Гепазолон и Фринозол

• наружный и внутренний геморрой, в т.ч. острый;
• тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области;
• свищи;
• экзема;
• зуд в области ануса, вызванный воспалением;
• анальные трещины;
• подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной зоне;
• в составе комплексной терапии тромбированного и оперированного геморроя.

Острый ринит (в т.ч. при простудных заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит; острый и хронический синусит; острый средний отит (в качестве вспомогательного метода лечения); подготовка к хирургическим вмешательствам в области носа и устранение отека слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух после хирургических вмешательств в этой области.

При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход не полностью - его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2-3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.

Курс лечения - 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Препарат принимают интраназально. Перед введением препарата следует тщательно очистить носовые ходы.

У взрослых рекомендуемая доза составляет 1-2 впрыскивания в каждый носовой ход 2-3 раза/сут.

Препарат не следует применять непрерывно более 7 дней.

• вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляцнонной системы с предрасположенностью к кровотечениям;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Атрофический ринит; закрытоугольная глаукома; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения отсутствуют); прием ингибиторов МАО (одновременный или в предшествующие 14 дней); повышенная чувствительность к фенилэфрину, цетиризину или другим компонентам препарата.

С осторожностью: сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. артериальная гипертензия, аритмии, генерализованный атеросклероз; гипертиреоз; аденома предстательной железы; хроническая почечная недостаточность; повышенная судорожная активность; стенокардия; сахарный диабет; обструкция шейки мочевого пузыря (например, вследствие гипертрофии предстательной железы); эпилепсия; выраженные реакции на симпатомиметики, проявляющиеся в виде бессонницы, головокружения, тремора, сердечной аритмии или повышения АД (как и в случае применения любых местных сосудосуживающих средств), пожилой возраст.

Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.

При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, браднкардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.

Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.

Цетиризин в комбинации с фенилэфрином в виде спрея в терапевтических дозах переносится хорошо, однако могут наблюдаться следующие побочные действия.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Психические нарушения: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - головная боль, головокружение, нарушение памяти, в т.ч. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит.

Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна - вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия; частота неизвестна - аритмия, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко - дискомфорт в области носа, сухость или жжение в носу, покалывание, чихание; носовое кровотечение; бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки носа; частота неизвестна - отек и гиперемия слизистой оболочки полости носа, слизистые и водянистые выделения из носа, затруднение носового дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея; редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, ЩФ, ГГТ и билирубина); частота неизвестна - повышение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия; частота неизвестна - задержка мочи.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, крапивница; очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Прочие: нечасто - астения, недомогание.

Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов. Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибрин-стабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.

Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противо-экссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.

Комбинированный препарат для интраназального применения.

Фенилэфрин представляет собой агонист α₁-адренорецепторов (симпатомиметик), вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа, уменьшает отек слизистых оболочек и гиперемию тканей, застойные явления в слизистой оболочке полости носа. Восстановление воздушной проходимости носоглотки улучшает самочувствие пациента и снижает опасность возможных осложнений, вызванных застоем слизистого секрета.

Цетиризин - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, обладает противоаллергическим действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека слизистой оболочки полости носа и его придаточных пазух.

В состав препарата входит вспомогательное вещество глицерол, способствующее удержанию влаги, что помогает обеспечить увлажнение при сухости и раздражении слизистой оболочки полости носа.

Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. T_1/2 гепарина составляет 1-1.5 ч, преднизолона - 18-36 ч.

При ректальном применении часть лидокаина (35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 ч.

Препарат предназначен для местного применения, его активность не зависит от концентрации активных веществ в плазме крови.

В связи с отсутствием данных применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Длительное (более 7 дней) применение препарата может вызвать тахифилаксию и эффект "рикошета", связанный с повторным развитием заложенности носа (медикаментозный ринит).

Как и при применении других сосудосуживающих средств, не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. В противном случае возможно развитие проявлений системного действия препарата, особенно у пациентов пожилого возраста.

Не следует применять фенилэфрин пациентам в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО, поскольку они могут усиливать выраженность адренергических эффектов симпатомиметических средств и увеличить риск возникновения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также выполнении других видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. при применении препарата существует вероятность возникновения головокружения.

Не следует применять препарат одновременно с три- и тетрациклическими антидепрессантами, бета-адреноблокаторами. ингибиторами МАО (прокарбазин, селегилин), мапротилином, гуанедрелом, гуанетидином.

Тиреоидные гормоны при системной абсорбции фенилэфрина увеличивают (взаимно) связанный с ними риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).