Акупан-Биокодекс и Ламизил УНО

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

• микозы (дерматофитии) стоп (tinea pedis).

Дозу устанавливают индивидуально. Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

В/м - по 20 мг 3-4 раза/сут.

В/в вводят в виде инфузии. Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Максимальная суточная доза – 120 мг.

Препарат применяют наружно, однократно.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет пленкообразующий раствор Ламизил Уно наносят 1 раз на обе стопы, даже если грибковое поражение наблюдается только на одной стопе. Это гарантирует уничтожение грибов (дерматофитов), которые могут находиться на участках стопы, где поражения визуально не заметны.

Перед нанесением препарата следует вымыть и высушить стопы и руки. Сначала обрабатывается одна стопа, затем другая. Начиная процедуру на межпальцевых участках, следует нанести тонкий слой равномерно между пальцев и вокруг по всей их поверхности, а также на подошву и боковые части стопы на высоту до 1.5 см. Используют достаточное количество препарата, чтобы покрыть необходимую поверхность кожи, обычно по 1/2 тубы для обработки каждой стопы.

Таким же образом следует обработать и другую стопу, даже если кожа на ней выглядит здоровой. Высушивают раствор в течение 1-2 мин до образования пленки. После окончания обработки стоп необходимо вымыть руки.

Не следует наносить препарат повторно на обработанную кожу.

Ламизил Уно не следует втирать в кожу.

Гиперчувствительность к нефопаму; детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных); судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия; риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы; риск развития острой глаукомы; беременность, период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности; при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений); у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию; у пациентов пожилого возраста применение нефопама не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей, детский возраст до 15 лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Со стороны ЦНС, психики: очень частые - сонливость; частые - головокружение; редкие - судороги, раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость; частота неизвестна - спутанность сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота, рвота; частые - сухость во рту.

Аллергические реакции: редкие - гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: очень частые - повышенное потоотделение; частые - тахикардия, задержка мочи; редкие - недомогание.

Побочные эффекты наблюдаются крайне редко, слабо выражены и носят кратковременный характер.

Системные реакции: очень редко (< 1/10 000) - аллергические реакции (сыпь, покраснение, буллезный дерматит и крапивница).

Местные реакции: редко (>1/1000, < 1/100) - сухость, раздражение кожи или ощущение жжения на обработанном препаратом участке кожи.

Ненаркотическое анальгезирующее средство центрального действия.

In vitro, нефопам ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение ЧСС и АД.

Противогрибковый препарат для наружного применения, обладающий широким спектром противогрибковой активности. В небольших концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых (в основном Candida albicans) и некоторых диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфическим образом изменяет ранний этап биосинтеза стеролов, происходящего в грибах. Это ведет к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба.

Скваленэпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450. Тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

После введения одной дозы 20 мг в/м, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. T_1/2 составляет в среднем 5 ч. После внутривенного введения дозы 20 мг, T_1/2 в среднем составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.

После нанесения препарата Ламизил Уно на кожу раствор образует прозрачную неощутимую пленку, которая остается на коже в течение 72 ч. Из пленки тербинафин быстро проникает в роговой слой кожи: через 60 мин после процедуры 16-18% нанесенной дозы обнаруживается в роговом слое. Высвобождение тербинафина носит прогрессирующий характер, действующее вещество присутствует в роговом слое через 13 дней в концентрации, превышающей минимальную ингибирующую концентрацию тербинафина in vitro по отношению к дерматофитам.

Системная биодоступность крайне незначительна. При наружном применении абсорбция препарата менее 5%. Ламизил Уно оказывает незначительное системное действие.

Уровень рецидивов после 3 мес применения препарата низок (не выше 12.5%).

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Клинический опыт применения препарата Ламизил Уно для наружного применения при беременности очень ограничен, препарат следует применять только по строгим показаниям.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать кормящим матерям.

В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина не выявлено. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении препарата Ламизил Уно.

При применении нефопама существует риск возникновения лекарственной зависимости.

Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию нефопамом, повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

Не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

Ламизил Уно не рекомендуется применять в случае хронического подошвенного гиперкератоза, вызванного Tinea pedis (мокасинового типа).

Ламизил Уно предназначен только для наружного применения. Препарат не следует наносить на кожу лица, он может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз. При случайном попадании в глаза их следует тщательно промыть проточной водой. Препарат нельзя принимать внутрь!

В случае развития аллергической реакции на препарат пленку следует удалить с помощью органического растворителя (например, денатурированный спирт) и затем промыть стопы водой с мылом.

При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат.

Для достижения лучших результатов обработанный участок не следует мыть в течение 24 ч после процедуры. Поэтому Ламизил Уно рекомендуется наносить после принятия душа или ванны и на следующий день снова вымыть ноги в то же время.

Следует использовать такое количество препарата, которое потребуется для нанесения пленки на обеих стопах, выполняя процедуру по вышеописанной методике. Неиспользованный остаток препарата следует уничтожить.

Улучшение клинической симптоматики обычно наблюдается в течение нескольких дней. Если через неделю нет признаков улучшения, следует верифицировать диагноз.

Нет данных о том, что при лечении пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования, возникают иные побочные эффекты, чем у более молодых пациентов.

Использование в педиатрии

Действие препарата Ламизил Уно в педиатрической практике не изучалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат у детей в возрасте младше 15 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При наружном применении Ламизил Уно не влияет на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами.

Не рекомендуется одновременное применение с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами Н₁-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект нефопама.

О случаях передозировки препарата не сообщалось. Передозировка маловероятна, поскольку препарат выпускается в количестве, необходимом для однократного применения и предназначен для наружного использования.

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможны головная боль, тошнота, боли в эпигастрии и головокружение.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию в условиях стационара.