания инфицированных клеток клетками иммунной системы. Активизация под воздействием интерферона лейкоцитов, содержащихся во всех слоях слизистой оболочки, обеспечивает их активное участие в ликвидации патологических очагов; кроме того, за счет влияния интерферона достигается восстановление продукции секреторного иммуноглобулина А. Антибактериальный эффект опосредован реакциями иммунной системы, усиливаемыми под влиянием интерферона.

Таурин способствует нормализации метаболических процессов и регенерации тканей, обладает мембраностабилизирующим и иммуномодулирующим действием. Являясь сильным антиоксидантом, таурин непосредственно взаимодействует с активными формами кислорода, избыточное накопление которых способствует развитию патологических процессов. Таурин способствует сохранению биологической активности интерферона, усиливая терапевтический эффект применения препарата.

Суппозитории Нео-Пенотран Форте-Л содержат миконазол, оказывающий противогрибковое действие, метронидазол, оказывающий антибактериальное и антитрихомонадное действие, а также лидокаин, дающий местный анестезирующий эффект.

Миконазол, представляющий собой синтетическое производное имидазола,обладает противогрибковой активностью и имеет широкий спектр действия. Особенно эффективен в отношении патогенных грибков, включая Candidaalbicans. Кроме того, миконазол эффективен в отношении грамположительных бактерий. Действие миконазола заключается в синтезе эргостерола в цитоплазматической мембране. Миконазол изменяет проницаемость микотической клетки Candidaspecies и ингибирует потребление глюкозы in vitro.

Метронидазол, представляющий собой производное 5-нитроимидазола, является антипротозойным и антибактериальным агентом, эффективным в отношении нескольких инфекций, вызванных анаэробными бактериями и простейшими, такими как Trichomonasvaginalis, Gardnerellavaginalisи анаэробными бактериями, в т.ч. анаэробными стрептококками.

Миконазол и метронидазол не обладают синергическим или антагонистическим действием при одновременном приеме.

Лидокаин стабилизирует нейронную мембрану, ингибируя ионные потоки, необходимые для возникновения и проведения импульсов, тем самым оказывая местное анестезирующее действие.

При ректальном введении отмечается высокая биодоступность (более 80%) интерферона, в связи с чем достигается как местное, так и выраженное системное иммуномодулирующее действие; при интравагинальном применении за счет высокой концентрации в очаге инфекции и фиксации на клетках слизистой оболочки достигается выраженный местный противовирусный, антипролиферативный и антибактериальный эффект, при этом системное действие за счет низкой всасывающей способности слизистой оболочки влагалища незначительное. C_max интерферона в сыворотке крови достигается через 5 ч после введения. Основным путем выведения альфа-интерферона является почечный катаболизм. Т_1/2 составляет 12 ч, что обусловливает необходимость применения препарата 2 раза/сут.

Миконазола нитрат: всасывание миконазола нитрата при интравагинальном применении очень незначительно (приблизительно 1.4% дозы). Миконазола нитрат может определяться в плазме в течение трех дней после интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран Форте-Л.

Метронидазол: биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с оральным приемом. Равновесная концентрация метронидазола в плазме составляет 1.1-5.0 мкг/мл после ежедневного интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран Форте-Л в течение 3 дней. Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления. Основные метаболиты метронидазола -гидрокси-производные и соединения уксусной кислоты выводятся почками. Биологическая активность гидрокси-метаболитов составляет 30% от биологической активности метронидазола. T_1/2 метронидазола составляет 6-11 ч. После орального или в/в введения метронидазола 60-80% дозы выводится почками (около 20% - в неизменном виде, и в виде метаболитов).

Лидокаин: действие начинается через 3-5 мин. Лидокаин всасывается при поверхностном нанесении на поврежденную кожу и слизистую оболочку и быстро метаболизируется в печени. Метаболиты и лекарственный препарат в неизменном виде (10% от введенной дозы) выводится через почки. После ежедневного интравагинального введения суппозиториев Нео-Пенотран Форте-Л в течение 3 дней лидокаин всасывается в минимальном количестве, и его уровни в плазме составляют 0.04-1 мкг/мл.

Клиническими исследованиями доказана эффективность и безопасность применения у женщин, находящихся на 13-40 неделе беременности. Применение в I триместре беременности противопоказано.

Не имеет ограничений к применению в период лактации.

Метронидазол и лидокаин относятся к категории В, миконазол - к категории С. По истечении I триместра беременности Нео-Пенотран Форте-Л может применяться под контролем врача в случаях, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание следует прекратить, т.к. метронидазол проникает в грудное молоко. Вскармливание можно возобновить через 24-48 ч после окончания лечения. Неизвестно, проникает ли лидокаин в грудное молоко. Кормящей женщине следует принимать лидокаин с осторожностью.

После закапывания рекомендуется помассировать пальцами крылья носа в течение нескольких минут для равномерного распределения препарата в носовой полости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Генферон Лайт на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, машинным оборудованием и т.п.), не изучалось.

Не рекомендуется применение у детей и у девственниц.

Необходимо избегать приема алкоголя во время лечения и, по крайней мере, в течение 24-48 ч после окончания курса ввиду возможных дисульфирам-подобных реакций. Большие дозы и длительное систематическое применение препарата могут вызывать периферическую невропатию и судороги. Следует проявлять осторожность при использовании суппозиториев одновременно с контрацептивными диафрагмами и презервативами ввиду возможного взаимодействия резины с основой суппозиториев.

У пациенток с диагнозом трихомонадный вагинит необходимо одновременное лечение полового партнера.

При почечной недостаточности доза метронидазола должна быть уменьшена.

При серьезных нарушениях функции печени может быть ухудшен клиренс метронидазола.

Метронидазол может вызывать симптомы энцефалопатии в связи с повышенными уровнями в плазме и поэтому должен применяться с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией.

У пациентов, страдающих печеночной энцефалопатией, ежедневная доза метронидазола должна быть снижена до 1/3.

У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения лидокаина может увеличиться в два или более раза.

Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Суппозитории Нео-Пенотран Форте-Л не влияют на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Доклинические данные о безопасности

Доклинические исследования безопасности, фармакологии, токсичности при повторном приеме, генотоксичности, канцерогенного потенциала, токсичности для воспроизводства, не выявили потенциального риска для человека.

При сочетании с антибактериальными, фунгицидными и противовирусными препаратами наблюдается взаимное потенцирование действия, что позволяет добиться высокого суммарного терапевтического эффекта.

В результате абсорбции метронидазола могут отмечаться следующие взаимодействия:

Алкоголь: дисульфирам-подобные реакции.

Пероральные антикоагулянты: усиление антикоагуляционного эффекта.

Фенитоин: повышение уровня фенитоина и снижение уровня метронидазола в крови.

Фенобарбитал: снижение уровня метронидазола в крови.

Дисульфирам: возможны изменения со стороны ЦНС (например, психические реакции).

Циметидин: возможно повышение уровня метронидазола в крови и, следовательно, усиление риска неврологических побочных эффектов. Литий: возможно повышение токсичности лития.

Астемизол и терфенадин: метронидазол и миконазол ингибируют метаболизм этих соединений и повышают их концентрацию в плазме крови.

Наблюдается влияние на уровень в крови печеночных ферментов, глюкозы (при определении ее гексокиназным методом), теофиллина и прокаинамида.

Случаи передозировки препарата Генферон Лайт до настоящего времени не зарегистрированы.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, парестезия, судороги, лейкопения, потемнение мочи. Симптомами при передозировке миконазола нитрата являются тошнота, рвота, сухость в гортани и во рту, анорексия, головная боль, диарея.

Лечение: при случайном приеме внутрь большой дозы препарата при необходимости можно сделать промывание желудка. Специальный антидот отсутствует; применяется симптоматическое лечение. Лечение должно быть назначено лицам, принявшим дозу, составляющую 12 г метронидазола.