Гепасол А и Регаст

• печеночная прекома и кома (I-II стадия);
• острый и хронический гепатит;
• цирроз печени;
• печеночная энцефалопатия;
• состояние после наложения портокавального анастомоза;
• кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода;
• повышение уровня аммиака в крови после массивных повреждений тканей (например, при ожогах).

Устанавливают индивидуально с учетом исходной концентрации аммиака в крови и корригируют в зависимости от динамики состояния пациента.

Препарат вводят в/в капельно в средней дозе около 500 мл со скоростью 40 капель/мин. Введение препарата можно повторять каждые 12 ч.

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Частота приема - 1 раз/сут независимо от приема пищи.

• острая и хроническая почечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гемофилия;
• терминальный илеит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• подагра;
• сахарный диабет;
• холецистит;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (при выраженных нарушениях функции печени и почек), гипофосфатемия (при сахарном диабете).

Со стороны организма в целом: повышенная утомляемость, потливость, гипертермия, цианоз.

Дерматологические реакции: часто (особенно у детей) - макуло-папулезная сыпь; в единичных случаях - тяжелая сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; возможна диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания.

Аллергические реакции: в единичных случаях - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

Комбинированный препарат для парентерального питания больных с гипераммониемией. Оказывает метаболическое, гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие.

Аргинин является донатором азота, который может быть использован в метаболических процессах. Аргинин используется при терапии гипераммониемии, так как он является предшественником орнитина в цикле мочевины в печени. Аргинин и яблочная кислота снижают повышенный уровень свободных фенолов в крови за счет высокой способности соединения фенолов с глюкуроновой кислотой.

Яблочная кислота и сорбит также обеспечивают организм энергией.

Рибофлавин - водорастворимый витамин, необходимый для использования энергии и для проявления действия пиридоксина и никотиновой кислоты.

Никотинамид образуется в организме из никотиновой кислоты. Служит для синтеза коферментов НАД и НАДФ, необходимых для переноса электронов в реакциях окисления и восстановления, а также дегидрогенизации.

Пиридоксин необходим для метаболизма аминокислот, углеводов и жиров.

Декспантенол включается в коэнзим А, который необходим для различных ферментных реакций в организме. Декспантенол участвует в метаболизме углеводов, жирных кислот, глюконеогенезе, в синтезе стерола, стероидных гормонов, порфирина.

Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP. На основании исследований in vitro считается, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза. По данным ряда исследований в зависимости от дозы эфавиренз является ингибитором или индуктором CYP3A4.

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях установлено, что эфавиренз оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Показано, что эфавиренз выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Одновременное введение аргинина с тиазидными диуретиками и аминофиллином увеличивает содержание инсулина в крови.

При одновременном применении аргинина со спироналактоном значительно повышается уровень калия в крови.

Изониазид, пеницилламин, пероральные контрацептивы снижают метаболизм и эффективность пиридоксина.

Рибофлавин значительно уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина.

Фармацевтическое взаимодействие

При применении препарата следует учитывать, что аргинин несовместим с тиопенталом, а рибофлавин несовместим со стрептомицином.

При одновременном применении эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом наблюдается конкурентное лекарственное взаимодействие за изофермент CYP3A4, что может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни последствий - тяжелых аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания.

Под действием эфавиренза возможно уменьшение концентрации в плазме препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3А4.

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.