Гепасол А и Цефекон Д

• печеночная прекома и кома (I-II стадия);
• острый и хронический гепатит;
• цирроз печени;
• печеночная энцефалопатия;
• состояние после наложения портокавального анастомоза;
• кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода;
• повышение уровня аммиака в крови после массивных повреждений тканей (например, при ожогах).

Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.

У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).

Применяют в качестве:

• жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
• анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Устанавливают индивидуально с учетом исходной концентрации аммиака в крови и корригируют в зависимости от динамики состояния пациента.

Препарат вводят в/в капельно в средней дозе около 500 мл со скоростью 40 капель/мин. Введение препарата можно повторять каждые 12 ч.

Препарат применяют ректально. Суппозитории вводят в прямую кишку ребенка после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника.

Режим дозирования устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Средняя разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Препарат в разовой дозе вводят 2-3 раза/сут, через 4-6 ч. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

При применении препарата в качестве жаропонижающего средства длительность курса лечения составляет 3 дня; в качестве обезболивающего - 5 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

• острая и хроническая почечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гемофилия;
• терминальный илеит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• подагра;
• сахарный диабет;
• холецистит;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

• возраст до 1 месяца;
• повышенная чувствительность к парацетамолу.

С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора, заболеваниях системы крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (при выраженных нарушениях функции печени и почек), гипофосфатемия (при сахарном диабете).

Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость, потливость, гипертермия, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.

Комбинированный препарат для парентерального питания больных с гипераммониемией. Оказывает метаболическое, гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие.

Аргинин является донатором азота, который может быть использован в метаболических процессах. Аргинин используется при терапии гипераммониемии, так как он является предшественником орнитина в цикле мочевины в печени. Аргинин и яблочная кислота снижают повышенный уровень свободных фенолов в крови за счет высокой способности соединения фенолов с глюкуроновой кислотой.

Яблочная кислота и сорбит также обеспечивают организм энергией.

Рибофлавин - водорастворимый витамин, необходимый для использования энергии и для проявления действия пиридоксина и никотиновой кислоты.

Никотинамид образуется в организме из никотиновой кислоты. Служит для синтеза коферментов НАД и НАДФ, необходимых для переноса электронов в реакциях окисления и восстановления, а также дегидрогенизации.

Пиридоксин необходим для метаболизма аминокислот, углеводов и жиров.

Декспантенол включается в коэнзим А, который необходим для различных ферментных реакций в организме. Декспантенол участвует в метаболизме углеводов, жирных кислот, глюконеогенезе, в синтезе стерола, стероидных гормонов, порфирина.

Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.

Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

Всасывание и распределение

Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T_1/2 - 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде - 3%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

V_d и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу при продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.

Следует избегать одновременного применения с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может вызвать передозировку парацетамола.

При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Одновременное введение аргинина с тиазидными диуретиками и аминофиллином увеличивает содержание инсулина в крови.

При одновременном применении аргинина со спироналактоном значительно повышается уровень калия в крови.

Изониазид, пеницилламин, пероральные контрацептивы снижают метаболизм и эффективность пиридоксина.

Рибофлавин значительно уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

При применении препарата следует учитывать, что аргинин несовместим с тиопенталом, а рибофлавин несовместим со стрептомицином.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.

При совместном применении с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола.

При совместном применении с парацетамолом усиливается действие антикоагулянтов непрямого действия и снижается эффективность урикозурических средств.

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.