Акьюлар ЛС и Локоид

Симптоматическое лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобии, слезотечения после рефракционной операции на роговице.

Поверхностные, неинфицированные, чувствительные к местным ГКС заболевания кожи: экзема; дерматиты (в т.ч. атопический, контактный, себорейный); псориаз; реакции на укусы насекомых; кожный зуд различной этиологии.

Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза 4 раза/сут по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.

Наружно.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, III триместр беременности, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Повышенная чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком; I и II триместры беременности и в период грудного вскармливания; при склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих время кровотечения; у пациентов с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом "сухого глаза"), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.

Бактериальные инфекции кожи (стрепто- и стафилодермии, грамотрицательный фолликулит); вирусные инфекции кожи (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай); грибковые инфекции кожи; туберкулезные и сифилитические поражения кожи; паразитарные инфекции кожи; неопластические изменения кожи (доброкачественные и злокачественные опухоли); акне, розацеа, периоральный дерматит; поствакцинальный период; нарушение целостности кожных покровов (раны, язвы); повышенная чувствительность к препарату; беременность, период лактации.

Со стороны органа зрения: часто - гиперемия конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отек тканей глаза и боль в глазах, временное ощущение покалывания и жжения в месте введения, отек роговицы, воспаление радужной оболочки глаза, воспаление слизистой оболочки глаза, раздражение слизистой оболочки глаза, поверхностный кератит, поверхностные глазные инфекции; редко - язва роговицы, сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения (нечеткость зрения); частота неизвестна - эрозия роговицы, перфорация роговицы, истончение и размягчение роговицы, разрушение эпителия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Аллергические реакции: частота неизвестна - бронхоспазм или обострение бронхиальной астмы.

Местные реакции: раздражение кожи; в редких случаях - другие местные реакции, характерные для терапии ГКС.

Системные реакции: при длительном применении, нанесении на большие поверхности и/или использовании окклюзионных повязок могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для системных ГКС. Риск возникновения местных и системных побочных эффектов ниже, чем при использовании фторированных стероидов.

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

ГКС для наружного применения, синтетическое негалогенизированное соединение. Этерификация молекулы гидрокортизона остатком масляной кислоты (бутиратом) позволила радикально повысить активность данного вещества по сравнению с нативным гидрокортизоном. Оказывает быстро наступающее противовоспалительное, противоотечное, противозудное действие.

Применение в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Хотя применение в высоких дозах в течение длительного времени, особенно при использовании окклюзионных повязок, может привести к увеличению содержания кортизола в плазме крови, это обычно не сопровождается снижением реактивности гипофизарно-надпочечниковой системы, а прекращение применения приводит к быстрой нормализации продукции кортизола.

При инстилляции раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция низкая.

Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. C_max кеторолака в тканях определяется через 0.5-1 ч после применения, за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где C_max обнаруживается через 4 ч после применения.

Метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака трометамола являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.

Большая часть кеторолака выводится почками и незначительная - через кишечник.

После аппликации происходит накопление активного вещества в эпидермисе, в основном в зернистом слое, системная абсорбция незначительна. Небольшое количество гидрокортизона 17-бутирата всасывается в системный кровоток в неизмененном виде. Большая часть гидрокортизона 17-бутирата метаболизируется до гидрокортизона и других метаболитов непосредственно в эпидермисе и в последующем в печени. Метаболиты и незначительная часть неизмененного гидрокортизона 17-бутирата выводится почками и через кишечник.

Противопоказано применение в III триместре беременности.

С осторожностью применять в I и II триместрах беременности.

Ввиду низкой системной абсорбции кеторолака при местном применении, влияние кеторолака на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Тем не менее, у женщин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в связи с отсутствием данных по экскреции керторолака с грудным молоком при местном применении. При системном и пероральном введении кеторолак выделяется с грудным молоком.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ввиду наличия у некоторых НПВС влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время кровотечения, применение глазных форм НПВС после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в т.ч. способствовать возникновению гифемы.

При длительном местном применении НПВС возможно развитие кератита, истончение и разрушение роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или ее перфорации. Перечисленные явления могут угрожать потерей зрения. У пациентов с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить прием препарата и тщательно контролировать состояние роговицы.

Пострегистрационный опыт свидетельствует о том, что применение местных НПВС в течение 24 ч и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.

Не рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы. Следует избегать касания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как это может привести к загрязнению наконечника микроорганизмами, которые вызывают глазные инфекции. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могут стать следствием использования контаминированных растворов.

В случае возникновения интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (например, травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции, следует немедленно обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения.

Не следует наносить на периорбитальную область в связи с риском развития глаукомы. При систематическом попадании на конъюнктиву возникает риск увеличения внутриглазного давления.

При выраженной лихенификации, сухости, гиперкератозе лучше использовать в форме мази или липокрема.

Не рекомендуется использовать при наличии атрофических изменений кожи.

Риск возникновения местных и системных побочных эффектов увеличивается при нанесении на обширные участки поражения, длительном применении, использовании окклюзионных повязок и в детском возрасте.

При отсутствии эффекта в течение 2 недель непрерывного лечения, следует уточнить диагноз.

Как и при использовании любого ГКС, желательно ограничивать продолжительность применения и назначать курсовую дозу, минимально достаточную для купирования кожного процесса.

Использование в педиатрии

Возможно применение у детей с 6-месячного возраста. В случаях применения препарата у детей, на область лица или под окклюзионные повязки продолжительность курса лечения необходимо сокращать. При использовании у детей площадь поверхности кожи, на которую наносится препарат, не должна превышать 20% от общей.

В детском возрасте подавление функции коры надпочечников может развиться быстрее. Кроме того, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста. При применении в течение длительного времени необходимо наблюдать за массой тела, ростом, уровнем кортизола плазмы. В исследовании у детей, получавших по 30-60 г в неделю на протяжении 4-х недель в сравнении с 1% мазью гидрокортизона, ни у одного ребенка не было выявлено нарушений функции коры надпочечников, при этом отличий гидрокортизона 17-бутирата по данному показателю от обычного гидрокортизона не наблюдалось.