Гидровит Форте и Пассажикс

• обезвоживание и нарушения электролитного баланса в комплексном лечении при диарее различного происхождения.

1) Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.

2) Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты, а также на фоне применения агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Препарат принимают внутрь после растворения содержимого 1 пакетика Гидровита форте в 200 мл питьевой воды. При отсутствии питьевой воды можно использовать свежекипяченую охлажденную воду или чай.

Доза Гидровита форте зависит от тяжести состояния пациента.

Общий объем принимаемого в течение 24 ч готового раствора для пациентов с диареей от умеренной до средней тяжести с незначительной степенью обезвоживания (потеря менее 5% массы) составляет:

• дети грудного возраста - от 100 до 150 мл/кг массы тела;
• дети младшего возраста - от 80 до 120 мл/кг массы тела;
• дети школьного возраста - от 50 до 80 мл/кг массы тела;
• дети старшего возраста и взрослые - от 20 до 60 мл/кг массы тела.

Вышеуказанные дозы имеют рекомендательный характер. Некоторым пациентам могут понадобиться меньшие или большие дозы.

Повышенные дозы могут быть полезными в начале лечения для быстрого и полного возмещения потери жидкости.

1 пакетик данного препарата содержит 4 г глюкозы. Каждая доза может содержать до 3 г глюкозы/кг массы тела.

Пациентам с тошнотой и/или рвотой, следует начинать лечение с приема небольшого количества раствора по 5-10 мл каждые 5-10 мин, увеличивая количество принимаемого раствора, в соответствии с клиническим состоянием, до рекомендованной дозы.

Детям грудного возраста, находящимся на грудном вскармливании, следует сначала дать рекомендованное количество растворенного порошка Гидровит форте, а затем накормить.

Лечение препаратом Гидровит форте следует продолжать, пока длится диарея.

Препарат принимают внутрь, предпочтительно до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

Хроническая диспепсия

Взрослым назначают по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут, за 15-30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Детям старше 5 лет - по 2.5 мг на 10 кг массы тела 3 раза/сут, до еды и, в случае необходимости, перед сном.

При необходимости указанную дозу можно удвоить.

Острые и подострые состояния (прежде всего тошнота и рвота)

Взрослым назначают по 20 мг (2 таб.) 3-4 раза/сут, до еды и перед сном.

Детям старше 5 лет - по 5 мг на 10 кг массы тела, 3-4 раза/сут, перед едой и перед сном.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T_1/2 домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то едва ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту введения следует снизить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может возникнуть необходимость в снижении дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Учитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

• острая или хроническая почечная недостаточность;
• неукротимая рвота;
• потеря сознания и шок при остром недостатке жидкости;
• метаболический алкалоз;
• нарушение усвоения углеводов в кишечнике (врожденная моносахаридная мальабсорбция).

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, сахарном диабете.

• установленная непереносимость препарата;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• детский возраст до 5 лет.

Не следует применять Пассажикс, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, в т.ч. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Побочные эффекты наблюдаются редко.

Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.

Со стороны нервной системы: у детей и при повышенной проницаемости ГЭБ отмечаются экстрапирамидные реакции, которые полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.

Со стороны эндокринной системы: препарат может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме (т.к. гипофиз находится вне ГЭБ). В редких случаях гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи, гинекомастии и дисменореи.

Препарат оказывает прокинетическое, противорвотное действие, нормализует функцию органов ЖКТ. Блокатор дофаминовых D₂-рецепторов. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, ускоряет опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Домперидон слабо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Всасывание

После приема препарата внутрь домперидон быстро всасывается. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Снижение кислотности желудочного сока уменьшает абсорбцию домперидона. C_max в плазме достигается через 1 ч.

Распределение

Домперидон широко распределяется в различных тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы составляет 91-93%.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.

Выведение

Выводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде - 10% и 1% величины дозы соответственно. T_1/2 составляет 7-9 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При выраженной почечной недостаточности Т_1/2 удлиняется.

При введении животным в дозах до 160 мг/кг/сут домперидон не оказывал тератогенного действия. Однако, как и большинство лекарственных препаратов, препарат следует назначать в I триместре беременности только в том случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей.

У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Пассажикс, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Диарея может являться признаком серьезного заболевания (в т.ч. инфекционного). Если диарея не проходит в течение 2-3 сут и/или если общее состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Обычно у грудных детей и детей младшего возраста диарея, особенно сопровождаемая постоянной рвотой, может привести к серьезным симптомам (потеря сознания, шок). Поэтому, прежде чем начать лечение диареи у детей грудного и младшего возраста, следует проконсультироваться с врачом.

Нельзя кипятить раствор Гидровита форте.

Необходимо растворять Гидровит форте строго в указанном количестве жидкости. Раствор в меньшей концентрации не содержит оптимального количества электролитов и глюкозы, в то же время, раствор с большей концентрацией может стать причиной электролитного дисбаланса в организме.

Раствор для приема внутрь должен быть приготовлен непосредственно перед употреблением. При комнатной температуре готовый к употреблению раствор стабилен в течение 1 ч. При хранении в холодильнике раствор стабилен не более 24 ч. Все неиспользованные порции раствора должны быть уничтожены.

Пациенты с сахарным диабетом должны иметь ввиду, что один пакетик Гидровита форте содержит 4 г глюкозы.

Концентрация глюкозы в готовом растворе для приема внутрь - 111 ммоль/л. Концентрация электролитов в готовом растворе для приема внутрь: Na⁺- 90 ммоль/л (60 ммоль из натрия хлорида + 30 ммоль из натрия цитрата), К⁺- 20 ммоль/л, Сl^-- 80 ммоль/л (60 ммоль из натрия хлорида + 20 ммоль из калия хлорида), НСО₃^- - 10 ммоль/л. Осмоляльность готового раствора для приема внутрь - 311 мОсм/л.

При сочетанном применении препарата Пассажикс с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Пассажикс.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Домперидон не нарушает быстроту психомоторных реакций.

При одновременном применении с препаратом Гидровит форте действие сердечных гликозидов может быть ослаблено.

У пациентов, регулярно принимающих сердечные гликозиды, при приеме Гидровита форте необходимо контролировать концентрацию калия в крови.

При одновременном применении антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Пассажикс.

При одновременном применении с препаратом Пассажикс антацидные и антисекреторные препараты снижают его биодоступность.

На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении с препаратом Пассажикс лекарственных средств, значительно ингибирующих CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антидепрессант нефазодон) может наблюдаться повышение концентрации домперидона в плазме.

Препарат не влияет на концентрацию парацетамола и дигоксина в крови.

Не исключено, что Пассажикс может влиять на всасывание применяемых одновременно внутрь препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Симптомы: гипергидратация, нарушения электролитного баланса, гипергликемия.

Случайная интоксикация неразбавленным порошком может нарушить электролитный баланс и усилить диарею.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.