Актовегин и Ауробин

В составе комплексной терапии:

• симптоматическое лечение когнитивных нарушений, включая постинсультные когнитивные нарушения и деменцию;
• симптоматическое лечение нарушений периферического кровообращения и их последствий;
• симптоматическое лечение диабетической полиневропатии.

Воспалительные заболевания перианальной области, в т.ч.:

• анальный зуд;
• перианальная экзема и дерматит;
• геморрой;
• анальные трещины.

Способ применения

Вводят в/а, в/в, в/м, препарат можно добавлять к растворам для инфузий.

Инструкция по использованию ампул с точкой разлома

• Расположить кончик ампулы точкой кверху.
• Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.
• Удерживая в одной руке ампулу кончиком кверху, другой рукой отломить кончик ампулы по точке разлома.

В зависимости от степени тяжести клинической картины, сначала следует вводить по 10-20 мл препарата в/в или в/а ежедневно; для дальнейшего лечения по 5 мл в/в или в/м медленно, ежедневно или несколько раз в неделю. Для инфузионного введения от 10 до 50 мл препарата следует добавить к 200-300 мл основного раствора (изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Скорость инфузии около 2 мл/мин.

Для в/м инъекций используют не более 5 мл препарата, который следует вводить медленно, поскольку раствор является гипертоническим

Постинсультные когнитивные нарушения

В остром периоде ишемического инсульта, начиная с 5-7 дня, по 2000 мг/сут в/в капельно до 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 2 таблетки 3 раза/сут (1200 мг/сут). Общая продолжительность лечения 6 месяцев.

Деменция

По 2000 мг/сут в/в капельно до 4 недель.

Нарушения периферического кровообращения и их последствия

По 800-2000 мг/сут в/а или в/в капельно. Продолжительность лечения до 4 недель. Для лечения пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей IIВ стадии по Фонтейну были изучены эффективность и безопасность применения препарата по 1200 мг в/в капельно в течение 2 недель с последующим переходом на таблетированную форму по 1-2 таблетки 3 раза/сут до 10 недель.

Диабетическая полиневропатия

По 2000 мг/сут в/в капельно 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 3 таблетки 3 раза/сут (1800 мг/сут). Продолжительность от 4 до 5 месяцев.

Местно, наружно.

Вне зависимости от возраста пациента следует избегать длительного применения на поврежденных участках кожи, кожных складках или на обширных участках.

Не рекомендуется применение под окклюзионные повязки.

Взрослые, пациенты пожилого возраста

Мазь наносят на пораженную поверхность 2-4 раза/сут.

При уменьшении выраженности симптомов препарат можно применять реже. Курс лечения можно продолжать в течение 5-7 дней.

Дети

Препарат Ауробин противопоказан детям младше 1 года.

Применение данного препарата у детей старше 1 года возможно только в исключительных случаях и в наименьших дозах, достаточных для достижения терапевтического эффекта.

Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Для минимизации побочных эффектов препарат следует наносить на пораженные участки не чаще 2 раз/сут.

Независимо от возраста ребенка следует избегать длительного применения и нанесения на обширные участки.

• повышенная чувствительность к препарату Актовегин , аналогичным препаратам или вспомогательным веществам;
• непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахаразы-изомальтазы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в отношении местных анестетиков группы амидов (бупивакаин, этидокаин, мепивакаин и прилокаин);
• розацеа лица, вульгарные угри, периоральный дерматит, опрелости, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, сухое мелкопластинчатое шелушение кожного покрова;
• применение в области глаз или периорбитальной области;
• бактериальные, вирусные (например, простой герпес) или грибковые инфекции кожи;
• одновременное применение лидокаина по другим показаниям;
• детский возраст до 1 года;
• I триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Совета международных медицинских научных организаций (CIOMS): очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (лекарственная лихорадка, симптомы шока).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница, внезапное покраснение.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.

При местном применении стероидных препаратов преимущественно сообщалось о развитии местных побочных реакций. В зависимости от степени абсорбции стероидов и лидокаина в системный кровоток, могут также развиться системные эффекты.

При длительном местном применении ГКС или при обширном их нанесении на кожу может развиться угнетение функции надпочечников. Особенно часто это явление наблюдается у детей и при нанесении препарата Ауробин на кожу под окклюзионной повязкой. Катаболизм белков может привести к отрицательному азотистому балансу.

Системная абсорбция лидокаина в достаточно большом количестве после местного применения может вызвать стимуляцию и/или угнетение ЦНС. Частота возникновения нежелательных явлений не установлена (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Дети

* У детей вероятность развития катаракты выше. Может встречаться замедление роста.

Механизм действия

Актовегин - антигипоксант, оказывающий три вида эффектов: метаболический, нейропротективный и микроциркуляторный. Актовегин повышает поглощение и утилизацию кислорода; входящие в состав препарата инозитол фосфо-олигосахариды положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, что приводит к улучшению энергетического метаболизма клеток и снижению образования лактата в условиях ишемии.

Рассматривается несколько путей реализации нейропротективного механизма действия препарата.

Актовегин препятствует развитию апоптоза, индуцированного пептидом бета-амилоида (Aβ25-35).

Актовегин модулирует активность ядерного фактора каппа В (NF-kB), играющего важную роль в регуляции процессов апоптоза и воспаления в центральной и периферической нервной системе.

Другой механизм действия связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)-полимеразой (PARP). PARP играет важную роль в выявлении и репарации повреждений одноцепочечной ДНК, однако чрезмерная активация фермента может запускать процессы клеточной гибели при таких состояниях, как цереброваскулярные заболевания и диабетическая полиневропатия. Актовегин ингибирует активность PARP, что приводит к функциональному и морфологическому улучшению состояния центральной и периферической нервной системы.

Положительными эффектами препарата Актовегин , влияющими на процессы микроциркуляции и на эндотелий, являются увеличение скорости капиллярного кровотока, уменьшение перикапиллярной зоны, снижение миогенного тонуса прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение степени артериоловенулярного шунтирующего кровотока с преимущественной циркуляцией крови в капиллярном русле и стимуляция функции эндотелиальной синтазы оксида азота, влияющей на микроциркуляторное русло.

В ходе различных исследований было установлено, что эффект препарата Актовегин наступает не позднее, чем через 30 мин после его приема. Максимальный эффект отмечается через 3 ч после парентерального и через 2-6 ч после перорального применения.

Как показало исследование ARTEMIDA (NCT01582854), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин в отношении когнитивных нарушений у 503 пациентов с ишемическим инсультом, терапевтический эффект от использования препарата сохраняется еще как минимум 6 мес после прекращения применения препарата. Как показало исследование APOLLO (NCT03469349), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин в отношении дистанции безболевой ходьбы у 366 пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей IIВ стадии по классификации Фонтейна, терапевтический эффект от использования препарата сохраняется еще как минимум 3 мес после прекращения применения препарата.

Комбинированный препарат для лечения воспалительных заболеваний перианальной области.

Преднизолона капронат является негалогенизированным глюкокортикоидом. Оказывает местное противовоспалительное действие, а также снижает проницаемость сосудов, повышает тонус стенок сосудов и уменьшает симптомы воспаления.

Лидокаин - местный анестетик, быстро устраняет боль и чувство жжения.

Декспантенол - способствует регенерации поврежденного эпителия и слизистой оболочки.

С помощью фармакокинетических методов невозможно изучить фармакокинетические параметры препарата Актовегин , поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.

Исследований фармакокинетики не проводилось.

При беременности и в период грудного вскармливания Актовегин следует применять только в тех случаях, когда терапевтическая польза превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Беременность

Нет достаточных данных о безопасном применении препарата у беременных женщин, поэтому в I триместре беременности препарат применять нельзя. Во II и III триместрах беременности при назначении препарата необходимо тщательно оценить соотношение пользы и риска. Местное применение кортикостероидов у беременных может вызвать повреждение плода (например, расщелина неба и внутриутробные пороки развития).

Период грудного вскармливания

Глюкокортикоиды и лидокаин проникают в грудное молоко.

Глюкокортикоиды могут влиять на функцию надпочечников у новорожденных и могут привести к нарушениям развития. Небольшие количества лидокаина обнаруживаются в грудном молоке. Применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Препарат противопоказан к применению у детей в возрасте до 1 года.

Препарат у детей можно применять с осторожностью, в минимальной дозе, обеспечивающей достижение терапевтического эффекта. Продолжительность терапии у детей не должна превышать 5 дней.

Парентеральное введение препарата следует проводить в стерильных условиях.

Из-за возможности возникновения анафилактической реакции рекомендуется проводить пробную инъекцию (тест на гиперчувствительность). Затем, после первого применения препарата Актовегин , все пациенты должны быть проверены на наличие симптомов гиперчувствительности. Рекомендуется проводить мониторинг этих пациентов в течение не менее 30 минут при наличии доступа к неотложной медицинской помощи в случае возникновения анафилаксии.

В случае электролитных расстройств (таких как гиперхлоремия и гипернатриемия), указанные состояния должны быть соответствующим образом скорректированы.

Раствор для инъекций имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьировать от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не сказывается отрицательно на активности препарата или его переносимости.

Не используйте непрозрачный раствор или раствор, содержащий частицы.

После вскрытия ампулы раствор нельзя хранить.

Клинические данные

В исследовании, посвященном изучению постинсультных когнитивных нарушений, частота повторных ишемических инсультов была в пределах ожидаемой в данной популяции пациентов, было зафиксировано большее число случаев в группе, принимавшей препарат Актовегин , по сравнению с группой плацебо, однако данное различие было статистически незначимо. Взаимосвязи между случаями повторного инсульта и исследуемым препаратом установлено не было.

Вспомогательные вещества с известным эффектом

Фенилаланин. Данный лекарственный препарат содержит фенилаланин. Фенилаланин может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Натрий. Данный лекарственный препарат содержит натрий. Следует иметь в виду в случае пациентов, находящихся на диете с низким содержанием соли (натрия).

Калий. Данный лекарственный препарат содержит калий. Следует иметь в виду в случае пациентов с пониженной функцией почек или пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием калия.

Применение у пациентов детского возраста

В настоящее время данные о применении препарата Актовегин у пациентов детского возраста отсутствуют, поэтому применение препарата у данной группы лиц не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время не установлено.

При появлении раздражения или болезненности кожи следует немедленно прекратить лечение и назначить соответствующую поддерживающую терапию.

Местные и системные токсические эффекты можно предотвратить, если избегать нанесения мази на большие или поврежденные участки кожи, складки кожи, под окклюзионные повязки и в течение длительного времени.

В месте применения препарата Ауробин , особенно у молодых пациентов, при длительном применении может развиться атрофия кожи.

В случае грибковых или бактериальных инфекций необходимо проведение соответствующего местного или системного лечения

Применение препарата требует повышенной осторожности у пациентов с сахарным диабетом, туберкулезом и анемией, а также у пациентов детского возраста в связи с возможностью подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы под влиянием входящего в состав препарата ГКС.

Нарушения зрения

Во время применения ГКС местного и системного действия могут возникать нарушения зрения. При возникновении нечеткости зрения или других нарушений зрения пациента следует направить к офтальмологу для выявления возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ). Перечисленные заболевания могут возникать после применения ГКС местного и системного действия.

Препарат Ауробин содержит в качестве вспомогательных веществ метилпарагидроксибензоат, цетиловый спирт и пропиленгликоль. Метилпарагидроксибензоат (вещество, также известное под названием парабен) может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленного типа). Цетиловый спирт может вызвать местные реакции со стороны кожи (например, контактный дерматит). Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии препарата Ауробин на способность управлять транспортными средствами или работать в условиях, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие препарата Актовегин в настоящее время неизвестно.

Исследования лекарственных взаимодействий с препаратом Ауробин не проводились.

Не следует применять препарат Ауробин при одновременном применении лидокаина по другим показаниям.

Следует применять с осторожностью вместе с другими антиаритмическими препаратами.

Согласно данным доклинических исследований Актовегин не проявляет токсических эффектов даже при превышении дозы в 30-40 раз по сравнению с дозами, рекомендованными для применения у человека. Не было отмечено случаев передозировки препарата Актовегин .

Симптомы: в зависимости от количества абсорбированного ГКС или лидокаина возможно развитие местных и общих реакций.

Лечение: специфический антидот отсутствует, необходимо применять поддерживающую терапию.