Актовегин и Деприм

В составе комплексной терапии:

• симптоматическое лечение когнитивных нарушений, включая постинсультные когнитивные нарушения и деменцию;
• симптоматическое лечение нарушений периферического кровообращения и их последствий;
• симптоматическое лечение диабетической полиневропатии.

Внутрь: симптоматические и реактивные депрессии, состояние беспокойства, нарушения сна. В качестве дополнительного средства при эндогенных депрессиях (особенно в климактерическом периоде), а также при заболеваниях легких, желудка, кишечника, желчного пузыря; хронический колит (в составе комплексной терапии).

Наружно и местно: воспалительные заболевания полости рта (в т.ч. гингивит, стоматит); в качестве дополнительного средства при суставных и мышечных болях, а также при кровоизлияниях и опоясывающем герпесе; для дезинфекции ран.

Способ применения

Вводят в/а, в/в, в/м, препарат можно добавлять к растворам для инфузий.

Инструкция по использованию ампул с точкой разлома

• Расположить кончик ампулы точкой кверху.
• Осторожно постукивая пальцем и встряхивая ампулу, дать раствору из кончика ампулы стечь вниз.
• Удерживая в одной руке ампулу кончиком кверху, другой рукой отломить кончик ампулы по точке разлома.

В зависимости от степени тяжести клинической картины, сначала следует вводить по 10-20 мл препарата в/в или в/а ежедневно; для дальнейшего лечения по 5 мл в/в или в/м медленно, ежедневно или несколько раз в неделю. Для инфузионного введения от 10 до 50 мл препарата следует добавить к 200-300 мл основного раствора (изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Скорость инфузии около 2 мл/мин.

Для в/м инъекций используют не более 5 мл препарата, который следует вводить медленно, поскольку раствор является гипертоническим

Постинсультные когнитивные нарушения

В остром периоде ишемического инсульта, начиная с 5-7 дня, по 2000 мг/сут в/в капельно до 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 2 таблетки 3 раза/сут (1200 мг/сут). Общая продолжительность лечения 6 месяцев.

Деменция

По 2000 мг/сут в/в капельно до 4 недель.

Нарушения периферического кровообращения и их последствия

По 800-2000 мг/сут в/а или в/в капельно. Продолжительность лечения до 4 недель. Для лечения пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей IIВ стадии по Фонтейну были изучены эффективность и безопасность применения препарата по 1200 мг в/в капельно в течение 2 недель с последующим переходом на таблетированную форму по 1-2 таблетки 3 раза/сут до 10 недель.

Диабетическая полиневропатия

По 2000 мг/сут в/в капельно 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 3 таблетки 3 раза/сут (1800 мг/сут). Продолжительность от 4 до 5 месяцев.

• повышенная чувствительность к препарату Актовегин , аналогичным препаратам или вспомогательным веществам;
• непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахаразы-изомальтазы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Совета международных медицинских научных организаций (CIOMS): очень часто (>1/10); часто (>1/100 до <1/10); нечасто (>1/1000 до <1/100); редко (>1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (лекарственная лихорадка, симптомы шока).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница, внезапное покраснение.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.

Возможно: аллергические реакции.

При длительном применении возможны неприятные ощущения в области печени, чувство горечи во рту, в некоторых случаях при приеме внутрь – фотосенсибилизирующее действие (повышенная чувствительность кожи к действию солнечного света).

Механизм действия

Актовегин - антигипоксант, оказывающий три вида эффектов: метаболический, нейропротективный и микроциркуляторный. Актовегин повышает поглощение и утилизацию кислорода; входящие в состав препарата инозитол фосфо-олигосахариды положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, что приводит к улучшению энергетического метаболизма клеток и снижению образования лактата в условиях ишемии.

Рассматривается несколько путей реализации нейропротективного механизма действия препарата.

Актовегин препятствует развитию апоптоза, индуцированного пептидом бета-амилоида (Aβ25-35).

Актовегин модулирует активность ядерного фактора каппа В (NF-kB), играющего важную роль в регуляции процессов апоптоза и воспаления в центральной и периферической нервной системе.

Другой механизм действия связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)-полимеразой (PARP). PARP играет важную роль в выявлении и репарации повреждений одноцепочечной ДНК, однако чрезмерная активация фермента может запускать процессы клеточной гибели при таких состояниях, как цереброваскулярные заболевания и диабетическая полиневропатия. Актовегин ингибирует активность PARP, что приводит к функциональному и морфологическому улучшению состояния центральной и периферической нервной системы.

Положительными эффектами препарата Актовегин , влияющими на процессы микроциркуляции и на эндотелий, являются увеличение скорости капиллярного кровотока, уменьшение перикапиллярной зоны, снижение миогенного тонуса прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение степени артериоловенулярного шунтирующего кровотока с преимущественной циркуляцией крови в капиллярном русле и стимуляция функции эндотелиальной синтазы оксида азота, влияющей на микроциркуляторное русло.

В ходе различных исследований было установлено, что эффект препарата Актовегин наступает не позднее, чем через 30 мин после его приема. Максимальный эффект отмечается через 3 ч после парентерального и через 2-6 ч после перорального применения.

Как показало исследование ARTEMIDA (NCT01582854), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин в отношении когнитивных нарушений у 503 пациентов с ишемическим инсультом, терапевтический эффект от использования препарата сохраняется еще как минимум 6 мес после прекращения применения препарата. Как показало исследование APOLLO (NCT03469349), целью которого было изучение терапевтического эффекта препарата Актовегин в отношении дистанции безболевой ходьбы у 366 пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей IIВ стадии по классификации Фонтейна, терапевтический эффект от использования препарата сохраняется еще как минимум 3 мес после прекращения применения препарата.

Средство растительного происхождения. Содержит производные антрацена - главным образом гиперицин, псевдогиперицин; флавоноиды - гиперозид, кверцитин, рутин, изокверцитин, аментофлавон; ксантоны - 1,3,6,7-тетрагидрокси-ксантон; ацилхлороглуцинолы: гиперфорин с небольшими количествами адгиперфорина; эфирные масла; олигомеры; процианидины и другие катехиновые танины; производные кофеиновой кислоты, включая хлорогеновую кислоту.

Оказывает мягкое антидепрессивное, седативное и анксиолитическое действие, а также стимулирующее действие на органы ЖКТ, кровообращение, общее тонизирующее действие.

Полагают, что антидепрессивное действие растения обусловлено способностью его активных веществ ингибировать обратный захват серотонина и других нейротрансмиттеров, а также влиянием на обмен мелатонина.

Благодаря высокому содержанию флавоноидов растение оказывает противовоспалительное действие. Установлено, что гиперфорин ингибирует рост грамположительных бактерий Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae. Показана эффективность гиперфорина в отношении пенициллин-резистентных штаммов и метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus.

С помощью фармакокинетических методов невозможно изучить фармакокинетические параметры препарата Актовегин , поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме.

При беременности и в период грудного вскармливания Актовегин следует применять только в тех случаях, когда терапевтическая польза превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Парентеральное введение препарата следует проводить в стерильных условиях.

Из-за возможности возникновения анафилактической реакции рекомендуется проводить пробную инъекцию (тест на гиперчувствительность). Затем, после первого применения препарата Актовегин , все пациенты должны быть проверены на наличие симптомов гиперчувствительности. Рекомендуется проводить мониторинг этих пациентов в течение не менее 30 минут при наличии доступа к неотложной медицинской помощи в случае возникновения анафилаксии.

В случае электролитных расстройств (таких как гиперхлоремия и гипернатриемия), указанные состояния должны быть соответствующим образом скорректированы.

Раствор для инъекций имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьировать от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не сказывается отрицательно на активности препарата или его переносимости.

Не используйте непрозрачный раствор или раствор, содержащий частицы.

После вскрытия ампулы раствор нельзя хранить.

Клинические данные

В исследовании, посвященном изучению постинсультных когнитивных нарушений, частота повторных ишемических инсультов была в пределах ожидаемой в данной популяции пациентов, было зафиксировано большее число случаев в группе, принимавшей препарат Актовегин , по сравнению с группой плацебо, однако данное различие было статистически незначимо. Взаимосвязи между случаями повторного инсульта и исследуемым препаратом установлено не было.

Вспомогательные вещества с известным эффектом

Фенилаланин. Данный лекарственный препарат содержит фенилаланин. Фенилаланин может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Натрий. Данный лекарственный препарат содержит натрий. Следует иметь в виду в случае пациентов, находящихся на диете с низким содержанием соли (натрия).

Калий. Данный лекарственный препарат содержит калий. Следует иметь в виду в случае пациентов с пониженной функцией почек или пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием калия.

Применение у пациентов детского возраста

В настоящее время данные о применении препарата Актовегин у пациентов детского возраста отсутствуют, поэтому применение препарата у данной группы лиц не рекомендуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В настоящее время не установлено.

Предполагается, что зверобой в высоких концентрациях может повреждать репродуктивные клетки.

Во время лечения следует избегать УФ-излучения (в т.ч. солярий, УФ-лампа, длительное пребывание на солнце).

Лекарственное взаимодействие препарата Актовегин в настоящее время неизвестно.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление эффектов и развитие гипертонического криза.

При одновременном применении зверобой может значительно влиять на концентрацию в плазме крови любых лекарственных средств, метаболизирующихся при участии ферментов системы цитохрома P450.

При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение эффективности дигоксина, а после прекращения приема препаратов зверобоя - усиление токсичности дигоксина.

При одновременном применении таниновые кислоты, которые присутствуют в зверобое, могут ингибировать абсорбцию железа.

Имеется сообщение о развитии ациклического кровотечения при одновременном применении зверобоя с пероральными контрацептивами, содержащими комбинацию этинилэстрадиола и левоноргестрела.

При одновременном применении зверобой уменьшает концентрацию теофиллина в плазме крови у пациентов, регулярно получающих теофиллин.

При одновременном применении с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином, циталопрамом возможно усиление эффектов и развитие серотонинового синдрома (повышенное потоотделение, тремор, покраснение, спутанность сознания, ажитация).

При одновременном применении с циклоспорином возможно уменьшение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Согласно данным доклинических исследований Актовегин не проявляет токсических эффектов даже при превышении дозы в 30-40 раз по сравнению с дозами, рекомендованными для применения у человека. Не было отмечено случаев передозировки препарата Актовегин .