Гидрасек и Кармолис

В составе комплексной терапии следующих заболеваний и состояний

Для приема внутрь:

• лечение и профилактика воспалительных заболеваний верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. гриппа и ОРВИ);
• явления диспепсии (в т.ч. тошнота, тяжесть в эпигастральной области, метеоризм);
• повышенная нервная возбудимость и раздражительность, чувство внутреннего напряжения.

Для наружного применения:

• артралгии (в т.ч. при ревматизме);
• миалгии различного генеза;
• неврит седалищного нерва;
• головная боль;
• кожный зуд;
• укус насекомых.

Для ингаляционного применения:

• воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем.

Для приема внутрь.

Разовая доза - 100 мг.

Первую дозу в начале лечения принимают независимо от времени суток. Далее – по 100 мг 3 раза/сут перед едой.

Лечение необходимо продолжать до нормализации стула (появление нормального кала до двух раз), но не более 7 дней. Не рекомендуется применять рацекадотрил длительное время.

Для лечения и профилактики воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей взрослым назначают внутрь по 10-20 капель, разведенных в стакане воды или по 3-5 капель на кусочек сахара до 5 раз/сут.

Для ингаляций 20-25 капель добавляют к 1 литру горячей воды, перемешивают и дышат паром под полотенцем.

При кашле препарат наносят на кожу груди и межлопаточную область и хорошо растирают, после чего указанные области закрывают теплой тканью.

При артралгии, миалгии, люмбаго, ишиасе препарат наносят на пораженную область. Для усиления лечебного эффекта болезненный участок следует держать в тепле (прикрыть теплой тканью или повязкой).

При явлениях диспепсии и в качестве седативного средства препарат назначают внутрь 3-4 раза/сут по 10-20 капель на кусочке сахара или разбавляют в стакане воды.

При укусах насекомых, кожном зуде смазывают (не втирая) препаратом поврежденные участки кожи несколько раз в сут.

Беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к рацекадотрилу.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• нарушения функции почек;
• период беременности, грудного вскармливания,
• детский возраст (до 12 лет);
• аллергические заболевания в анамнезе;
• открытые и кровоточащие раны, заболевания кожи, раздражение кожи в месте предполагаемого нанесения препарата.

С осторожностью: бронхиальная астма.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, эритема; частота неизвестна (для оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно) - многоформная эритема, отек языка, отек лица, отек губ, отек век, ангионевротический отек, крапивница, узловатая эритема, папулезная сыпь, пруриго, кожный зуд, токсический дерматит.

Противодиарейное средство. Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Является кишечным антисекреторным веществом. Уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Не вызывает вздутия живота.

Комбинированный фитопрепарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Масло тимьяна оказывает отхаркивающее действие за счет разжижения мокроты, уменьшения ее вязкости и ускорения эвакуации из бронхов, а также оказывает противомикробное и бронхолитическое действие.

Масло анисовое оказывает отхаркивающее действие за счет усиления активности реснитчатого эпителия бронхов, а также спазмолитическое и противомикробное действие.

Масло китайского лимонника оказывает противомикробное и противогрибковое (фунгистатическое) действие, улучшает моторику кишечника и стимулирует секрецию желудочного сока.

Масло гвоздики оказывает противомикробное, противогрибковое и противовирусное, а также спазмолитическое действие. При местном применении оказывает местнораздражающее и анальгезирующее действие.

Масло лимона повышает функциональную активность желудка.

Масло лавандовое получают из лаванды узколистной и лаванды широколистной. Оказывает седативное, карминативное и желчегонное действие.

Масло шалфея оказывает противомикробное, противовирусное, противогрибковое действие. Уменьшает потоотделение.

Масло мускатное стимулирует функции ЖКТ, оказывает желчегонное действие.

Масло цитронеллы (мяты индийской) оказывает седативное, противомикробное и раздражающее действие.

Ментол оказывает карминативное, желчегонное, спазмолитическое действие. При местном применении оказывает местнораздражающее и анальгезирующее действие, уменьшает кожный зуд.

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин. С_max достигается через 2.5 ч после применения. Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1.5 ч.

В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом ¹⁴С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся V_d в плазме в размере 66.4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридинглюкуронизилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Биологический Т_1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно почками, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Т_max и Т_1/2 и более низкие показатели C_max (-65%) и AUC (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель C_max (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T_1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (КК >70 мл/мин).

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Применение рацекадотрила не освобождает от проведения пероральной регидратации в тех случаях, когда она необходима.

Наличие кровянистых или гнойных выделений в стуле и высокая температура могут служить симптомами инвазивной бактериальной инфекции, ставшей причиной диареи или другого серьезного заболевания, что является основанием для этиотропной терапии (например, с применением антибиотиков) или дальнейшего исследования. Монотерапия рацекадотрилом при данных состояниях противопоказана. В качестве дополнительной терапии острой бактериальной диареи рацекадотрил может применяться совместно с антибиотиками.

Биодоступность рацекадотрила может быть снижена при многократной рвоте.

Препарат предназначен только для наружного применения. Недопустимо попадание препарата в глаза, на слизистые оболочки. Не использовать препарат для компрессов, повязок.

Не следует наносить препарат на большие поверхности кожи в течение длительного времени.

Если анальгезирующий эффект при применении препарата не наступает в течение нескольких дней, необходимо обратиться к врачу.

Следует тщательно мыть руки после применения препарата.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что лекарственный препарат содержит от 47,0 до 57,0 % (объемных) этилового спирта - в период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работы с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).