Актофлор-С и Вицеф

• в качестве биологически активной добавки к пище - источника янтарной кислоты.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• тяжелые инфекции: менингит, сепсис (септицемия), тяжелые гнойно-септические состояния;
• инфекции костей и суставов: септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит;
• инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры;
• инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит (только бактериальный), абсцесс почки;
• инфекции кожи и мягких тканей: мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги;
• инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей: перитонит, энтероколит, забрюшинный абсцесс, дивертикулит, воспаление органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря;
• инфекции женских половых органов;
• инфекции уха, горла, носа: средний отит, синусит, мастоидит и др.;
• гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).

Взрослым – по 1 тюбику-капельнице внутрь 2 раза/сут, во время еды, разбавляя в стакане воды (250 мл).

Продолжительность курса – от 2 недель до 1 месяца. При необходимости курс можно повторить.

Внутримышечно (в/м) и внутривенно (в/в). Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.

Обычная доза для взрослых и подростков

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в по 250 мг каждые 12 ч; при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи в/м или в/в по 500 мг-1 г каждые 8 ч; при муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp. от 30 до 50 мг/кг/сутки, кратность введения - 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений); при инфекциях костей и суставов в/в по 2 г каждые 12 ч; при крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях в/в по 2 г каждые 8 ч.

После начальной нагрузочной дозы 1 г взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

T_1/2 препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа. При перитонеальном диализе препарат Вицеф можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.

Обычная доза для детей:

Дети в возрасте до 1-го месяца - в/в инфузия 30 мг/кг в сутки (кратность - 2 введения).

Дети от 2 месяцев до 12 лет - в/в инфузия 30 - 50 мг/кг в сутки (кратность - 3 введения).

Дозу до 150 мг/кг/сутки каждые 12 ч назначают детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.

Приготовление растворов

2. Вторичное разведение

Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата Вицеф дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5%, 10% раствор глюкозы (декстрозы), 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9 % раствором натрия хлорида, 5% раствор натрия бикарбоната.

Использовать только свежеприготовленный раствор

• индивидуальная непереносимость компонентов.

• повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью: пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины в анамнезе, поскольку существует вероятность перекрестной гиперчувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами; при нарушении функции почек и почечной недостаточности; при указаниях в анамнезе на неспецифический язвенный колит, антибиотик-ассоциированный (псевдомембранозный) колит; больные с синдромом мальабсорбции (повышен риск снижения протромбиновой активности, особенно у лиц с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью); период новорожденности, беременность.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, холестаз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделителъной системы: токсическая нефропатия (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судорожные припадки, энцефалопатия, "порхающий" тремор.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; гиперкреатининемия, ложноположительная прямая реакция Кумбса, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: носовое кровотечение, кандидозный вагинит, суперинфекция.

Актофлор -С – метабиотик нового поколения, представляющий собой комплекс аминокислот и органических кислот – аналогов метаболитов пробиотических бактерий. Синергическое действие компонентов, входящих в состав комплекса, повышает физиологическую активность и стимулирует рост собственной полезной микрофлоры человека, увеличивает ее антагонистическую активность против патогенных микроорганизмов.

Микрофлора кишечника человека выполняет множество функций, важнейшей из которых является метаболическая. Бактерии производят метаболиты, которые действуют как сигнальные молекулы, оказывая прямое влияние на обмен веществ, функции кишечника, печени, головного мозга, а также на процессы в жировой и мышечной ткани.

Актофлор -С рекомендуется в качестве метабиотика для восстановления микрофлоры кишечника и нормализации ее метаболической активности, а также в качестве дополнительного источника аминокислот, в т.ч. незаменимых, и органических кислот, обладающих доказанным регуляторным действием.

Комплекс бактериальных метаболитов и аминокислот восстанавливает баланс кишечной микрофлоры, который может быть нарушен в результате заболеваний ЖКТ, стресса, плохой экологической обстановки, несбалансированного питания и других причин, способствует устранению симптомов кишечных расстройств (диарея, запор, вздутие живота, боль), предотвращает побочные эффекты приема антибиотиков, способствует улучшению обмена веществ, а также положительно влияет на иммунитет, повышая общую сопротивляемость организма к инфекциям и стрессу.

Янтарная кислота, L-глутаминовая кислота и незаменимые аминокислоты L-лизин и L-метионин являются наиболее активными стимуляторами роста пробиотического штамма Escherichia coli M-17, рекомендованного Министерством здравоохранения РФ для использования в составе иммунобиологических препаратов – колисодержащих пробиотиков. L-метионин, по современным данным, является самым эффективным природным антиоксидантом.

Компоненты Актофлор -С, особенно янтарная кислота, оказывают положительное влияние на пролиферативную активность клеток иммунной ткани, стимулируя иммунитет человека.

Ацетат натрия является стимулятором роста бифидобактерий и других представителей нормальной микрофлоры, совместно с молочной и муравьиной кислотами повышает антагонистическую активность микрофлоры кишечника, предотвращает избыточный рост условно-патогенных бактерий и ингибирует рост патогенных штаммов кишечной палочки, а также Salmonella enterica, вызывающей сальмонеллез. В эпителиоцитах кишечника, адипоцитах, иммунных и других клетках ацетат взаимодействует со специфическими для него белковыми рецепторами (GPR40, GPR41, GPR43), что сопровождается индукцией экспрессии генов, ответственных за продукцию ряда гормонов, ответственных за синтез источников энергии, регуляцию аппетита и насыщения, моторики кишечника и других функций. Ацетат натрия усиливает кровообращение в слизистой оболочке кишечника, является энергетическим субстратом для мышечной ткани, тканей сердца, почек, головного мозга. Ацетат натрия и молочная кислота регулируют уровень pH, моторную и секреторную активность кишечника, обладают антимикробным эффектом. Наряду с муравьиной и янтарной кислотой, ацетат натрия является основным интермедиатом микробного метаболизма, участвуя в синтезе других важных для организма человека метаболитов – масляной и пропионовой кислот.

L-глутаминовая кислота участвует в белковом и углеводном обмене, препятствует снижению окислительно-восстановительного потенциала, повышает устойчивость организма к гипоксии, нормализует обмен веществ, изменяя функциональное состояние нервной и эндокринной систем, является мощным нейромедиатором. В результате ее декарбоксилирования бактериями кишечника образуется γ-аминомасляная кислота (ГАМК) – другой важнейший медиатор ЦНС, под действием которого активируются энергетические процессы в мозге, улучшается его кровоснабжение, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация глюкозы.

Совокупное действие восьми аминокислот (L-аланина, L-аспарагиновой кислоты, глицина, L-глутаминовой кислоты, L-валина, L-лейцина, L-лизина и L-метионина), четыре из которых являются незаменимыми аминокислотами, существенно повышает активность и эффективность регуляторных метаболитов Актофлор -С.

Все компоненты Актофлор -С обладают выраженным синергическим действием и отсутствие хотя бы одного из них существенно понижает эффективность его действия.

Актофлор -С гипоаллергенен, не обладает иммунотоксическими свойствами, не вызывает побочных эффектов при длительном применении, совместим с любыми видами лечения и может приниматься как во время антибиотикотерапии, так и после нее.

Преимущества продукта Актофлор -С:

• способствует восстановлению микрофлоры кишечника;
• способствует предотвращению побочных эффектов приема антибиотиков;
• способствует улучшению обмена веществ;
• повышает общую сопротивляемость организма к инфекциям и стрессу.

Цефтазидим является антибактериальным препаратом из группы цефалоспоринов III поколения, обладает широким спектром и действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophillus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и другие Neisseria spp. и большинство представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и другие Klebsiella spp., Morganella morganii и другие Morganella spp., Proteus mirabilis (в т.ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providencia rettgeri и другие Providencia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и внутригоспитальной инфекции. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans и другие Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Цефтазидим активен в отношении анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Препарат не активен в отношении метициллинустойчивых штаммов Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и другие Listeria spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis.

После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но достигаемый препаратом в спиномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита. Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем, бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. C_max при в/м введении 0.5 г или 1 г через час соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при в/в введении, соответственно, 42 мкг/мл и 69 мкг/мл.

Т_max при в/м введении - 1 ч, при в/в введении - к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.

T_1/2 при нормальной почечной функции - 1.8 ч; при нарушенной - 2.2 ч. V_d составляет 0.21-0.28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.

Препарат не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата. Доза у таких пациентов остается обычной. Выводится в неизменном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени. При нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью применять препарат в период новорожденности.

Дети в возрасте до 1-го месяца - в/в инфузия 30 мг/кг в сутки (кратность 2 введения).

Дети от 2 месяцев до 12 лет - в/в инфузия 30 - 50 мг/кг в сутки (кратность 3 введения).

Дозу до 150 мг/кг/сутки каждые 12 ч назначают детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Актофлор -C не содержит глютен, лактозу и казеин.

При возникновении диареи во время лечения Вицефом следует проявлять настороженность ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение Вицефа и назначить соответствующее лечение. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелом - рекомендуется восстановление водносолевого и белкового баланса, если перечисленные меры не помогают, назначают метронизадол, бацитрацин, ванкомицин.

Как и в случае использования других антибиотиков, применение Вицефа может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой и развитию суперинфекции.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя.

Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.

Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл натрия хлорид 0.9%, натрия лактат, раствор Хартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0.225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40 10% в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 40 10% в растворе декстрозы 5%, декстран 70 6% в растворе натрия хлорида, декстран 70 6% в растворе декстрозы 5%. При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).

Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, калия хлорид 10 МЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0.9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Введение неадекватно высоких доз препарата Вицеф может вызвать головокружение, парестезии, головную боль, судорожные припадки.

Лечение: поскольку специфический антидот отсутствует, лечение передозировки цефалоспориновых антибиотиков симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжелой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.