Акьюлар ЛС и Офтан Пилокарпин

Симптоматическое лечение боли, ощущения инородного тела, жжения в глазу, фотофобии, слезотечения после рефракционной операции на роговице.

Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Местно, закапывают в конъюнктивальный мешок оперированного глаза 4 раза/сут по мере необходимости для устранения клинических симптомов в течение не более 4 дней после проведения рефракционной операции на роговице.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, III триместр беременности, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Повышенная чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилуксусной кислоты и другим НПВС ввиду возможной перекрестной чувствительности с кеторолаком; I и II триместры беременности и в период грудного вскармливания; при склонности к кровотечениям и при сопутствующем приеме препаратов, увеличивающих время кровотечения; у пациентов с офтальмологическими осложнениями в послеоперационном периоде, с нарушением иннервации роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями слизистой оболочки глаз (например, синдромом "сухого глаза"), с сопутствующим ревматоидным артритом, а также при небольших промежутках между повторными офтальмологическими операциями ввиду высокого риска развития нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения.

Повышенная чувствительность к пилокарпину; ирит, иридоциклит; состояния, при которых миоз нежелателен (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); отслойка сетчатки (в т.ч. в анамнезе) и состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки; детский и подростковый возраст до 18 лет/

С осторожностью: у молодых пациентов с миопией высокой степени.

Со стороны органа зрения: часто - гиперемия конъюнктивы, инфильтраты роговицы, отек тканей глаза и боль в глазах, временное ощущение покалывания и жжения в месте введения, отек роговицы, воспаление радужной оболочки глаза, воспаление слизистой оболочки глаза, раздражение слизистой оболочки глаза, поверхностный кератит, поверхностные глазные инфекции; редко - язва роговицы, сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения (нечеткость зрения); частота неизвестна - эрозия роговицы, перфорация роговицы, истончение и размягчение роговицы, разрушение эпителия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Аллергические реакции: частота неизвестна - бронхоспазм или обострение бронхиальной астмы.

Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции - бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландины – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.

При инстилляции раствора кеторолака трометамола в виде глазных капель системная абсорбция низкая.

Кеторолак активно распределяется в тканях глаза, при этом большая часть задерживается в тканях роговицы и склеры. C_max кеторолака в тканях определяется через 0.5-1 ч после применения, за исключением радужной оболочки и ресничного тела, где C_max обнаруживается через 4 ч после применения.

Метаболизируется в печени. Метаболитами кеторолака трометамола являются: р-гидроксикеторолак, полярные метаболиты, а также глюкуронидный конъюгат кеторолака и ряд неизвестных метаболитов.

Большая часть кеторолака выводится почками и незначительная - через кишечник.

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении C_max в водянистой влаге глаза достигается через 30 мин после инстилляции. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T_1/2 из сред глаза составляет 1.5 - 2.5 ч. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T_1/2 из плазмы составляет около 30 мин.

Противопоказано применение в III триместре беременности.

С осторожностью применять в I и II триместрах беременности.

Ввиду низкой системной абсорбции кеторолака при местном применении, влияние кеторолака на детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается. Тем не менее, у женщин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, в связи с отсутствием данных по экскреции керторолака с грудным молоком при местном применении. При системном и пероральном введении кеторолак выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Ввиду наличия у некоторых НПВС влияния на агрегацию тромбоцитов, что может увеличивать время кровотечения, применение глазных форм НПВС после офтальмологических хирургических вмешательств может повышать риск кровотечения в тканях глаза, в т.ч. способствовать возникновению гифемы.

При длительном местном применении НПВС возможно развитие кератита, истончение и разрушение роговичного эпителия, эрозии, язвенного поражения роговицы или ее перфорации. Перечисленные явления могут угрожать потерей зрения. У пациентов с признаками разрушения роговичного эпителия следует немедленно отменить прием препарата и тщательно контролировать состояние роговицы.

Пострегистрационный опыт свидетельствует о том, что применение местных НПВС в течение 24 ч и более перед хирургической операцией на роговице и более 14 дней после нее может повышать риск осложнений со стороны роговицы и их тяжесть.

Не рекомендуется к применению у лиц, которые используют контактные линзы. Следует избегать касания наконечником флакона глаза или поверхности вокруг глаз, так как это может привести к загрязнению наконечника микроорганизмами, которые вызывают глазные инфекции. Серьезное повреждение глаза и последующая потеря зрения могут стать следствием использования контаминированных растворов.

В случае возникновения интеркуррентных состояний со стороны органа зрения (например, травма или инфекция) или проведения офтальмологической операции, следует немедленно обратиться к врачу-офтальмологу для решения вопроса о возможности дальнейшего лечения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.

Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.

Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.

Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.