Гепасол-Нео и Луцетам

• терапия и парентеральное питание (частичное или полное - при добавлении растворов углеводов и жировых эмульсий) при нарушении функции печени (печеночной недостаточности) с нарушением функции мозга (печеночной энцефалопатии) и без нее;
• терапия печеночной комы и прекоматозных состояний.

Устанавливают индивидуально с учетом концентрации аммиака в крови и степени тяжести заболевания.

Гепасол-Нео вводят в/в капельно со скоростью 1.0-1.25 мл/кг массы тела/ч (30-35 кап./мин), что соответствует 0.08-0.1 г аминокислот/кг/ч. Максимальная скорость введения - 1.25 мл/кг/ч (соответственно 0.1 г аминокислот/кг/ч).

Максимальная суточная доза составляет 18.75 мл/кг массы тела (1.5 г аминокислот/кг/сут), т.е. 1300 мл для пациентов с массой тела 70 кг.

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально до полного исчезновения неврологической симптоматики.

Применяют внутрь, в/м или в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Парентеральное введение пирацетама назначают при невозможности применения пероральных форм (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является в/в введение.

• нарушения метаболизма аминокислот;
• гипергидратация;
• гипонатриемия;
• гипокалиемия;
• почечная недостаточность (при печеночной коме у больных с почечной недостаточностью необходимо учитывать, какое из двух состояний угрожает жизни больного);
• сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к пирацетаму; хорея Гентингтона, острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), терминальная стадия хронической почечной недостаточности; детский возраст - в зависимости от лекарственной формы.

Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна - кровоточивость.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность; нечасто - сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбофлебит; при парентеральном введении - артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Местные реакции: редко - боль в месте введения.

Прочие: часто - увеличение массы тела; нечасто - астения, лихорадка (только при парентеральном введении); частота неизвестна - усиление сексуального влечения.

Комбинированный препарат для парентерального питания. Оказывает гепатопротекторное и дезинтоксикационное действие, принимает участие в метаболических процессах.

В состав препарата входят все 8 незаменимых аминокислот, 2 условно заменимые аминокислоты (L-аргинин и L-гистидин), которые синтезируются в недостаточном количестве при некоторых патофизиологических состояниях, и 5 заменимых аминокислот, обеспечивающих адекватный обмен веществ у пациентов с заболеваниями печени. Аминокислоты находятся в L-форме, что обеспечивает возможность их прямого участия в биосинтезе белков (содержание азота - всего 12.9 г/л).

L-аргинин способствует превращению аммиака в мочевину, связывает токсичные ионы аммония, образующиеся при катаболизме белков в печени.

L-аланин и L-пролин уменьшают потребность организма в глицине (эта аминокислота слабо усваивается в организме, при ее замене развитие гипераммониемии становится невозможным).

L-изолейцин, L-лейцин и L-валин (незаменимые аминокислоты с разветвленными боковыми цепями) прямо усваиваются периферическими тканями (их метаболизм не зависит от степени поражения печени), снижают усвоение и поступление ароматических аминокислот в ЦНС, уменьшая проявления печеночной энцефалопатии, нормализуют энергетический и азотный баланс в организме.

Гепасол-Нео позволяет корригировать аминокислотные нарушения при печеночной недостаточности, а также значительно улучшить переносимость белков у пациентов с циррозом печени и гепатитом и уменьшить выраженность симптомов печеночной энцефалопатии.

Препарат не содержит углеводов и электролитов.

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Введенные инфузионно аминокислоты проходят один из двух возможных метаболических путей: анаболический путь, в котором аминокислоты связываются пептидными связями и образуют специфические протеины, и катаболический путь, в котором происходит трансаминирование аминокислот.

Введенные в рамках полного парентерального питания вместе с глюкозой и жирами (соотношение углеводов и жиров 70:30) со скоростью 10.5 мг азота/кг/ч, аминокислоты достигают сбалансированной концентрации в крови через 3 ч.

Метаболизм аминокислот происходит во всех тканях организма. Степень их расщепления зависит от выраженности стресса, которому подвергнут организм. Стресс ускоряет метаболизм аминокислот и усиливает нарушения функции печени, что со своей стороны уменьшает метаболизм аминокислот. Сепсис тоже ускоряет их метаболизм, а снижение функции почек - подавляет.

Аминокислоты могут выводиться в неизмененном виде при быстром повышении их концентрации в крови. T_1/2 аминокислот (у здоровых людей) составляет 5-15 мин (в этот короткий временной период аминокислоты должны быть использованы для синтеза протеинов). Остатки аминокислот, неиспользованные в процессе синтеза белков, подлежат дезаминированию, в процессе которой образуется мочевина, выводимая из организма. При инфузии Гепасола-Нео процент усвоения незаменимых кислот составляет 99%, а заменимых - 97%. При этом общий и почечный клиренсы незаменимых аминокислот составляют 0.5 л/мин, т.е. 1.5 мл/мин, а для большинства заменимых аминокислот - 0.6 л/мин, т.е. 3 мл/мин. Аргинин почти полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. C_max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V_d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T_1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T_1/2 увеличивается.

При беременности следует применять только по назначению врача, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах, схемах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пирацетама по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пирацетама.

Применение раствора Гепасол-Нео целесообразно только по приведенным показаниям.

Во время применения данного препарата необходим периодический контроль электролитного и кислотно-щелочного состояния, степени гидратации организма, состояния функции почек.

Следует применять только прозрачный раствор из неповрежденного флакона!

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Гепасол-Нео у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетама его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль показателей КК, может потребоваться коррекция дозы.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения пирацетама пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Имеются данные о взаимодействии in vivo компонентов Гепасола-Нео с теофиллином, приводящем к увеличению клиренса.

Известны многочисленные данные о взаимодействии in vitro, поэтому не рекомендуется добавлять другие лекарственные препараты к раствору Гепасола-Нео.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор Гепасола-Нео совместим с антибиотиками - амикацином, ампициллином, цефотаксимом, цефтриаксоном, доксициклином, эритромицином, гентамицином, хлорамфениколом, клиндамицином, нетилмицином, пенициллином, пиперациллином, тетрациклином, тобрамицином и ванкомицином, а также с аминофиллином, циклофосфамидом, циметидином, цитарабином, дигоксином, допамином, фамотидином, фитоменадионом, фторурацилом, фолиевой кислотой, фуросемидом, гепарином, хлорпромазином, инсулином, кальция глюконатом, лидокаином, метилдопой, метилпреднизолоном, метоклопрамидом, метотрексатом, морфином, низатидином, норэпинефрином, пропранололом, ранитидином и рибофлавином.

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Симптомы: тошнота, рвота, потливость, лихорадка, тахикардия, увеличение активности печеночных ферментов и концентрации остаточного азота. Повышенная скорость введения может привести к гипергидратации и появлению периферических отеков, развитию отека легких.

Лечение: рекомендуется прекратить инфузию препарата, начать симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.