Гепазолон и Фенкарол

• наружный и внутренний геморрой, в т.ч. острый;
• тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области;
• свищи;
• экзема;
• зуд в области ануса, вызванный воспалением;
• анальные трещины;
• подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной зоне;
• в составе комплексной терапии тромбированного и оперированного геморроя.

• поллиноз;
• острая и хроническая крапивница;
• ангионевротический отек;
• аллергический ринит;
• дерматозы (в т.ч. экзема, псориаз, атопический дерматит);
• нейродермит;
• кожный зуд.

При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход не полностью - его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2-3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.

Курс лечения - 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Препарат применяют в/м. Из-за раздражающего действия не следует вводить препарат п/к.

Поллиноз

По 2 мл (20 мг) 2 раза/сут в течение 3 дней, далее по 2 мл (20 мг) 1 раз/сут в течение 2 дней. Общая продолжительность лечения - 5 дней. Максимальная разовая доза - 20 мг; максимальная суточная доза - 40 мг.

Крапивница и ангионевротический отек (отек Квинке)

По 2 мл (20 мг) 2 раза/сут в течение 5 дней, далее по 2 мл (20 мг) 1 раз/сут в течение 3 дней. Общая продолжительность лечения - 8 дней. Максимальная разовая доза - 20 мг; максимальная суточная доза - 40 мг.

После купирования острых аллергических реакций рекомендуется перейти на применение препарата Фенкарол в форме таблеток.

• вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляцнонной системы с предрасположенностью к кровотечениям;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет (для таблеток 10 мг и 25 мг);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (для таблеток 50 мг);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ, печени и почек.

Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.

При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, браднкардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.

Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.

Прочие: аллергические реакции.

Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов. Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибрин-стабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.

Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противо-экссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, предотвращая развитие аллергического воспаления в ткани. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая проницаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина. Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано со способностью активировать диаминоксидазу - фермент, инактивирующий гистамин. При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС.

Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. T_1/2 гепарина составляет 1-1.5 ч, преднизолона - 18-36 ч.

При ректальном применении часть лидокаина (35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 ч.

Всасывание и распределение

Хифенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 45%, и уже через 30 мин обнаруживается в тканях организма. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ. Наиболее высокая концентрация активного вещества обнаружена в печени, несколько меньшая - в легких и почках, самая низкая - в головном мозге (менее 0.05%, что объясняет отсутствие выраженного седативного и снотворного эффекта).

Метаболизм и выведение

Хифенадин метаболизируется в печени.

Метаболиты выводятся почками и кишечником. Через кишечник выводится неабсорбированная часть препарата.

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Отсутствие выраженного м-холиноблокирующего эффекта позволяет назначать препарат пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие м-холиноблокирующей активностью.

Использование в педиатрии

Детям рекомендуется назначать Фенкарол в форме таблеток 10 мг или 25 мг.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Фенкарол разрешен к применению лицам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции (управление автотранспортом и работа с механизмами), однако рекомендуется предварительно определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.

Хифенадин не усиливает угнетающее действие этанола и снотворных средств на ЦНС.

Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, препарат может снижать моторику ЖКТ, что способствует увеличению всасывания медленно абсорбирующихся препаратов (например, антикоагулянтов непрямого действия - кумаринов).

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие симптомы диспепсии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

При передозировке пациент должен обратиться к врачу.