Гептор и Триовит Кардио

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

• профилактика и лечение дефицита витаминов В₆, В₁₂ и фолиевой кислоты (витамин В₉).

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая. Принимать после еды, заливая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1 таб. 1-2 раза/сут. Продолжительность терапии - от 1 до 3 месяцев; рекомендуется повторять курсы приема препарата 2-3 раза в год.

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

• мегалобластная анемия, развившаяся вследствие только дефицита витамина В и, например, при дефиците внутреннего фактора (фактора Кастла - у вегетарианцев или пожилых людей);
• мегалобластная анемия, развившаяся вследствие только дефицита фолиевой кислоты;
• галактоземия;
• дефицит лактазы lapp или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• беременность;
• лактация;
• дети и подростки до 14 лет;
• повышенная чувствительность к активным или другим компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диарея; редко - рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко - спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко - гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко - реакции в месте введения; очень редко - реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции; очень редко - отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко - приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Побочное действие возникает очень редко и проходит после отмены препарата.

Со стороны пищеварительной системы: диарея.

Со стороны кожных покровов: реакции повышенной чувствительности (крапивница, экземоподобная сыпь) и угревая сыпь в единичных случаях.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Триовит кардио содержит витамины группы В: витамин В₆, витамин В₁₂ и фолиевую кислоту (витамин B₉).

Пиридоксин (витамин В₆) вместе с пиридоксамином и пиридоксалом является предшественником пиридоксаль-5-фосфата, который является кофактором многих ферментов. Он необходим для нормального обмена аминокислот, содержащих атом серы или гидроксильную группу. Витамин В₆ принимает участие в метаболизме триптофана. В качестве кофермента он играет важную роль в ряде ферментативных реакций, необходимых для синтеза практически всех нейромедиаторов.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) необходим для нормального функционирования всех клеток, особенно клеток костного мозга, центральной нервной системы и ЖКТ. Он участвует в метаболизме жиров, белков и углеводов. Активные коферменты витамина В₁₂, метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин, незаменимы для роста и развития клеток. Они участвуют в синтезе и метаболизме пуринов, пиримидинов, нуклеопротеидов, и в поддержании нормального гемопоэза.

Фолиевая кислота (витамин B₉) сама по себе не является активным веществом; в организме человека она переходит в биологически активную тетрагидрофолиевую кислоту. Этот кофермент необходим для биосинтеза нуклеиновых кислот. Он обеспечивает рост и созревание эритроцитов. Фолиевая кислота необходима для образования и нормального функционирования клеток крови.

Витамины В₆, В₁₂ и фолиевая кислота (витамин B₉) играют важную роль в метаболизме гомоцистеина в качестве коферментов. Витамин В₁₂ и фолиевая кислота необходимы для его обратной конверсии в метионин, а витамин В₆ участвует в его расщеплении до цистеина.

При нарушении метаболизма гомоцистеина вследствие ферментной недостаточности или дефицита витаминов В₆, В₁₂ и фолиевой кислоты (витамин B₉), гомоцистеин накапливается в организме человека. Его повышенное содержание в крови может приводить к поражению сосудов.

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C_max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T_1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Беременным и кормящим женщинам принимать препарат не рекомендуется (безопасность не изучена).

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В₁₂ и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

При развитии реакций повышенной чувствительности препарат следует немедленно отменить. Перед одновременным приемом других витаминных или минеральных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Триовит кардио могут принимать лица, страдающие сахарным диабетом, поскольку препарат не содержит сахарозу.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сообщения о том, что препарат способен влиять на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами, отсутствуют.

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Витамин B₆ может ослабить эффект леводопы.

Изониазид, пеницилламин, циклосерин повышают потребность в витамине B₆.

Противоэпилептические средства, пероральные контрацептивы, противотуберкулезные средства и антагонисты фолиевой кислоты (аминоптерин натрия, триметоприм, пириметамин и триамтерен) могут уменьшать всасывание фолиевой кислоты.

Сообщений о передозировке препаратом нет. При длительном приеме витамина В₆ в дозах, превышающих 1 г/сут, могут развиться: периферическая невропатия, желудочно-кишечные нарушения и кожные реакции. Очень высокие дозы фолиевой кислоты (витамин В₉) (15 мг/сут) могут вызывать желудочно-кишечные нарушения (тошнота, метеоризм, горький привкус во рту).

Лечение: симптоматическое.