Гепазолон и Ксилокт

• наружный и внутренний геморрой, в т.ч. острый;
• тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области;
• свищи;
• экзема;
• зуд в области ануса, вызванный воспалением;
• анальные трещины;
• подготовка к оперативному вмешательству в аноректальной зоне;
• в составе комплексной терапии тромбированного и оперированного геморроя.

• острые респираторные заболевания с явлениями ринита (насморка);
• острый аллергический ринит;
• поллиноз;
• синусит;
• евстахиит;
• средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки);
• подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах.

При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход не полностью - его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2-3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.

Курс лечения - 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.

Интраназально (в каждый носовой ход).

Детям в возрасте от 2 до 6 лет: по 1 впрыскиванию Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 35 мкг/доза в каждый носовой ход; не следует применять более 3 раз/сут.

Взрослым и детям старше 6 лет: по 1 впрыскиванию Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза в каждый носовой ход (при необходимости можно повторить); не следует применять более 3 раз/сут.

Если симптомы усиливаются или улучшение не наступает в течение 3 дней, необходимо проконсультироваться с врачом. В рекомендованной дозе без консультации с врачом применять не более 7 дней.

Дозы выше рекомендованных можно применять только под наблюдением врача.

При частом и длительном использовании препарата ощущение заложенности носа может появиться вновь или ухудшиться. При появлении этих симптомов следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Одно впрыскивание объемом 70 мкл содержит 35 мкг ксилометазолина гидрохлорида – для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 35 мкг/доза.

Одно впрыскивание объемом 140 мкл содержит 140 мкг ксилометазолина гидрохлорида – для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза.

• вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляцнонной системы с предрасположенностью к кровотечениям;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

• повышенная чувствительность к ксилометазолину или любому другому компоненту препарата;
• воспалительные заболевания кожи или слизистой оболочки преддверия носа;
• артериальная гипертензия;
• тахикардия;
• выраженный атеросклероз;
• глаукома;
• атрофический ринит;
• гипертиреоз;
• хирургические вмешательства на мозговых оболочках (в анамнезе); состояния после трансфеноидальной гипофизэктомии;
• детский возраст до 2 лет - для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 35 мкг/доза;
• детский возраст до 6 лет - для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза;
• беременность;
• не применять при терапии ингибиторами МАО (включая период 14 дней после их отмены), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, другими местными сосудосуживающими средствами (деконгестантами), а также другими препаратами, повышающими АД.

С осторожностью

Сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, ИБС (стенокардия), феохромоцитома, гипертиреоз, период лактации; при повышенной чувствительности к адренергическим препаратам, сопровождающейся бессонницей, головокружением, аритмией, тремором, повышением АД.

Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.

При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны аритмии, браднкардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.

Возможны аллергические реакции вызванные лидокаином и гепарином в виде зуда и раздражения ануса.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (<1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, сыпь, зуд).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - бессонница, депрессия (при длительном применении в высоких дозах); очень редко - беспокойство, усталость, парестезии, галлюцинации и судороги (преимущественно у детей).

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, повышение АД; очень редко - тахикардия, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение и/или сухость слизистой оболочки носа, жжение, покалывание, чиханье, гиперсекреция слизистой оболочки носоглотки; редко - после применения препарата может наблюдаться усиление отека слизистой оболочки носа (реактивная гиперемия), кровотечение из носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - рвота.

Местные реакции: часто - жжение в месте применения.

Если у пациента отмечаются побочные эффекты, указанные выше, или они усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов. Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибрин-стабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.

Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противо-экссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.

Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.

Ксилометазолин относится к группе местных сосудосуживающих средств (деконгестантов) с альфа₂-адреномиметическим действием. Оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие в отношении сосудов слизистой оболочки полости носа, устраняя, таким образом, ее отечность и гиперемию. Восстанавливает проходимость носовых ходов, облегчает носовое дыхание при ринитах.

В терапевтических концентрациях не раздражает слизистую оболочку полости носа, не вызывает гиперемию. Действие наступает через несколько минут и продолжается в течение 10-12 ч.

Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. T_1/2 гепарина составляет 1-1.5 ч, преднизолона - 18-36 ч.

При ректальном применении часть лидокаина (35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 ч.

При местном применении практически не абсорбируется, концентрации в плазме настолько малы, что их невозможно определить современными аналитическими методами.

Противопоказано применение препарата при беременности.

Возможно применение препарата в период грудного вскармливания по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у ребенка.

Противопоказания:

• детский возраст до 2 лет - для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 35 мкг/доза;
• детский возраст до 6 лет - для Ксилокт -СОЛОфарм, спрей назальный дозированный 140 мкг/доза.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста во избежание риска обострения хронических заболеваний.

Перед применением следует очистить носовые ходы.

Не следует превышать рекомендованные дозы и применять препарат в течение длительного (более 7 дней) времени. Применение препарата более 7 дней может вызвать эффект "рикошета" (медикаментозный ринит).

При длительном применении препарата повышается риск возникновения реактивной гиперемии и атрофии слизистой оболочки носа.

Т.к. препарат содержит в составе бензалкония хлорид, в качестве консерванта, особенно при длительном применении (более 7 дней), может развиться отек слизистой оболочки полости носа. При появлении подозрений на подобную реакцию (заложенность носа), необходимо, по возможности, применять лекарственное средство, не содержащее консерванты. Если такие лекарственные средства отсутствуют, необходимо применять другую лекарственную форму.

При простудных заболеваниях в тех случаях, когда в носу образуются корки, предпочтительно назначать в виде геля.

Пациенты с синдромом удлиненного интервала ОТ, получающие ксилометазолин, могут подвергаться повышенному риску развития серьезных желудочковых аритмий.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При соблюдении режима дозирования ксилометазолин не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Одновременный прием ксилометазолина с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами может привести к повышению АД, поэтому не рекомендуется одновременный прием данных лекарственных средств.

Симптомы: при передозировке препарата клиническая картина представляет собой чередование фаз возбуждения ЦНС (беспокойство, возбуждение, галлюцинации, судороги) с фазами угнетения ЦНС (снижение температуры тела, вялость, сонливость, кома). Также могут возникать миоз, мидриаз, повышенное потоотделение, повышение температуры тела, бледность, цианоз, тошнота и рвота, тахикардия, брадикардия, сердечные аритмии, остановка сердца, сердцебиение, повышение артериального давления, снижение АД вплоть до шока, отек легких, угнетение дыхания и апноэ, психогенные расстройства.

У детей при передозировке наблюдаются доминирующие центральные эффекты с судорогами, комой и брадикардией, апноэ, а также повышение АД, за которым следует артериальная гипотензия.

Лечение: симптоматическое, под контролем врача.

При случайном приеме препарата внутрь - введение активированного угля, промывание желудка

При тяжелой передозировке показано проведение интенсивной терапии в стационаре. В серьезных случаях могут быть применены неселективные альфа-адреноблокаторы для снижения АД, жаропонижающие средства, интубация и ИВЛ.