Гепазолон и Гутталакс Экспресс

• наружный и внутренний геморрой, в т.ч. острый;
• тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области;
• свищи;
• экзема;
• зуд в области ануса, вызванный воспалением;
• анальные трещины;
• подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной зоне;
• в составе комплексной терапии тромбированного и оперированного геморроя.

• запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в т.ч. хронические запоры, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих больных);
• подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям;
• предоперационная подготовка, послеоперационный период.

При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход не полностью - его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2-3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.

Курс лечения - 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Препарат применяют ректально. Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед.

При запорах взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1 супп./сут. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин).

Не следует применять препарат ежедневно без консультации врача и установления причины запора более 10 дней.

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации препарат должен применяться под медицинским наблюдением.

Для достижения полного опорожнения рекомендуется применять в комбинации с таблетками бисакодила. Решение о необходимом количестве таблеток бисакодила для приема накануне исследования/операции принимает лечащий врач, на основании клинического состояния пациента и объема предстоящей манипуляции.

• вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляцнонной системы с предрасположенностью к кровотечениям;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;
• кишечная непроходимость;
• обструктивные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
• тяжелая дегидратация;
• детский возраст до 10 лет.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.

При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, браднкардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.

Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в ходе применения препарата Гутталакс Экспресс, являются спастические боли в животе и диарея.

Со стороны ЖКТ: спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение АД), тошнота, рвота, кровь в кале, дискомфорт в области прямой кишки, колит, в т.ч. ишемический колит. Использование суппозиториев может сопровождаться болью и местным раздражением, особенно при анальной трещине или язвенном проктите.

Со стороны нервной системы: головокружение, обморок. Данные побочные эффекты, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т.е. вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).

Co стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов. Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибрин-стабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.

Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противо-экссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.

Бисакодил - местное слабительное из группы производных дифенилметана с незначительным антирезорбтивным эффектом. После гидролиза в просвете толстого кишечника бисакодил стимулирует его перистальтику и способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Действие обусловлено прямой стимуляцией нервных окончаний в слизистой оболочке толстого кишечника.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах ЖКТ. Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.

Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. T_1/2 гепарина составляет 1-1.5 ч, преднизолона - 18-36 ч.

При ректальном применении часть лидокаина (35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 ч.

Всасывание

Абсорбция незначительная. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин).

C_max активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0.5-3 ч. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Метаболизм

Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстого кишечника.

Выведение

Т_1/2 составляет около 16.5 ч. Выведение активного метаболита происходит в основном через кишечник (до 90% от общей экскреции), почками выводится до 3.1%. Небольшое количество неизмененного препарата выводится через кишечник.

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. В период беременности препарат может применяться только после консультации со специалистом в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бисакодил не проникает в грудное молоко. Поэтому препарат можно применять в период лактации.

Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.

Противопоказан детям в возрасте до 10 лет.

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Не следует применять препарат Гутталакс Экспресс, как и все слабительные средства, регулярно или в течение длительного периода времени без установления причин запора. Длительный прием может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.

Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс Экспресс. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не связана с применением препарата.

Стимулирующие слабительные средства, включая препарат Гутталакс Экспресс, не способствуют снижению массы тела.

Использование в педиатрии

Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение препарата Гутталакс Экспресс в высоких дозах и диуретиков или ГКС может увеличить риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии), что, в свою очередь, может приводить к повышенной чувствительности к действию сердечных гликозидов.

Применение препарата Гутталакс Экспресс одновременно с другими слабительными средствами может усиливать побочные эффекты со стороны ЖКТ.

Симптомы: при передозировке возможны диарея, обезвоживание, спазмы в области живота, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия. Препарат Гутталакс Экспресс, как и другие слабительные, при хронической передозировке может приводить к хронической диарее, болям в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно важно для пожилых пациентов и детей. Также может потребоваться назначение спазмолитических средств.