Актрапид НМ и Нитрест

• нарушения сна: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, ранние пробуждения.

Доза и путь введения препарата определяются индивидуально в каждом конкретном случае на основании содержания глюкозы в крови до еды и через 1-2 ч после еды, а также в зависимости от степени глюкозурии и особенностей течения заболевания.

Вводят, как правило, п/к за 15-20 мин до приема пищи. Места инъекций каждый раз меняют. В случае необходимости допускается в/м или в/в введение.

Можно комбинировать с инсулинами длительного действия.

Нитрест предназначен для приема внутрь.

Взрослым пациентам в возрасте до 65 лет назначают в разовой дозе 10 мг; при необходимости доза может быть увеличена до 15-20 мг. Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг. Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин). Курс лечения составляет не более 4-х недель.

• миастения;
• выраженная дыхательная недостаточность;
• синдром апноэ во сне;
• выраженные нарушения функции печени;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации.
• индивидуальная непереносимость препарата.

С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (в стадии обострения), печеночная/почечная недостаточность, алкоголизм, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость в анамнезе, депрессия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия с такими проявлениями как бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения; иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии.

Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии).

Местные реакции: гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.

Прочие: в начале лечения возможны отеки (проходят при продолжении лечения).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, головокружение, тревога, кошмарные сновидения, сильная головная боль, дневная сонливость, нарушения координации движений, мышечная слабость, диплопия, антероградная амнезия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лекарственная зависимость (при длительном применении).

Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).

Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена).

Начало действия – через 30 мин, максимальный эффект - через 1-3 ч, длительность действия - 8 ч.

Нитрест представляет собой снотворное средство из группы имидазопиридинов. Золпидем избирательно взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая их аффинитет к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК). Нитрест оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое действие, сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Характерны также центральный миорелаксирующий и противосудорожный эффекты.

Нитрест быстро всасывается. Снотворный эффект наступает также быстро. Биодоступность препарата после перорального применения составляет 70%. Фармакокинетические параметры находятся в линейной зависимости от принятой дозы. C_max в плазме достигается через 0.5-3 ч. T_1/2 в среднем составляет 2.4 ч (от 0.7 до 3.5 ч), а длительность действия препарата составляет до 6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 92.5±0.1% и остается постоянной независимо от уровня препарата в плазме.

При "первом прохождении" через печень метаболизируется около 35% принятой дозы препарата. Все образующие метаболиты являются фармакологически неактивными и выводятся почками (56%) и через кишечник (37%).

Уровень препарата в плазме у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функций печени понижен.

У пациентов с почечной недостаточностью (независимо от проведения диализа) несколько снижен клиренс. Другие фармакокинетические параметры остаются неизменными.

При беременности необходимо учитывать снижение потребности в инсулине в I триместре или увеличение во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

В период грудного вскармливания пациентке необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 5 мг; максимальная доза - 10 мг. Препарат следует принимать непосредственно перед сном (за 10-30 мин). Курс лечения составляет не более 4-х недель.

С осторожностью проводят подбор дозы препарата у пациентов с имевшимися ранее нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу и с тяжелыми формами ИБС.
Потребность в инсулине может меняться в следующих случаях: при переходе на другой вид инсулина; при изменении режима питания, диарее, рвоте; при изменении привычного объема физических нагрузок; при заболеваниях почек, печени, гипофиза, щитовидной железы; при смене места инъекции.
Коррекция дозы инсулина требуется при инфекционных заболеваниях, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.

Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда строго обоснован и проводиться только под контролем врача.

Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (тяжелые заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.

Больной должен быть проинформирован о симптомах гипогликемического состояния, о первых признаках диабетической комы и о необходимости информировать врача обо всех изменениях своего состояния.

В случае гипогликемии, если больной в сознании - назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы. При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (пациентам рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара).

Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Длительное применение не рекомендуется из-за возможного развития привыкания и лекарственной зависимости (психической и физической).

Вероятность развития привыкания увеличивается у пациентов, имеющих в анамнезе привыкание к другим препаратам и склонность к алкоголизму.

При развитии физической зависимости к препарату при резком прекращении терапии может проявиться синдром отмены препарата (головные боли, боли в мышцах, повышение уровня тревоги, спутанность сознания, раздражительность, повышение двигательной активности). В тяжелых случаях могут проявляться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму, галлюцинации или эпилептические припадки. Рекомендуется постепенное уменьшение дозировки препарата к окончанию курса лечения, так как при резкой отмене Нитреста симптомы бессонницы могут появиться вновь.

Для предупреждения развития антероградной амнезии пациентам следует обеспечить 7-8 ч непрерывного сна.

При назначении препарата больным с сопутствующими депрессивными состояниями необходимо учитывать возможность усиления суицидальных тенденций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку снотворный эффект может сохраняться на следующее утро после приема Нитреста.

Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические препараты, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВС (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.

Гипогликемическое действие уменьшают глюкагон, ГКС, блокаторы гистаминовых H₁- рецепторов, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и "петлевые" диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, гепарин, соматропин, сульфинпиразон, даназол, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин.

Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие инсулина.

Одновременный прием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина или резерпина может маскировать симптомы гипогликемии.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств.

Не рекомендуется применять Нитрест одновременно с алкоголем. В сочетании с алкоголем седативный эффект Нитреста может усилиться.

Влияние на ЦНС может усилиться при комбинированном применении с антипсихотическими, снотворными, седативными средствами и антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами и антигистаминными препаратами, обладающими седативным эффектом.

Усиление эйфории под действием опиоидного анальгетика может привести к психической зависимости.

Соединения, ингибирующие определенные печеночные ферменты (особенно цитохром Р450), могут вызвать повышение активности бензодиазепина и препаратов, подобных бензодиазепинам.

Усиливает действие имипрамина и хлорпромазина удлиняет Т_1/2 хлорпромазина (хлорпромазин усиливает сонливость и частоту возникновения антероградной амнезии), снижает С_max имипрамина

Симптомы: угнетения деятельностиЦНС (в т.ч. нарушения сознания от сонливости до комы, тремор, нарушение координации движений), кардиоваскулярные и респираторные нарушения.

Лечение: первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара с введением флумазенила. Нитрест не выводится при диализе.