Гепасол А и Декапептил

• печеночная прекома и кома (I-II стадия);
• острый и хронический гепатит;
• цирроз печени;
• печеночная энцефалопатия;
• состояние после наложения портокавального анастомоза;
• кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода;
• повышение уровня аммиака в крови после массивных повреждений тканей (например, при ожогах).

Для уменьшения размеров миомы матки в случаях предстоящего хирургического удаления миомы или гистерэктомии; эндометриоз, подтвержденный лапароскопически, при наличии показаний для подавления функции яичников и отсутствии необходимости хирургического вмешательства.

Женское бесплодие: проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Симптоматическое лечение гормонозависимой карциномы предстательной железы.

Устанавливают индивидуально с учетом исходной концентрации аммиака в крови и корригируют в зависимости от динамики состояния пациента.

Препарат вводят в/в капельно в средней дозе около 500 мл со скоростью 40 капель/мин. Введение препарата можно повторять каждые 12 ч.

Препарат вводят п/к.

Лечение бесплодия у женщин методом ЭКО

Обычно вводят в дозе 0.1 мг в 1 день менструального цикла или ранней фолликулярной фазы до момента введения хорионического гонадотропина (чХГ) (короткий протокол) или с 1 дня менструального цикла или ранней фолликулярной фазы в течение 3 дней (ультракороткий протокол).

Миома матки, эндометриоз, карцинома простаты

В начале курса лечения в течение 7 дней 1 мл препарата Декапептил 0.5 мг (1 инъекция) вводится п/к 1 раз/сут. Начиная с 8-го дня лечения, для поддержания терапевтического эффекта следует ежедневно вводить Декапептил 0.1 мг. Место инъекции следует менять.

Для продолжительного курса лечения рекомендуется применять препарат Декапептил-депо (3.75 мг трипторелина в микрокапсулах замедленного высвобождения) - 1 инъекция каждые 28 дней.

• острая и хроническая почечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гемофилия;
• терминальный илеит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• подагра;
• сахарный диабет;
• холецистит;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Для женщин

• беременность;
• период лактации;
• клинические проявления или риск возникновения остеопороза;

Следует с осторожностью применять препарат при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) у пациенток с поликистозом яичников, когда число фолликулов, определяемых при помощи УЗИ, более 10.

Для мужчин

• гормонально независимая карцинома простаты;
• предшествующая хирургическая кастрация.

Общее

• повышенная чувствительность к трипторелину или другим компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (при выраженных нарушениях функции печени и почек), гипофосфатемия (при сахарном диабете).

Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость, потливость, гипертермия, цианоз.

Побочные эффекты обусловлены снижением уровня половых гормонов в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность настроения, депрессия, ослабление либидо, частые головные боли, нарушения сна, увеличение массы тела, приливы, повышенная потливость.

Со стороны мочеполовой системы: обструкция мочевых путей, боли во время полового акта. У женщин - сухость влагалища, маточные кровотечения. У мужчин - снижение потенции, гинекомастия, уменьшение размеров яичек.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, боли в костях, вызванные метастазами, компрессии спинного мозга, мышечная слабость, миалгии, артралгии, деминерализация костей (при длительном приеме).

Аллергические реакции: зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия.

Местные реакции: редко - боль в месте введения препарата.

Прочие: тромбофлебит, увеличение лимфоузлов, отеки ног, у мужчин - уменьшение роста бороды и потеря волос на груди, руках и ногах.

Все описанные побочные реакции исчезают после окончания курса лечения.

Комбинированный препарат для парентерального питания больных с гипераммониемией. Оказывает метаболическое, гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие.

Аргинин является донатором азота, который может быть использован в метаболических процессах. Аргинин используется при терапии гипераммониемии, так как он является предшественником орнитина в цикле мочевины в печени. Аргинин и яблочная кислота снижают повышенный уровень свободных фенолов в крови за счет высокой способности соединения фенолов с глюкуроновой кислотой.

Яблочная кислота и сорбит также обеспечивают организм энергией.

Рибофлавин - водорастворимый витамин, необходимый для использования энергии и для проявления действия пиридоксина и никотиновой кислоты.

Никотинамид образуется в организме из никотиновой кислоты. Служит для синтеза коферментов НАД и НАДФ, необходимых для переноса электронов в реакциях окисления и восстановления, а также дегидрогенизации.

Пиридоксин необходим для метаболизма аминокислот, углеводов и жиров.

Декспантенол включается в коэнзим А, который необходим для различных ферментных реакций в организме. Декспантенол участвует в метаболизме углеводов, жирных кислот, глюконеогенезе, в синтезе стерола, стероидных гормонов, порфирина.

Синтетический аналог гонадотропин-рилизиг гормона (ГнРГ). Результатом замены 6-го аминокислотного остатка в молекуле природного ГнРГ явились более выраженное сродство к рецепторам ГнРГ и более продолжительный период полураспада.

Сразу после введения трипторелин вызывает повышение уровня ФСГ и ЛГ в крови, что приводит к кратковременному повышению концентрации половых гормонов. Продолжительная стимуляция гипофиза (при постоянной концентрации трипторелина в крови) приводит к блокаде гонадотропной функции, результатом этого является снижение уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузного уровня.

Описанные эффекты являются обратимыми.

Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.

Всасывание и распределение

В первые часы после в/м введения препарата регистрируется C_max трипторелина в крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 ч.

Метаболизм и выведение

T_1/2 трипторелина в плазме составляет 18.7 мин (T_1/2 природного ГнРГ составляет 7.7 мин). Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного ГнРГ (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения.

Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.

Фармакокинетические тесты выполнялись у пациенток с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов трипторелина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм трипторелина.

Курс лечения Декапептилом следует проводить под контролем уровня половых гормонов в плазме крови.

Для женщин

Следует провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начала лечения. Во время терапии недопустимо применение гормональных контрацептивов. При эндометриозе или миоме матки лечение следует продолжать до полного восстановления менструального цикла.

При проведении терапии Декапептилом не следует применять препараты, содержащие эстрогены.

Во время курса лечения обязателен ультразвуковой контроль размеров миомы и эндометриозных узлов. Быстрое уменьшение размеров матки может привести к развитию кровотечения.

Женщина должна быть предупреждена о том, что во время курса лечения Декапептилом менструации будут отсутствовать. При наличии регулярных менструаций во время терапии Декапептилом пациентка должна обратиться к врачу.

Для мужчин

Транзиторное увеличение уровня тестостерона в плазме у некоторых пациентов может привести к временному ухудшению состояния: наблюдаются обструкция мочевых путей, боли в костях, вызванные метастазами, симптомы компрессии спинного мозга, мышечная слабость, увеличение лимфатических узлов, отечность ног. При появлении одного из этих симптомов пациенту следует обратиться к врачу.

В начальной стадии лечения следует рассмотреть целесообразность применения антиандрогенного препарата с целью подавления симптомов, вызванных повышением уровня тестостерона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Одновременное введение аргинина с тиазидными диуретиками и аминофиллином увеличивает содержание инсулина в крови.

При одновременном применении аргинина со спироналактоном значительно повышается уровень калия в крови.

Изониазид, пеницилламин, пероральные контрацептивы снижают метаболизм и эффективность пиридоксина.

Рибофлавин значительно уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

При применении препарата следует учитывать, что аргинин несовместим с тиопенталом, а рибофлавин несовместим со стрептомицином.

Не рекомендуется назначать трипторелин одновременно с препаратами, повышающими концентрацию пролактина в плазме крови, так как данные препараты уменьшают число рецепторов ГнРГ в гипофизе.

Рекомендуется принятие специальных мер предосторожности и проведение контроля концентрации половых гормонов в плазме крови при применении трипторелина в комбинации с препаратами, которые влияют на секрецию гипофизом ганадотропинов.

Длительная андрогенная депривация может удлинять интервал QT. Необходимо проводить оценку соотношения риск/польза перед назначением трипторелина пациентам с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, с электролитными нарушениями или хронической сердечной недостаточностью, или пациентам, принимающим лекарственные препараты, способные удлинить интервал QT, или лекарственные препараты, которые могут вызвать развитие двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, такие как антиаритмические лекарственные препараты классов IA (например, хинидин, дизопирамид) и III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксицин, нейролептики и т.п.

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Случаев передозировки препарата не наблюдалось. При возникновении передозировки следует проводить симптоматическое лечение.