Гепариновая мазь и Эстрокад

• профилактика и лечение тромбофлебита поверхностных вен;
• постинъекционный и постинфузионный флебит;
• наружный геморрой;
• воспаление послеродовых геморроидальных узлов;
• трофические язвы голени;
• слоновость;
• поверхностный перифлебит;
• лимфангит;
• поверхностный мастит;
• локализованные инфильтраты и отеки;
• травмы и ушибы без нарушения целостности кожных покровов (в т.ч. мышечной ткани, сухожилий, суставов);
• подкожная гематома.

• заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с дефицитом эстрогенов;
• пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом;
• с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища на фоне атрофических изменений.

Применять наружно. Мазь наносят тонким слоем на область поражения (из расчета 0.5-1 г (2-4 см мази) на участок диаметром 3-5 см) и осторожно втирают мазь в кожу. Мазь применяют 2-3 раза в день ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней. Возможность проведения более длительного курса лечения определяется врачом.

При тромбозе наружных геммороидальных узлов мазь наносят на бязевую или полотняную прокладку, которую накладывают непосредственно на тромбированные узлы и фиксируют. Мазь следует применять ежедневно, до исчезновения симптомов, в среднем от 3 до 14 дней, с этой же целью можно использовать тампон, пропитанный гепариновой мазью, который вводят в задний проход.

Следует применять препарат по 1 супп./сут (дозу превышать нельзя). Суппозиторий вводят глубоко во влагалище вечером перед сном.

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта - по 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) ежедневно в первые 2-3 недели, затем постепенно снижают дозу, основываясь на симптоматике, до 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) 2 раза в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе - по 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) в течение 2 недель до и после операции.

В качестве диагностического средства - 0.5 мг/сут (1 суппозиторий) через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• язвенно-некротические процессы;
• травматическое нарушение целостности кожных покровов.

С осторожностью применять при тромбоцитопении и повышенной склонности к кровоточивости.

• эстрогензависимые злокачественные новообразования матки или молочных желез или подозрение на них;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• предшествующая идиопатическая или имеющаяся в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
• активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда);
• острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернутся в норму;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к эстриолу или к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тромбофлебитах, тромбозах или тромбоэмболии на фоне применения эстрогенов в анамнезе; семейной гиперлипопротеинемии, панкреатите, эндометриозе, заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиазе), тяжелой печеночной недостаточности, желтухе (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), лейомиоме, тромбоэмболии в анамнезе или факторах риска ее развития, факторах риска эстрогензависимых опухолей, в т.ч. 1 степени наследственности рака молочной железы, артериальной гипертензии, заболеваниях печени (в т.ч. аденоме), сахарном диабете с или без вовлечения сосудов, мигрени или тяжелой головной боли, системной красной волчанке, гиперплазии эндометрия в анамнезе, эпилепсии, бронхиальной астме, отосклерозе.

Со стороны эндокринной системы: иногда - в начале лечения возможны межменструальные мажущие влагалищные выделения, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, гиперсекреция цервикальной слизи, влагалищные выделения, временное увеличение массы тела вследствие задержки жидкости.

Со стороны пищеварительной системы: иногда - кишечная или желчная колика, желтуха, тошнота, метеоризм, анорексия, диарея.

Местные реакции: иногда - раздражение в области влагалища, сопровождающееся зудом, жжением, чувством жара и покраснением.

Прочие: редко - мигренеподобная головная боль; очень редко - чувство тяжести в ногах, судороги икроножных мышц.

Побочные эффекты, связанные с эндокринной системой, могут свидетельствовать о передозировке препарата и вследствие этого, как правило, исчезают после снижения дозы.

Комбинированное лекарственное средство для наружного применения.

Гепарин - антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. При наружном применении оказывает местное антикоагулянтное, противоэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина. Гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антикоагулянтное действие, косвенно улучшает микроциркуляцию, что способствует процессу рассасывания гематом и тромбов и уменьшению отечности тканей.

Бензокаин - местный анестетик для поверхностной анестезии. Уменьшая проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, блокирует проведение нервных импульсов. Препятствует возникновению болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению, по нервным волокнам.

Бензилникотинат расширяет поверхностные сосуды, способствуя всасыванию гепарина.

Эстриол - эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов.

Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует рН влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений).

Оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови.

Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстриол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатомиметические реакции.

Гепарин. Всасывается незначительно. Связывание с белками плазмы - до 95%, V_d- 0.06 л/кг. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени N-десульфамидазой и гепариназой тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. T_1/2 - 1-6 ч (в среднем - 1.5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.

Выводится почками преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при применении в высоких дозах возможно выведение (до 50%) в неименном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Бензокаин при наружном применении практически не абсорбируется. Гидролизуется плазменной и печеночной холинэстеразой до метаболитов парааминобензойной кислоты и выводится с мочой.

Всасывание и распределение

C_max в плазме крови при интравагинальном применении достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - 90%.

Метаболизм и выведение

Выведение осуществляется в основном с мочой в виде метаболитов (через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч), 2% выводится с калом в неизмененном виде.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки, при наличии гнойных процессов.

Необходимо избегать попадания в глаза из-за возможного развития раздражения. При случайном попадании мази в глаза следует немедленно промыть проточной водой.

Применение вагинальных суппозиториев Эстрокад следует проводить исключительно под регулярным наблюдением врача. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения рекомендуется тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез.

Необходимо отменить применение препарата Эстрокад при появлении впервые мигренеподобной головной боли или при повторных непривычно сильных головных болях, первых признаках флебита или тромбоэмболических симптомах, как местное покраснение, отек и боль, при появлении желтухи, повышении АД и острых нарушениях зрения и обратиться к врачу.

При одновременном применении Эстрокада с барбитуратами, противоэпилептическими средствами (в т.ч. карбамазепин, фенитоин) усиливается метаболизм стероидных гормонов, что может привести к снижению эффективности эстриола.

При одновременном применении Эстрокада с антибиотиками (в т.ч. ампициллин, рифампицин), лекарственными средствами для общей анестезии, опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, некоторыми гипотензивными препаратами, этанолом снижается эффективность эстриола.

При одновременном применении эстриол усиливает действие гиполипидемических препаратов.

При одновременном применении эстриол ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном применении фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Передозировка маловероятна.

Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения "отмены".

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.