Гефтесса и Остеомед

В качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника витамина В₆ и кальция, содержащей деценовые кислоты:

• в качестве витаминно-минерального комплекса для поддержания и восстановления здоровья зубов, волос и ногтей, костной системы;
• для профилактики и коррекции остеопении (I и II степени) и остеопороза, а также сопутствующих заболеваний (артрита, артроза, остеохондроза, пародонтоза и пародонтита);
• при потере эластичности и возникновении ломкости волос и ногтей, наблюдении симптомов облысения.

Внутрь в дозе 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При плохо купирующейся диарее на фоне лечения или при побочных реакциях со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением приема гефитиниба в дозе 250 мг/сут.

Принимают внутрь, во время еды.

Взрослым назначают по 2 таб. 3 раза/сут или по схеме: 1 таб. утром, 2 таб. - днем, 3 таб. - вечером.

Курсовой прием - не менее 1 месяца. При необходимости повторить курс с перерывом в 5–10 дней (пауза обязательна для полного усвоения компонентов).

Беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к гефитинибу.

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематурия и носовое кровотечение; нечасто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто – рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - панкреатит.

Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; нечасто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Дерматологические реакции: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и многоформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: часто - астения, повышение температуры тела.

Противоопухолевое средство. Являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Остеомед - дополнительный источник кальция для здоровья, красоты и молодости. Способствует поддержанию в организме баланса кальция, необходимого для укрепления и роста ногтей и волос, сохранения здоровья зубов. Помогает нормализовать гормональный баланс для наилучшего усвоения кальция и поддержания его постоянной концентрации.

Свойства биологически активных компонентов

Цитрат кальция является одной из самых легкоусвояемых и безопасных форм кальция. Усваивается на 40–50%, что в 2.5 раза превышает биодоступность карбоната кальция. Повышает минеральную плотность костной ткани. Препятствует вымыванию кальция из костной ткани, снижает риск образования камней в почках (по сравнению с другими формами кальция). Участвует в метаболизме в клеточном и межклеточном пространстве. Обеспечивает правильное функционирование ряда биологических систем.

HDBA органик комплекс (трутневый гомогенат) содержит:

• белки (до 41%);
• аминокислоты (до 37%);
• органические кислоты (пантотеновую, фолиевую, никотиновую (до 38%));
• витамины A, D, E и группы В;
• ферменты (в т.ч. липаза, протеаза, фосфатаза, уреаза, дегидрогеназа, амилаза);
• углеводы (в т.ч. фруктоза, глюкоза);
• комплекс веществ липидной фракции, включая фосфолипиды (1.1–1.5%);
• макро- и микроэлементы (в т.ч. магний, йод, фосфор, кальций, калий, железо);
• витамин D₃;
• натуральные прогормоны, не относящиеся к гормонозаменителям (в т.ч. тестостерон, эстрадиол и прогестерон).

Благодаря своему составу HDBA органик комплекс обеспечивает организм всеми необходимыми полезными веществами для поддержания красоты и молодости. Комплекс также способствует улучшению ремоделирования костной ткани, опосредованно стимулируя активность остеобластов, повышая количество остеоцитов. Аминокислоты, входящие в состав трутневого гомогената, участвуют в формировании коллагена.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин В₆) в составе HDBA органик комплекса улучшает состояние волос и кожи, принимает участие в синтезе половых гормонов. Помогает усвоению магния из ЖКТ и его транспортировке в клетки, усвоению кальция и его проникновению через мембраны клеток, препятствуя нарушению кальциевого обмена.

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. C_max в плазме крови достигается в течение 3–7 ч. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При показателе желудочного рН выше 5, биодоступность гефитиниба снижалась на 47%.

Регулярное применение препарата 1 раз/сут приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. C_ss достигается после приема 7-10 доз. V_d гефитиниба при достижении C_ss составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и α₁-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму при участии изофермента CYP3A4. Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенизированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови человека – О-десметилгефитиниб. Метаболит обладает в 14 раз меньшей активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Общий плазменный клиренс гефитиниба - приблизительно 500 мл/мин. T_1/2 в среднем составляет 41 ч. Выводится в основном с калом; с мочой выводится менее 4% от введенной дозы.

Противопоказано при беременности и в период лактации. Мужчинам и женщинам детородного возраста в период применения гефитиниба и, как минимум, в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

С осторожностью применять при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом); при повышении активности печеночных трансаминаз.

При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата следует прекратить и провести незамедлительное обследование пациента. Если подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, гефитиниб следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких были отмечены: курение, тяжелое общее состояние, нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии < 50%, продолжительность болезни < 6 месяцев, интерстициальная пневмония в анамнезе, пожилой возраст (старше 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

В период лечения следует периодически оценивать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз применение гефитиниба следует прекратить.

У пациентов, принимающих варфарин, в период лечения гефитинибом необходимо проводить регулярный контроль протромбинового времени.

Биологически активная добавка к пище, не является лекарственным средством.

Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) среднее значение AUC гефитиниба уменьшается на 83%.

Итраконазол (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает AUC гефитиниба на 80%, что может быть клинически значимым, т.к. побочные эффекты зависят от дозы и концентрации.

При одновременном применении с препаратами, способствующих значительному и длительному повышению рН желудочного содержимого, наблюдалось уменьшение AUC гефитиниба на 47%.

При совместном применении гефитиниба и винорельбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.

Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, способны усиливать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Поэтому при одновременном применении гефитиниба с индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, настойка зверобоя, возможно снижение эффективности гефитиниба.